Znajdź lek

Estradot

Działanie

Naturalny żeński hormon płciowy - estradiol w postaci systemu transdermalnego. Uzupełnia zmniejszone wydzielanie estrogenu u kobiet w okresie menopauzy oraz łagodzi objawy menopauzy. Zapobiega utracie masy kostnej u kobiet po menopauzie lub po chirurgicznym usunięciu jajników. Po przezskórnym podaniu estradiolu terapeutyczne stężenia we krwi występują przy mniejszej dawce całkowitej estradiolu niż po podaniu doustnym, podczas gdy stężenia estronu i jego związków są mniejsze po podaniu przezskórnym. Estradiol wiąże się z białkami osocza w ponad 50%. Jest wydalany z moczem głównie w postaci siarczanu i estrów glukuronowych, w niewielkim stopniu wydalany jest z kałem.

Wskazania

Hormonalna terapia zastępcza w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet po menopauzie (naturalnej lub wywołanej chirurgicznie). Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których występuje zwiększone ryzyko złamań kości, a które nie tolerują lub dla których przeciwwskazane są inne leki stosowane w profilaktyce osteoporozy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Rozpoznany rak piersi, rak piersi w wywiadzie lub podejrzenie tej choroby. Rozpoznanie lub podejrzenie zależnych od estrogenów nowotworów złośliwych (np. rak endometrium). Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczony rozrost endometrium. Idiopatyczna, podana w wywiadzie lub aktualnie występująca żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Obecne lub niedawno przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego). Ostra lub w wywiadzie choroba wątroby, jeśli wyniki testów wątrobowych nie powróciły do normy. Porfiria.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: mięśniakami macicy lub endometriozą, zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (np. dodatni wywiad osobisty lub rodzinny, znaczna otyłość- wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg/m2, toczeń rumieniowaty układowy, prawdopodobnie żylaki; długotrwałe unieruchomienie, ciężkie urazy lub zabiegi chirurgiczne - zaleca się odstawienie preparatu przynajmniej 4-6 tyg. przed planowaną operacją i ponowne zastosowanie dopiero po powrocie pacjentki do pełnej sprawności ruchowej), czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów estrogenozależnych (np. rak piersi u bliskich krewnych tj. matka, siostra), niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym, chorobami wątroby (np. gruczolak wątroby), cukrzycą z zajęciem naczyń lub bez zajęcia naczyń, kamicą żółciową, migreną lub (ciężkimi) bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, rozrostem endometrium w wywiadzie, padaczką, astmą oskrzelową, otosklerozą, zaburzeniami czynności serca lub nerek, hipertriglicerydemią. Leczenie należy natychmiast przerwać, jeżeli wystąpi: żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby, istotne zwiększenie ciśnienia tętniczego, ból głowy typu migrenowego u osoby, która dotychczas nie miała takich dolegliwości, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę. Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone. Nie stosować u dzieci.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Jeśli podczas stosowania systemu wystąpi ciąża, należy natychmiast odstawić lek.

Działania niepożądane

Bardzo często: tkliwość piersi, reakcje w miejscu stosowania obserwowana po odklejeniu systemu (miejscowe krwawienie, zasinienie, pieczenie, uczucie dyskomfortu, suchość, wyprysk, obrzęk, rumień, zapalenie, podrażnienie, ból, grudki, parestezje, świąd, wysypka, przebarwienia skóry, pigmentacja skóry, opuchlizna, pokrzywka i powstawanie pęcherzy). Często: depresja, bóle i zawroty głowy, migrena, mdłości, bóle brzucha, wzdęcia; zaburzenia menstruacyjne (zmiany rytmu krwawień z pochwy, nietypowe ustanie krwawienia), krwotok maciczny, upławy, powiększenie piersi; zmiana masy ciała, obrzęk, świąd i wysypka (w miejscu stosowania). Niezbyt często: rak piersi, wymioty, łysienie, hirsutyzm, mięśniak macicy, drożdżyca narządów płciowych, zwiększenie lub zmniejszenie libido. Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna lub rzekomoanafilaktyczna, nadwrażliwość, nerwowość, chwiejność emocjonalna, zator żylny, nadciśnienie, biegunka, kamica żółciowa, odbiegające od normy wyniki testów wątrobowych, obrzęk naczynioruchowy, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, uogólniona wysypka, uogólniony świąd, pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, ostuda, ból pleców, ból kończyn, hiperplazja endometrium, tkliwość piersi, ból piersi, dysplazja włóknisto-torbielowata sutka, powiększenie piersi, wydzielina z piersi. Ponadto mogą wystąpić inne działania niepożądane związane z terapią estrogenowo/progestagenową: łagodne i złośliwe nowotwory estrogenozależne (np. rak endometrium), zawał mięśnia sercowego oraz udar mózgu, choroby pęcherzyka żółciowego, plamica naczyniowa, prawdopodobne otępienie po 65 rż., zespół suchego oka, zmiana składu filmu łzowego. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich i zator tętnicy płucnej) występują częściej u kobiet stosujących HTZ w porównaniu z kobietami, które nie przyjmowały takiego leczenia; ryzyko zachorowania wzrasta również z wiekiem. Ryzyko wystąpienia raka piersi wzrasta wraz z długością okresu stosowania HTZ. Stosowanie skojarzonej terapii estrogenowo-progestagenowej wiąże się z wyższym ryzykiem wystąpienia raka piersi niż stosowanie samych estrogenów. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko wystąpienia rozrostu i raka endometrium wzrasta wraz z czasem podawania estrogenów, dodanie progestagenu do leczenia zmniejsza to ryzyko. W niektórych badaniach epidemiologicznych wykazano zwiększenie częstości występowania raka jajnika u kobiet z usuniętą macicą, przy długotrwałym (przez co najmniej 10 lat) stosowaniu preparatów zawierających wyłącznie estrogeny. U kobiet z wcześniej istniejącą hipertrójglicerydemią stwierdzono rzadkie przypadki znacznego zwiększenia stężenia trójglicerydów w osoczu, prowadzące do zapalenia trzustki podczas terapii estrogenowej.

Interakcje

Leki indukujące metabolizm wątrobowy m.in.: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, meprobamat, fenylbutazon, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum mogą nasilać metabolizm estrogenów. Rytonawir i nelfinawir, zastosowane w połączeniu z hormonami steroidowymi wykazują właściwości indukujące; należy zachować ostrożność. Zwiększony metabolizm estrogenów może zmniejszać ich działanie oraz prowadzić do nieregularnych krwawień z macicy.

Dawkowanie

Zewnętrznie. Leczenie należy rozpocząć od zastosowania najmniejszej dawki. Następnie dawkę należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjentki. W terapii podtrzymującej należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę preparatu. Jeśli po 3 miesiącach stosowania złagodzenie objawów niedoboru estrogenów jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć. Terapia ciągła - plaster należy przyklejać 2 razy w tyg. (co 3-4 dni) lub terapia cykliczna - 3 tyg. stosowania, po których następuje tygodniowa przerwa w leczeniu. U kobiet z zachowaną macicą lek stosuje się łącznie z progestagenem: ostatnie 12-14 dni 4-tygodniowego cyklu (terapia ciągła sekwencyjna) lub przez 12-14 dni 3-tygodniowego cyklu (terapia cykliczna sekwencyjna). U kobiet z usuniętą macicą progestagen można stosować tylko w przypadku obecności ognisk endometriozy resztkowej. U kobiet, które obecnie nie przyjmują doustnych estrogenów lub u kobiet zmieniających terapię z zastosowaniem przezskórnie podawanego estradiolu, leczenie preparatem można rozpocząć w dowolnym czasie. U kobiet, które obecnie przyjmują doustne estrogeny, leczenie preparatem powinno się rozpocząć tydzień po zaprzestaniu doustnej hormonalnej terapii zastępczej lub wcześniej, jeśli w ciągu tygodnia pojawią się ponownie objawy menopauzy.
Plastry należy nalepiać na czystą, suchą skórę brzucha. Nie należy nalepiać plastra na skórze w okolicy talii oraz na skórę piersi. Plastry należy zmieniać 2 w razy w tyg., nalepiając je w różne miejsca na skórze tak, aby przerwa między przyklejeniem systemu transdermalnego w to samo miejsce wynosiła przynajmniej tydzień. W przypadku odklejenia się można powtórnie przykleić ten sam system transdermalny, a jeśli to konieczne, można zastosować nowy.

Uwagi

Przed rozpoczęciem HTZ lub przed ponownym wdrożeniem HTZ, należy przeprowadzić pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny i badanie przedmiotowe (włącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi). Częstotliwość badań kontrolnych należy dostosować indywidualnie do danej pacjentki. Przynajmniej raz do roku należy przeprowadzić dokładną ocenę ryzyka i korzyści wynikających ze stosowania HTZ i leczenie kontynuować tak długo, jak korzyści przewyższają ryzyko związane z jego stosowaniem.

Pharmindex