Znajdź lek

Estazolam TZF

Spis treści

Działanie

Triazolowa pochodna benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze - struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampu, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Powoduje zwiększenie powinowactwa receptora GABA do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Następstwem aktywacji receptora benzodiazepinowego lub GABA-A jest zwiększenie napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Prowadzi to do hiperpolaryzacji błony komórkowej a w efekcie do zahamowania czynności neuronów. Kliniczne działanie estazolamu objawia się efektem nasennym - skraca czas zasypiania, w mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń nocnych. Posiada również niewielkie właściwości przeciwdrgawkowe i w nieznacznym stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Estazolam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po około 2 h (0,5 - 6,0 h). W 93% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg, przez barierę łożyska i do mleka. Metabolizowany jest w wątrobie do 4-hydroksy-estazolamu i 1-okso-estazolamu, związków o niewielkiej aktywności. Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (> 90% dawki) i w niewielkiej ilości (ok. 4%) z kałem. Mniej niż 5% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. T0,5 estazolamu wynosi 10-24 h.

Wskazania

Doraźnie i krótkotrwale w leczeniu zaburzeń snu: trudności w zasypianiu, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na estazolam, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Zawroty głowy, zaburzenia równowagi. Zaburzenia świadomości. Miastenia. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem lub lekami działającymi hamująco na OUN.