Znajdź lek

Eltroxin

Działanie

Syntetyczna sól sodowa tyroksyny lewoskrętnej. Tyroksyna jest naturalnym hormonem wytwarzanym przez gruczoł tarczowy i przekształcanym w tkankach obwodowych do bardziej aktywnego hormonu - trójjodotyroniny (T3). Hormony tarczycy są niezbędne dla prawidłowego wzrostu i rozwoju organizmu, szczególnie dla rozwoju układu nerwowego. Powodują zwiększenie spoczynkowej, podstawowej przemiany materii organizmu, mają pobudzający wpływ na serce, mięśnie szkieletowe, wątrobę i nerki. Hormony tarczycy zwiększają lipolizę i utylizację węglowodanów. Po podaniu doustnym wchłanianie tyroksyny jest niecałkowite i zmienne, zwłaszcza w obecności pokarmu. Wchłanianie leku jest większe po podaniu na czczo. Prawie całkowicie wiąże się z białkami osocza. Metabolizm tyroksyny polega głównie na jej konwersji poprzez odjodowanie do aktywnego metabolitu - trójjodotyroniny. T0,5 wynosi około 7 dni. 20-40% ilości leku jest wydalane z kałem, 30-55% - z moczem.

Wskazania

Niedoczynność gruczołu tarczowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Tyreotoksykoza. Zawał mięśnia sercowego, ostre zapalenie mięśnia sercowego i ostre zapalenie całego serca.

Środki ostrożności

W początkowym okresie leczenia, podczas ustalania dawki, należy zwrócić szczególną uwagę na dostosowanie dawki i monitorowanie pacjenta w celu uniknięcia stosowania zbyt małych lub zbyt dużych dawek. Objawy zastosowania zbyt dużej dawki lewotyroksyny są takie same jak objawy endogennej tyreotoksykozy. Lewotyroksyny nie należy stosować w celu leczenia otyłości ani jako środka odchudzającego. U pacjentów z prawidłową czynnością tarczycy dawki będące w zakresie dobowych wymogów hormonalnych nie są skuteczne w zmniejszeniu masy ciała, duże dawki mogą powodować ciężkie, a nawet zagrażające życiu objawy toksyczności. Orlistat może zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny, prowadząc do niedoczynności tarczycy, może także powodować zaburzenia we wchłanianiu soli jodowanej prowadzące do niedoczynności tarczycy, aby tego uniknąć, należy zachowywać co najmniej 4-godzinną przerwę między przyjmowaniem obu leków. Konieczne jest regularne kontrolowanie czynności tarczycy. Leczenie lewotyroksyną pacjentów z niedoczynnością przysadki mózgowej lub innymi chorobami prowadzącymi do niewydolności kory nadnerczy może powodować reakcje obejmujące zawroty głowy, osłabienie, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała, niedociśnienie i przełom nadnerczowy, w tych przypadkach przed podaniem preparatu zaleca się rozpoczęcie leczenia kortykosteroidami. Szczególnie ostrożnie lek należy stosować u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z objawami niewydolności krążenia, a także u pacjentów z cechami zawału lub niedokrwienia mięśnia sercowego w zapisie EKG oraz w przypadku cukrzycy i moczówki prostej. Lewotyroksyna zwiększa stężenie glukozy we krwi, co może zaburzyć gospodarkę węglowodanową u pacjentów otrzymujących leki przeciwcukrzycowe. Pacjenci z obrzękiem śluzowatym mają zwiększoną wrażliwość na hormony tarczycy; u tych pacjentów dawka początkowa powinna być mała, a zwiększenie dawki powinno być stopniowe, z małymi przyrostami dawki. Wchłanianie lewotyroksyny jest spowolnione u pacjentów z zespołami złego wchłaniania pokarmów. W czasie ciąży stężenie tyroksyny w surowicy może się zmniejszać z jednoczesnym zwiększaniem się stężeń TSH w surowicy do wartości przekraczających prawidłowy zakres, u pacjentów przyjmujących lewotyroksynę należy oznaczać stężenie TSH podczas każdego trymestru. U kobiet długotrwałe leczenie lewotyroksyną wiąże się ze zwiększoną resorpcją kości, co zmniejsza gęstość mineralną kości, zwłaszcza u kobiet po menopauzie.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży. Lewotyroksyna przenika do mleka kobiecego w małych stężeniach, które jednak mogą mieć wpływ na wynik badań przesiewowych przeprowadzanych w celu wykrycia wrodzonej niedoczynności tarczycy u noworodka.

Działania niepożądane

Następujące objawy świadczą o tym, że stosowana dawka preparatu jest zbyt duża: reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd), reakcje anafilaktyczne; nadczynność tarczycy; zwiększenie łaknienia, znaczne zmniejszenie masy ciała; niepokój, labilność emocjonalna, nerwowość, pobudzenie, bezsenność, niepokój psychoruchowy; bóle głowy, drżenia, drgawki; dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, przyspieszona czynność serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego; uderzenia gorąca; duszność; ból brzucha, nudności, wymioty i biegunka; wzmożona potliwość, łysienie; skurcze mięśni, osłabienie siły mięśniowej; nieregularne miesiączkowanie, niepłodność; zmęczenie, nietolerancja wysokiej temperatury, gorączka, obrzęki; zmniejszenie gęstości kości. Stosowanie zbyt dużych dawek może powodować przedwczesne kostnienie szwów czaszkowych u niemowląt, przedwczesne zarastanie nasad kości u dzieci i niski wzrost w wieku dorosłym. Zarejestrowano (szczególnie u dzieci) rzadkie przypadki łagodnego nadciśnienia wewnątrzczaszkowego.

Interakcje

Interakcje zmniejszające wchłanianie lewotyroksyny. Podawana jednocześnie z cholestyraminą zmniejsza absorpcję lewotyroksyny z przewodu pokarmowego. Leki obejmujące związki: glinu, magnezu, wapnia, suplementy żelaza, leki wiążące kwasy żółciowe, żywice jonowymienne (takie jak sulfonian polistyrenu, sewelamer), sukralfat oraz inhibitory pompy protonowej, mogą zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny sodowej, co powoduje zwiększenie wymaganej dawki lewotyroksyny. Mieszaniny zawierające soję oraz dieta o wysokiej zawartości włókien zmniejszają absorpcję lewotyroksyny. Orlistat może zmniejszać wchłanianie lewotyroksyny, prowadząc do niedoczynności tarczycy, może także powodować zaburzenia we wchłanianiu soli jodowanej prowadzące do niedoczynności tarczycy, aby tego uniknąć, należy zachowywać co najmniej 4-godzinną przerwę między przyjmowaniem obu leków. Konieczne jest regularne kontrolowanie czynności tarczycy. Interakcje wywierające wpływ na lewotyroksynę. Leki przeciwdrgawkowe (karbamazepina, fenytoina) nasilają metabolizm hormonów tarczycy i mogą wypierać je z wiązania z białkami osocza, rozpoczęcie lub przerwanie leczenia lekami przeciwdrgawkowymi może wymagać zmiany dawkowania. Podczas leczenia amiodaronem stwierdzono jego złożony wpływ na czynność tarczycy, w tym konieczność zwiększenia dawek lewotyroksyny u pacjentów z niedoczynnością tarczycy. Leki hamujące (częściowo) przemianę obwodowej T4 w T3, takie jak propranolol, lit, jodek, doustne środki kontrastowe, propylotiouracyl i glikokortykoidy zmniejszają stężenie T3, a tym samym działanie terapeutyczne. U pacjentów z niedoczynnością tarczycy podczas leczenia niektórymi inhibitorami kinazy tyrozynowej (imatynibem lub sunitynibem) konieczne było zwiększenie dawek lewotyroksyny. Jednoczesne stosowanie sertraliny może zmniejszyć stężenie lewotyroksyny w surowicy (z towarzyszącym temu zwiększeniem stężeń TSH). Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych, podobnie jak wielu innych leków, w tym estrogenów, tamoksyfenu, klofibratu, metadonu i 5-fluorouracylu, może zwiększać stężenie globuliny wiążącej tyroksynę w osoczu, co prowadzi do konieczności zwiększenia dawek lewotyroksyny. Niektóre inhibitory HMG-CoA, takie jak symwastatyna i lowastatyna mogą zwiększać zapotrzebowanie na hormony tarczycy u pacjentów przyjmujących lewotyroksynę, nie wiadomo, czy zjawisko to występuje podczas stosowania wszystkich statyn. Podczas jednoczesnego stosowania statyn i lewotyroksyny konieczne może być dokładne monitorowanie czynności tarczycy i właściwe dostosowanie dawki lewotyroksyny. Po wprowadzeniu do obrotu notowano przypadki wskazujące na możliwe interakcje między preparatami zawierającymi rytonawir a lewotyroksyną. U pacjentów leczonych lewotyroksyną należy kontrolować stężenie tyreotropiny (TSH), przynajmniej w pierwszym miesiącu po rozpoczęciu i (lub) zakończeniu leczenia rytonawirem. Podczas monitorowania pacjentów leczonych lewotyroksyną należy pamiętać, że wiele leków wpływa na wyniki testów czynności tarczycy. Interakcje wywierające wpływ na inne leki. Lewotyroksyna może zwiększyć zapotrzebowanie na insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe u pacjentów z cukrzycą. Zmniejszenie dawki lewotyroksyny może spowodować hipoglikemię, jeśli dawka insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych pozostanie niezmieniona. Lewotyroksyna nasila działanie leków przeciwzakrzepowych i może być konieczne zmniejszenie ich dawki w celu uniknięcia nadmiernej hipoprotrombinemii i krwawień. Lewotyroksyna może zwiększać stężenie fenytoiny. Podawanie lewotyroksyny jednoczesne z glikozydami nasercowymi może wymagać zmiany ich dawki. Lewotyroksyna wzmacnia działanie leków sympatykomimetycznych. Lewotyroksyna nasila również wrażliwość receptorową na działanie katecholamin, co powoduje przyspieszoną reakcję na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Androgeny i steroidy anaboliczne, mogą zmniejszać stężenie globuliny wiążącej tyroksynę w osoczu, co prowadzi do konieczności zmniejszenia dawek lewotyroksyny. Obserwowano fałszywie małe stężenia w osoczu przy jednoczesnym leczeniu przeciwzapalnym, np. w terapii fenylobutazonem lub kwasem acetylosalicylowym i lewotyroksyną. Podanie kwasu acetylosalicylowego razem z lewotyroksyną powoduje początkowo przemijające zwiększenie stężenia wolnego T4 w surowicy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 50-100 µg na dobę na czczo, którą należy zwiększać w odstępach 4-6-tygodniowych o 50 µg do uzyskania klinicznych i biochemicznych cech eutyreozy. Zwykle wymaga to stosowania dawki 100-200 µg na dobę. U pacjentów w wieku powyżej 50 lat nie należy stosować dawki początkowej większej niż 50 µg na dobę. W przypadku chorób serca należy stosować 50 µg co drugi dzień, dawkę dobową należy zwiększać o 50 µg co drugi dzień, najlepiej w odstępach 4-tygodniowych. Dzieci z wrodzoną niedoczynnością tarczycy: dawka początkowa wynosi 50 µg co drugi dzień; dawkę należy zwiększać o 50 µg co drugi dzień, w odstępach 2-4 tygodniowych, aż do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. To samo odnosi się do przypadków młodzieńczego obrzęku śluzowatego z tym, że dawka początkowa dla dzieci powyżej 1 rż. może wynosić 2,5-5 µg/kg mc./dobę. Aby określić dawkę, którą należy przepisać u danego pacjenta, należy obliczoną dawkę dobową zaokrąglić do najbliższej wielokrotności 25 µg. Szczególne grupy pacjentów. Zaburzenia czynności nerek i wątroby nie mają istotnego wpływu na metabolizm lewotyroksyny. Sposób podania. Tableteki należy przyjmować na czczo, nie należy rozkruszać ani dzielić. Pominięcie dobowej dawki. Pacjent powinien przyjąć dawkę preparatu jak najszybciej po przypomnieniu sobie o tym, jeśli nie nastąpi to tuż przed zaplanowaną porą przyjęcia kolejnej dawki. Nie należy przyjmować jednocześnie dwóch dawek.

Uwagi

W początkowym okresie leczenia należy monitorować laboratoryjne wskaźniki czynności tarczycy. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie EKG. Nie należy spodziewać się wpływu leczenia lewotyroksyną na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex