Reklama
Donemed - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Donemed - działanie
Swoisty i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawce jednorazowej 5 mg lub 10 mg na dobę hamuje aktywność esterazy acetylocholinowej (mierzonej w błonie erytrocytów) w stanie stacjonarnym odpowiednio o 63,6% i 77,3%. Hamowanie acetylocholinoesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach, jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-cog - czułej skali mierzącej wybrane elementy aktywności poznawczej. Nie badano zdolności donepezylu na zmianę przebiegu podłoża neuropatologicznego. 6-miesięczne badanie kliniczne prowadzone wśród pacjentów z chorobą Alzheimera, oceniające zdolności poznawcze, funkcjonowanie w życiu społecznym i rodzinnym oraz możliwości samodzielnego funkcjonowania, potwierdziło skuteczność kliniczną donepezylu. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Końcowy T0,5 wynosi ok. 70 h. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. po rozpoczęciu terapii. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest z udziałem cytochromu P-450; wydalany jest z moczem (w około 57% ) i kałem (w około 14,5%).
Reklama
Donemed - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Donemed - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Donemed - ostrzeżenia
Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Chlorowodorek donepezylu, jako inhibitor cholinoestrazy, może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (ryzyko bradykardii); u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc; u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej (pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie NLPZ; pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku choroby wrzodowej). Cholinomimetyki mogą powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego. W czasie leczenia mogą wystąpić omdlenia i drgawki; u tych pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia bloku serca lub zahamowania zatokowego. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Należy unikać równoczesnego podawania donepezylu z innymi inhibitorami acetylocholionesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Donemed - ciąża
Brak jest danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży; lek nie powinien być stosowany w ciąży chyba, że jest to niezbędne. Lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.
Reklama
Donemed - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności; ból głowy. Często: przeziębienie; anoreksja; halucynacje, pobudzenie psychoruchowe, zachowanie agresywne (ustępujące po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia); omdlenia, zawroty głowy, bezsenność; wymioty; zaburzenia żołądkowe; wysypka, świąd; skurcze mięśni; nietrzymanie moczu; zmęczenie, ból; wypadki. Niezbyt często: drgawki; bradykardia; krwotok żołądkowo-jelitowy, wrzody żołądka i dwunastnicy; niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe; blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy; zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby (w przypadku niewyjaśnionych zaburzeń czynności wątroby należy rozważyć odstawienie leku).
Donemed - interakcje
Donepezyl i jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory enzymów CYP3A4 i 2D6) hamują metabolizm donepezylu, dlatego też inne inhibitory CYP3A4, jak itrakonazol i erytromycyna oraz inhibitory CYP2D6, jak fluoksetyna też mogą hamować metabolizm donepezylu. Ketokonazol zwiększał średnie stężenie chlorowodorku donepezylu o około 30%. Leki indukujące CYP3A4 i CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Donepezyl może zaburzać działanie leków antycholinergicznych. Możliwe jest synergistyczne działanie w przypadku jednoczesnego stosowania takich leków, jak: sukcynylocholina, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów układu cholinergicznego lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca.
Donemed - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 5 mg w jednej dawce dobowej; dawkę tę należy stosować co najmniej przez miesiąc. Po ocenie klinicznej miesięcznego leczenia z zastosowaniem dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg/dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na zwiększoną ekspozycję na działanie leku u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, zwiększenie dawki powinno następować zgodnie z indywidualną tolerancją; brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Preparat należy przyjmować wieczorem, tuż przed snem.
Donemed - uwagi
Leczenie donepezylem można rozpocząć, jeśli pacjent pozostaje pod opieką osoby, która będzie regularnie sprawdzać przyjmowanie leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące można kontynuować, dopóki przynosi terapeutyczne korzyści dla pacjenta; niezbędna jest regularna ocena skuteczności klinicznej. Kiedy nie ma efektów terapeutycznych, należy rozważyć przerwanie leczenia. Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; należy rutynowo oceniać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
