Znajdź lek

Euphyllin

Spis treści

Działanie

Lek z grupy metyloksantyn. Działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych, poprawia klirens śluzowo-rzęskowy, hamuje uwalnianie mediatorów z komórek tucznych i innych komórek biorących udział w reakcji zapalnej, zmniejsza nasilenie sprowokowanego skurczu oskrzeli, zmniejsza nasilenie natychmiastowych i późnych reakcji astmatycznych, zwiększa kurczliwość przepony. Ponadto preparat powoduje zmniejszenie nasilenia duszności, rozszerzenie naczyń krwionośnych, działa rozkurczająco na mięśnie gładkie (np. pęcherzyka żółciowego, przewodu pokarmowego), hamuje kurczliwość macicy, ma dodatnie inotropowe i chronotropowe działanie na serce, pobudza mięśnie szkieletowe, zwiększa wydalanie moczu, pobudza czynność wewnątrzwydzielniczą i zewnątrzwydzielniczą (np. zwiększone wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zwiększone wydzielanie amin katecholowych przez nadnercza). Po podaniu doustnym teofilina jest wchłaniana całkowicie. Skuteczne stężenie teofiliny w osoczu wynosi 5-12 µg/ml. Ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych nie powinno przekraczać 20 µg/ml. Teofilina w stężeniach terapeutycznych wiąże się w ok. 60% z białkami osocza (w ok. 40% u noworodków oraz u dorosłych z marskością wątroby). Z krwiobiegu lek przenika do wszystkich kompartmentów, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Teofilina jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki. U dorosłych ok. 7-13% dawki jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem. Głównymi metabolitami teofiliny są kwas 1,3-dimetylomoczowy (ok. 40%), 3-metyloksantyna (ok. 36%) i kwas 1-metylomoczowy (ok. 17%); tylko 3-metyloksantyna jest farmakologicznie czynna, ale w stopniu mniejszym niż teofilina. Szybkość metabolizowania teofiliny w wątrobie zależy od właściwości osobniczych, co powoduje znaczne zróżnicowanie wartości klirensu, stężenia w surowicy i okresu półtrwania. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów. Ponadto klirens teofiliny zmniejsza się w przypadku zwiększonej aktywności fizycznej i w ciężkiej niedoczynności tarczycy, natomiast zwiększa się w ciężkich postaciach łuszczycy. Szybkość eliminacji początkowo zależy od stężenia teofiliny, ale gdy stężenie w surowicy osiąga górną granicę zakresu terapeutycznego klirens jest zależny od efektu wysycenia, tak więc nawet niewielkie zwiększenie dawki może spowodować nieproporcjonalne zwiększenie stężenia teofiliny. T0,5 teofiliny w osoczu wynosi: 7-9 h u niepalących dorosłych z astmą bez jakichkolwiek innych współistniejących chorób; 4-5 h u palaczy, 3-5 h u dzieci; i ponad 24 h u wcześniaków i pacjentów z chorobami płuc, niewydolnością serca lub chorobą wątroby.

Wskazania

Zapobieganie i leczenie zaburzeń oddechowych spowodowanych zwężeniem dróg oddechowych (skurcz oskrzeli) w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Preparaty teofiliny o zmodyfikowanym uwalnianiu nie są przeznaczone do leczenia doraźnego stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy oskrzelowej) lub nagłego skurczu oskrzeli (napady duszności spowodowane zwężeniem oskrzeli). Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ostre zaburzenia rytmu serca z szybką czynnością serca. Dzieci w wieku poniżej 6 lat.