Znajdź lek

Heminevrin

Działanie

Pochodna części tiazolowej cząsteczki tiaminy o działaniu uspokajającym, nasennym i spazmolitycznym. Hamuje drgawki wywołane doświadczalnie. Nasila działanie hamujące neuroprzekaźników takich jak GABA i glicyna, nie wpływa na przekaźnictwo z udziałem acetylocholiny i adenozyny. Nie hamuje przekaźnictwa z udziałem aminokwasów pobudzających. Dodatkowo klometiazol wywiera bezpośredni wpływ na kanały chlorkowe. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 90 min. Biodostępność jest niewielka i zmienna (5-60% po podaniu 2 kaps.), po zastosowaniu większych dawek zwiększa się. Znaczne zwiększenie biodostępności obserwowano u pacjentów z niewydolnością wątroby. Klometiazol wiąże się z białkami osocza w ok. 65%. Metabolizowany jest w wątrobie. T0,5 wynosi ok. 4 h u młodych, zdrowych ochotników. U pacjentów z chorobą alkoholową bez marskości wątroby jest nieco krótszy, a u pacjentów z chorobą alkoholową i marskością wątroby może się wydłużyć do około 9 h. U pacjentów w podeszłym wieku T0,5 może się wydłużyć do około 8 h wskutek zwiększonej objętości dystrybucji. Klometiazol wydalany jest z moczem, poniżej 1% dawki w postaci niezmienionej.

Wskazania

Leczenie delirium tremens; ostrych stanów abstynencji poalkoholowej; stanów niepokoju, pobudzenia i stanów splątania u pacjentów w podeszłym wieku; zaburzeń snu u pacjentów w podeszłym wieku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na klometiazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ostrą niewydolnością oddechową.

Środki ostrożności

Preparat stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową oraz z zespołem bezdechu sennego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze znaczną niewydolnością wątroby, ponieważ działanie uspokajające preparatu może maskować początek śpiączki wątrobowej. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby, z przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Klometiazol, leki działające hamująco na OUN (w tym benzodiazepiny) oraz alkohol mogą wzajemnie nasilać swoje działanie; jeśli stosuje się jednocześnie te leki, dawkę całkowitą klometiazolu należy odpowiednio zmniejszyć. Nie wolno pić alkoholu podczas leczenia klometiazolem. Należy zachować ostrożność przepisując produkt pacjentom ze skłonnością do uzależnień i pacjentom, u których w wywiadzie stwierdzono tendencję do samodzielnego zwiększania dawek, ponieważ klometiazol może powodować psychiczne i (lub) fizyczne uzależnienie. Klometiazol stosowany jednocześnie z alkoholem, szczególnie u pacjentów z alkoholową marskością wątroby może spowodować śmiertelne zahamowanie układu oddechowego nawet przy krótkim stosowaniu. Zaburzenia snu mogą być spowodowane przez czynniki psychiczne lub zaburzenia somatyczne. Należy je rozważyć, diagnozując przyczyny przewlekłych zaburzeń snu. Stosowanie leków nasennych powinno być tymczasowe lub przerywane w celu zapobiegania objawom odstawienia. Nagłe przerwanie stosowania leków nasennych po długotrwałym stosowaniu może niekiedy prowadzić do zaburzeń snu (trwających kilka nocy). Jedna kapsułka zawiera 30 mg sorbitolu, dlatego nie należy stosować leku u pacjentów z dziedzicznie występującą nietolerancją fruktozy.

Ciąża i laktacja

W ciąży i w okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i dziecka.

Działania niepożądane

Często: podrażnienie błony śluzowej nosa, zapalenie spojówek. W trakcie leczenia zmniejsza się nasilenie tych objawów lub ustępują one całkowicie. Niezbyt często: ból głowy, wzmożone wydzielanie śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach, niestrawność, nudności, biegunka, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz, świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, niedociśnienie tętnicze, żółtaczka, zastoinowe zapalenie wątroby, wysypka pęcherzowa. Bardzo rzadko u pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić reakcje paradoksalne w postaci pobudzenia lub splątania. U pacjentów w podeszłym wieku lub stosujących duże dawki leku działanie uspokajające może być silniejsze niż zamierzone. W wielu przypadkach, szczególnie podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku z demencją lub pacjentów z objawami abstynencji poalkoholowej, różnicowanie działań niepożądanych i objawów choroby podstawowej może być trudne.

Interakcje

Cymetydyna hamuje metabolizm klometiazolu - jednoczesne stosowanie może prowadzić do zwiększenia stężenia klometiazolu. Jednoczesne stosowanie z karbamazepiną zmniejsza biodostępność i zwiększa klirens klometiazolu - może być konieczne zwiększenie dawki. Klometiazol jest inhibitorem izoenzymu CYP 2E1 i może hamować metabolizm innych leków metabolizowanych przez ten izoenzym. Odnotowano przypadek ciężkiej bradykardii u pacjenta stosującego jednocześnie propranolol i klometiazol.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Stany niepokoju, pobudzenia i splątania u pacjentów w podeszłym wieku: 1 kaps. 3 razy na dobę. Zaburzenia snu u pacjentów w podeszłym wieku: początkowa dawka wynosi 2 kaps. przed snem. Dawka powinna być zmniejszona, jeśli wystąpi wczesnoporanna senność. Ostre stany abstynencji poalkoholowej: dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie, w zależności od stopnia nasilenia objawów i stanu pacjenta. Zalecany schemat dawkowania: Dawka początkowa 2-4 kaps., jeśli to konieczne dawkę powtórzyć po kilku godzinach. W pierwszej dobie: 9-12 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych; w drugiej dobie: 6-8 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych; w trzeciej dobie: 4-6 kaps w 3 lub 4 dawkach podzielonych; od czwartej do szóstej doby: stopniowe zmniejszane dawki do dawki podtrzymującej. Nie zaleca się stosowania dłużej niż 10 dni. Delirium tremens: dawka początkowa - 2-4 kaps., w przypadku braku wystarczającego efektu w ciągu 1-2 h można podać jeszcze 1 lub 2 kaps. Kolejne dawki można podawać aż do zaśnięcia pacjenta. W trakcie początkowego opanowywania objawów nie podawać więcej niż 8 kaps w ciągu pierwszych 2 h. Potem stosować zgodnie ze schematem zalecanym w leczeniu stanów abstynencji poalkoholowej. Dawkę należy zmniejszać stopniowo, a stosowanie leku zakończyć w ciągu 10 dni od rozpoczęcia leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Należy rozważyć zmniejszenie dawki klometiazolu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów ze znacznym uszkodzeniem wątroby, ponieważ działanie uspokajające klometiazolu może maskować początek śpiączki wątrobowej. Należy zachować ostrożność, stosując preparat u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Lek nie jest zalecany w leczeniu dzieci i młodzieży. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą, nie należy ich żuć ani dzielić.

Uwagi

Ze względu na ryzyko zwiększonego wydzielania śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach nie należy układać pacjenta w pozycji leżącej na plecach. Podczas przyjmowania leku nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, pić alkoholu.

Pharmindex