Znajdź lek

Estraderm MX

Spis treści

Działanie

Preparat zawierający fizjologiczny estrogen - estradiol, w postaci plastrów do stosowania przezskórnego. Stężenie estrogenu zwiększa się do poziomu odpowiadającego stężeniu w okresie wczesnej fazy folikularnej i utrzymuje się przez okres stosowania systemu transdermalnego. Preparat zmniejsza dolegliwości związane z okresem menopauzy, zapobiega pomenopauzalnej utracie masy kostnej oraz zmniejszaniu się grubości skóry po menopauzie. Stężenia estradiolu w osoczu krwi w stanie równowagi dynamicznej, są osiągane w ciągu 8 h po zastosowaniu preparatu MX 50 na skórę i pozostają niezmienione przez 4 doby. W ciągu 24 h po odlepieniu systemu transdermalnego stężenia estradiolu powracają do wartości wyjściowych. W osoczu estradiol jest wiązany się z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG) i albuminami. Tylko część jego jest wolna i biologicznie czynna. Estradiol podany przezskórnie podlega takim samym przemianom jak hormon endogenny. Metabolizowany jest do estronu, a następnie (głównie w wątrobie) do estriolu, epiestriolu i estrogenów katecholowych, które następnie zostają skoniugowane z siarczanami i glukuronidami. CYP1A2 i CYP3A4 katalizują hydroksylację estradiolu tworząc estriol. Estriol u ludzi jest glukuronidazowany przez UGT1A1 i UGT2B7. Metabolity estradiolu mają o wiele mniejszą aktywność niż estradiol. Przeważająca ilość estradiolu i jego metabolitów jest wydalana z moczem. T0,5 estradiolu w osoczu wynosi ok. 1 h. Wartości skoniugowanego estradiolu wydalonego z moczem powracają do wartości obserwowanych 2. lub 3. dnia po odklejeniu systemu.

Wskazania

Hormonalna terapia zastępcza w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie (naturalnej lub wywołanej chirurgicznie). Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których występuje zwiększone ryzyko złamań kości, a które nie tolerują lub dla których przeciwwskazane są inne leki stosowane w profilaktyce osteoporozy. Doświadczenie w leczeniu kobiet po 65 rż. jest ograniczone.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Rozpoznany rak piersi, rak piersi w wywiadzie lub podejrzenie tej choroby. Rozpoznanie lub podejrzenie zależnych od estrogenów nowotworów złośliwych (np. rak endometrium). Niezdiagnozowane krwawienie z dróg rodnych. Nieleczony rozrost endometrium. Podawana w wywiadzie lub aktualnie występująca żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Znane zaburzenia świadczące o zwiększonej skłonności do powstawania zakrzepów (np. niedobór białka C. białka S lub antytrombiny). Czynne lub niedawno przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie, jeżeli wyniki testów wątrobowych nie powróciły do normy. Porfiria. Rozpoznanie lub podejrzenie ciąży. Karmienie piersią.