Znajdź lek

Encortolon

Spis treści

Działanie

Prednizolon jest syntetycznym glikokortykosteroidem, o silnym działaniu przeciwzapalnym. Prednizolon hamuje rozwój objawów zapalenia, nie wpływając na jego przyczynę. Hamuje gromadzenie się makrofagów, leukocytów i innych komórek w rejonie ogniska zapalnego. Hamuje fagocytozę, uwalnianie enzymów lizosomalnych oraz syntezę i uwalnianie chemicznych mediatorów zapalenia. Powoduje zahamowanie lokalizacji makrofagów, zmniejszenie rozszerzalności i przepuszczalności naczyń włosowatych, zmniejszenie przylegania leukocytów do endotelium kapilar. Prowadzi to do zahamowania migracji leukocytów jak i tworzenia obrzęków. Nasila syntezę lipomoduliny, inhibitora fosfolipazy A2 uwalniającej kwas arachidonowy z błony fosfolipidowej, z jednoczesnym hamowaniem jego syntezy. Mechanizmy działania immunosupresyjnego nie są całkowicie poznane, ale prednizolon może hamować komórkowe reakcje immunologiczne jak również specyficzne mechanizmy związane z odpowiedzią immunologiczną. Zmniejsza liczbę limfocytów T, monocytów i granulocytów kwasochłonnych. Zmniejsza także przyłączanie się immunoglobulin do receptorów na powierzchni komórek i hamuje syntezę lub uwalnianie interleukin poprzez zmniejszenie blastogenezy limfocytów T i zmniejszenie nasilenia wczesnej odpowiedzi immunologicznej. Może także hamować przechodzenie kompleksów immunologicznych przez błony podstawne i zmniejszać stężenie składników dopełniacza i immunoglobulin. Prednizolon poprzez działanie na cewkę dalszą nasila wchłanianie zwrotne sodu, wydalanie potasu i jonów wodorowych oraz retencję wody. W mniejszym stopniu wpływa na wydalanie wody i elektrolitów przez jelito grube, gruczoły potowe i ślinowe. Prednizolon hamuje wydzielanie ACTH przez przysadkę, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania kortykosteroidów i androgenów w korze nadnerczy. Rozwój niewydolności kory nadnerczy i czas powrotu jej funkcji zależy przede wszystkim od okresu leczenia i w mniejszym stopniu od dawki, pory i częstości podania leku, jak również od okresu półtrwania. Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek czynność nadnerczy może powrócić po około 1 roku, a u niektórych pacjentów nigdy. Nasila katabolizm białek i indukuje enzymy biorące udział w metabolizmie aminokwasów. Hamuje syntezę i powoduje zwiększenie degradacji białek w tkance limfoidalnej, łącznej, mięśniowej i skórze. Długotrwałe stosowanie może spowodować zanik tych tkanek. Prednizolon zwiększa dostępność glukozy, poprzez indukcję enzymów glukoneogenezy w wątrobie, pobudzenie katabolizmu białek (co zwiększa ilość aminokwasów biorących udział w glukoneogenezie) i zmniejszenia zużycia glukozy w tkankach obwodowych. Prowadzi to do zwiększonego gromadzenia glikogenu w wątrobie, zwiększenia stężenia glukozy we krwi i zwiększenia oporności na insulinę. Lek nasila lipolizę i mobilizuje kwasy tłuszczowe z tkanki tłuszczowej, co zwiększa stężenie kwasów tłuszczowych w osoczu. Po długotrwałym leczeniu może dojść do nieprawidłowej redystrybucji tłuszczu. Prednizolon upośledza tworzenie kości i nasila ich resorpcję. Obniża stężenie wapnia w osoczu, co prowadzi do wtórnej nadczynności przytarczyc i jednoczesnej stymulacji osteoklastów i zahamowania osteoblastów. Może to prowadzić do zahamowania wzrostu kości u dzieci i młodzieży oraz rozwoju osteoporozy w każdym wieku. Prednizolon nasila działanie endo- i egzogennych amin katecholowych. Dostępność biologiczna prednizolonu po podaniu doustnym wynosi 70-90%. Największe stężenie leku w osoczu występuje w ciągu 1-2 h. T0,5 leku w osoczu wynosi 2,1-3,5 h, w tkankach 18-36 h. Czas działania wynosi 1,25-1,5 dnia. Prednizolon wiąże się z białkami osocza. Prednizolon metabolizowany jest głównie w wątrobie, w mniejszym stopniu w nerkach. Wydalany jest z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów oraz w niewielkiej ilości jako niezmieniony prednizolon. Do mleka kobiecego wydziela się mniej niż 1% dawki prednizolonu.

Wskazania

Zaburzenia endokrynologiczne: niewydolność kory nadnerczy pierwotna (choroba Addisona) i wtórna (lekami z wyboru są hydrokortyzon i kortyzon, syntetyczne analogi mogą być stosowane z mineralokortykoidami); zespół nadnerczowo-płciowy (wrodzony, hiperplazja nadnerczy) - leczenie stosuje się w celu zahamowania wirylizacji spowodowanej nadmiernym wytwarzaniem androgenów w nadnerczach wskutek niedoboru enzymu w syntezie glikokortykoidów i mineralokortykoidów, niewystarczającej produkcji tych hormonów i pobudzania kory nadnerczy przez hormony przysadki, zaleca się podawanie sodu, u niektórych pacjentów może być konieczne także podawanie mineralokortykoidów; ostra niewydolność kory nadnerczy; nieropne zapalenie tarczycy; hiperkalcemia związana z chorobą nowotworową. Choroby alergiczne o ciężkim przebiegu, oporne na inne metody leczenia: choroba posurowicza, reakcje nadwrażliwości na leki, całoroczny lub sezonowy alergiczny nieżyt nosa. Kolagenozy w okresach zaostrzenia lub w niektórych przypadkach jako leczenie podtrzymujące: ostre gośćcowe zapalenie mięśnia sercowego, toczeń rumieniowaty układowy. Choroby dermatologiczne: złuszczające zapalenie skóry, opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry, ciężkie łojotokowe zapalenie skóry, ciężkie zapalne choroby skóry, ciężki rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), kontaktowe zapalenie skóry, atopowe zapalenie skóry, ziarniniak grzybiasty, pęcherzyca, ciężka łuszczyca. Choroby przewodu pokarmowego w okresach zaostrzenia (długotrwałe leczenie jest niewskazane): wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna. Choroby hematologiczne: niedokrwistość hemolityczna nabyta (autoimmunologiczna), niedokrwistość aplastyczna wrodzona, niedokrwistość wskutek wybiórczej hipoplazji układu czerwonokrwinkowego, małopłytkowość wtórna u dorosłych, idiopatyczna plamica małopłytkowa (choroba Werlhofa) u dorosłych. Choroby nowotworowe (z równoczesnym leczeniem przeciwnowotworowym lub paliatywnym): białaczki i chłoniaki u dorosłych, białaczka ostra lub przewlekła. Zespół nerczycowy - glikokortykosteroidy wskazane są w celu wywołania diurezy lub uzyskania remisji w przypadku białkomoczu w zespole nerczycowym idiopatycznym bez mocznicy lub w celu poprawy czynności nerek u pacjentów z toczniem rumieniowatym; w idiopatycznym zespole nerczycowym długotrwałe leczenie może być konieczne w celu zapobieżenia częstym nawrotom. Choroby neurologiczne: stwardnienie rozsiane w okresach zaostrzenia. Choroby oka (ciężkie ostre i przewlekłe procesy zapalne): zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie naczyniówki i siatkówki, rozlane zapalenie błony naczyniowej tylnego odcinka oka, zapalenie nerwu wzrokowego, współczulne zapalenie naczyniówki, zapalenie przedniego odcinka oka, alergiczne zapalenie spojówek, zapalenie rogówki (nie związane z zakażeniem wirusem opryszczki lub zakażeniem grzybiczym), alergiczne owrzodzenie brzeżne rogówki. Choroby układu oddechowego: beryloza, zespół Lofflera nie poddający się leczeniu innymi środkami, zachłystowe zapalenie płuc, objawowa sarkoidoza, piorunująca lub rozsiana gruźlica płuc (z jednoczesnym leczeniem przeciwprątkowym), astma oskrzelowa. Choroby reumatyczne (jako leczenie wspomagające w stanach zaostrzenia): zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, łuszczycowe zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów (w przypadkach opornych na inne metody leczenia). Niereumatyczne choroby układu kostno-stawowego: ostre dnawe zapalenie stawów, pourazowe zapalenie kości i stawów, zapalenie błony maziowej u pacjentów z zapaleniem kości i stawów, ostre i podostre zapalenie kaletki maziowej. Inne: gruźlicze zapalenie opon mózgowych z blokiem podpajęczynówkowym (jednocześnie z leczeniem przeciwprątkowym), włośnica z zajęciem mięśnia sercowego lub układu nerwowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na prednizolon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Układowe zakażenia grzybicze. Zakażenia okulistyczne - zakażenie herpes simplex, ze względu na ryzyko perforacji rogówki.