Znajdź lek

Diane-35

Spis treści

Działanie

Preparat o właściwościach antyandrogennych. Octan cyproteronu jest kompetycyjnym antagonistą receptora androgenowego, hamuje syntezę androgenów w komórkach docelowych oraz dzięki swoim właściwościom antygonadotropowym zmniejsza stężenie androgenów we krwi. Działanie antygonadotropowe jest wzmocnione przez etynyloestradiol, który zwiększa syntezę globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) w osoczu. To powoduje zmniejszenie ilości krążących wolnych, nie związanych z białkami androgenów. Wyleczenie istniejących wykwitów trądzikowych następuje po ok. 3-4 mies. leczenia preparatem. Nadmierne przetłuszczanie się włosów i skóry ustępuje wcześniej. Zmniejsza się również często towarzyszące łojotokowi wypadanie włosów. U kobiet z łagodną postacią hirsutyzmu oraz, w szczególności z niewielkim owłosieniem twarzy, skutki leczenia widoczne są po kilku miesiącach stosowania preparatu. Preparat ma również działanie antykoncepcyjne. Dodatkowo powoduje, że cykl jest bardziej regularny, bóle towarzyszące krwawieniu są często łagodniejsze, a krwawienie mniej obfite. Octan cyproteronu podany doustnie jest szybko i całkowicie wchłaniany. Po pojedynczym podaniu maksymalne stężenie leku w surowicy krwi występuje po ok. 1,6 h. Dostępność biologiczna wynosi ok. 88%. Octan cyproteronu prawie wyłącznie wiąże się z albuminami. Tylko 3,5-4% całkowitego stężenia leku w osoczu występuje w postaci nie związanej z białkami. Zwiększenie stężenia SHBG wywołane działaniem etynyloestradiolu nie wpływa na wiązanie octanu cyproteronu z białkami osocza. Octan cyproteronu jest prawie całkowicie metabolizowany, głownie z udziałem CYP3A4. Stężenie leku we krwi zmniejsza się w dwóch fazach. T0,5 wynoszą odpowiednio ok. 0,8 h i ok 2,3-3,3 dni. Octan cyproteronu częściowo jest wydalany w postaci metabolitów. Stosunek metabolitów wydalanych z moczem do wydalanych z żółcią wynosi 1:2 z T0,5 wynoszącym około 1,8 dnia. Etynyloestradiol podany doustnie jest szybko i całkowicie wchłaniany. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 1,6 h. Metabolizowany jest podczas wchłaniania oraz w wątrobie (efekt pierwszego przejścia). Średnia dostępność biologiczna wynosi ok. 45% i wykazuje dużą zmienność osobniczą - ok. 20-65%. Jest w dużym stopniu (ok. 98%) lecz nie specyficznie związany z albuminami i wpływa na zwiększenie stężenia SHBG. Etynyloestradiol podlega przedogólnoustrojowemu sprzęganiu w błonie śluzowej jelita cienkiego i wątrobie. Metabolizowany jest głównie w wyniku aromatycznej hydroksylacji. Powstałe metylowe i hydroksylowe metabolity występują w postaci wolnej i sprzężonej (glukuroniany, siarczany). Stężenie etynyloestradiolu we krwi zmniejsza się w dwóch fazach. T0,5 wynoszą odpowiednio ok. 1 h i 10-20 h. Wydalany jest wyłącznie w postaci metabolitów. Stosunek metabolitów etynyloestradiolu wydalanych z moczem do wydalanych z żółcią wynosi 4:6 z T0,5 wynoszącym ok. 1 doby.

Wskazania

Leczenie umiarkowanego do ciężkiego trądziku (z łojotokiem lub bez niego) związanego z wrażliwością na androgeny i (lub) hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. Lek powinien być stosowany w leczeniu trądziku wyłącznie, wówczas gdy zawiodły terapia miejscowa i ogólnoustrojowe leczenie antybiotykami. Ponieważ lek jest również hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, nie powinien być stosowany w skojarzeniu z innymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Jednoczesne stosowanie z innym środkiem antykoncepcyjnym. Aktualna lub przebyta zakrzepica żylna (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Aktualna lub przebyta zakrzepica tętnicza (np. zawał mięśnia sercowego) lub objawy prodromalne (np. dusznica bolesna i przemijający napad niedokrwienny). Aktualny lub przebyty udar mózgu. Obecność poważnego czynnika ryzyka lub wielu czynników ryzyka zakrzepicy żylnej bądź tętniczej takich, jak: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia. Dziedziczna lub nabyta predyspozycja do wystąpienia zakrzepicy żylnej lub tętniczej, np.: oporność na aktywowane białko C (APC), niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhomocysteinemia i przeciwciała antyfosfolipidowe (przeciwciała antykardiolipinowe, antykoagulant toczniowy). Występowanie w przeszłości migrenowych bólów głowy z ogniskowymi objawami neurologicznymi. Ciężka choroba wątroby (do momentu powrotu wyników prób czynnościowych wątroby do prawidłowych wartości). Aktualne lub przebyte łagodne bądź złośliwe nowotwory wątroby. Wystąpienie lub podejrzenie wystąpienia nowotworów hormonozależnych (np. nowotworów narządów płciowych lub piersi). Krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Ciąża lub podejrzenie ciąży. Karmienie piersią. Nie stosować u mężczyzn.