Znajdź lek

Montelukast Arrow

Działanie

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Wskazania

Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku 15 lat i starszych z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i "doraźnie" stosowanych krótko działających β-agonistów nie daje odpowiedniego klinicznego wyrównania objawów astmy. U pacjentów z astmą oskrzelową, którzy stosują lek w leczeniu astmy, łagodzi jednocześnie objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Lek jest również wskazany w zapobieganiu astmie, u pacjentów w wieku 15 lat i starszych, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na montelukast sodowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy zastępować montelukastem glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, pomimo leczenia montelukastem. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań leku w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (tj. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu.

Działania niepożądane

Często: ból brzucha i ból głowy. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: bardzo często - zakażenia górnych dróg oddechowych; często - biegunka, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy, pokrzywka, gorączka; niezbyt często - reakcje nadwrażliwości w tym anafilaksja, zaburzenia snu w tym koszmary senne, bezsenność, lunatykowanie, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogość, depresja, zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, drgawki, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, powstawanie siniaków, wysypka, świąd, bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni, osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk; rzadko - zwiększona skłonność do krwawień, drżenie, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko - nacieki eozynofilowe w wątrobie, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze, zespół Churga-Straussa, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), rumień guzowaty.

Interakcje

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na właściwości farmakokinetyczne następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8, jednak nie przewiduje się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież ≥15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Lek można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia.

Uwagi

W bardzo rzadkich przypadkach lek może spowodować senność i zawroty głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex