Neupro

Reklama

Neupro - skład

1 system transdermalny uwalnia w ciągu 24 h odpowiednio 2 mg, 4 mg, 6 mg lub 8 mg rotygotyny. 1 system transdermalny zawiera rotygotynę w ilości odpowiednio 4,5 mg w 10 cm², 9 mg w 20 cm², 13,5 mg w 30 cm², 18 mg w 40 cm².

Reklama

Neupro - działanie

Agonista receptorów dopaminergicznych, nie będący pochodną alkaloidów sporyszu. Korzystne działanie rotygotyny w leczeniu choroby Parkinsona wynika z aktywacji receptorów D₃, D₂ i D₁ skorupy jądra ogoniastego w mózgu. Dokładny mechanizm działania rotygotyny w leczeniu zespołu niespokojnych nóg nie jest znany. Uważa się, że lek może oddziaływać głównie za pośrednictwem receptorów dopaminergicznych. Rotygotyna jest agonistą receptorów D₂ i D₃, działającym również na receptory D₁, D₄ i D₅. W obrębie receptorów niedopaminergicznych rotygotyna wykazywała antagonistyczny wpływ na receptory alfa2B i agonistyczny na receptory 5HT1A, jednak nie wywierała wpływu na receptor 5HT2B. Po naklejeniu plastra następuje ciągłe uwalnianie rotygotyny z systemu transdermalnego i jej wchłanianie przez skórę. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane po 1-2 dniach i utrzymują się na stałym poziomie, jeśli plaster jest naklejany na okres 24 h raz na dobę. Około 45% substancji czynnej uwalnia się z plastra do skóry w ciągu 24 h. Bezwzględna biodostępność wynosi około 37%. Wiązanie rotygotyny z białkami osocza in vitro wynosi około 92%. Rotygotyna ulega w znacznym stopniu przemianom metabolicznym drogą N-dealkilacji oraz koniugacji bezpośredniej i pośredniej. Różne izoformy CYP mogą katalizować proces jej N-dealkilacji. Około 71% dawki rotygotyny jest wydalane z moczem, natomiast mniejsza część (około 23%) jest wydalana z kałem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 5-7 h.

Reklama

Neupro - wskazania

Leczenie objawów przedmiotowych i podmiotowych we wczesnym okresie idiopatycznej choroby Parkinsona w monoterapii (tj. bez jednoczesnego podawania lewodopy) lub w skojarzeniu z lewodopą, tj. przez okres trwania choroby, poprzez jej późne okresy, kiedy działanie lewodopy słabnie lub staje się niezgodne i pojawiają się wahania efektu terapeutycznego (efekt końca dawki lub fluktuacje typu "on-off"). Ponadto dawka 2 mg/24 h jest wskazana w leczeniu objawowego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u dorosłych.

Reklama

Neupro - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Badanie metodą rezonansu magnetycznego lub kardiowersja.

Reklama

Neupro - ostrzeżenia

Jeśli podczas leczenia pacjenta z chorobą Parkinsona nie została osiągnięta zadowalająca kontrola objawów choroby, zmiana preparatu na innego agonistę dopaminy może przynieść dodatkowe korzyści. Przed wykonaniem rezonansu magnetycznego lub kardiowersji należy zdjąć plaster, aby uniknąć oparzenia skóry, ponieważ warstwa pokrywająca plastra zawiera aluminium. Zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, w związku z ogólnym ryzykiem wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego związanego z leczeniem dopaminergicznym. W badaniach klinicznych z zastosowaniem rotygotyny obserwowano omdlenia. Ponieważ z badań tych byli wykluczeni pacjenci z istotnymi klinicznie chorobami układu sercowo-naczyniowego, u chorych z ciężkimi chorobami układu sercowo naczyniowego należy przeprowadzić wywiad pod kątem omdleń i objawów zwiastujących omdlenie. Stosowanie preparatu jest związane z sennością i przypadkami nagłego zasypiania - należy stale oceniać pacjentów pod kątem ospałości lub senności i ewentualnie rozważyć zmniejszenie dawki preparatu lub zakończenie leczenia. Należy regularnie monitorować pacjentów ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń kontroli nawyków i popędów oraz innych powiązanych zaburzeń, w tym zespołu dysregulacji dopaminowej. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń popędów, w tym: patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub niepohamowany apetyt. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Po nagłym przerwaniu leczenia dopaminergicznego mogą występować objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny - zaleca się stopniowe odstawianie preparatu. Po nagłym przerwaniu leczenia dopaminergicznego mogą występować objawy przypominające zespół odstawienia agonisty dopaminy (np. ból, zmęczenie, depresja, pocenie się i lęk). Z tego powodu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Zgłaszano zaburzenia myślenia i zachowania, które mogą przejawiać się różnorako, w tym myślami paranoidalnymi, urojeniami, omamami, splątaniem, zachowaniami psychotycznymi, dezorientacją, zachowaniami agresywnymi, pobudzeniem i majaczeniem. U niektórych pacjentów leczonych środkami dopaminergicznymi, będącymi pochodnymi alkaloidów sporyszu, obserwowano przypadki włóknienia zaotrzewnowego, nacieków płucnych, wysięku do jamy opłucnej, pogrubienia opłucnej, zapalenia osierdzia i uszkodzenia zastawek serca. Objawy te mogą przeminąć po przerwaniu leczenia, jednak nie zawsze dochodzi do ich całkowitego ustąpienia. Chociaż uważa się, że powyższe działania niepożądane są związane z ergolinową strukturą tych związków, nie wiadomo, czy inni agoniści dopaminy, nie będący pochodnymi alkaloidów sporyszu, również mogą wywoływać takie objawy. Nie należy stosować neuroleptyków jako leków przeciwwymiotnych u pacjentów stosujących agonistów dopaminy. Zaleca się przeprowadzanie kontroli okulistycznych w regularnych odstępach czasu lub w przypadku wystąpienia zaburzeń widzenia. Nie należy narażać miejsca naklejenia plastra na zewnętrzne źródła ciepła (nadmierne światło słoneczne, podkładki grzewcze i inne źródła ciepła, takie jak sauna, gorąca kąpiel). Jeśli w miejscu naklejenia plastra wystąpią odczyny utrzymujące się dłużej niż kilka dni, jeśli nastąpi nasilenie odczynu skórnego lub jeśli odczyn skórny rozszerzy się poza miejsce naklejenia plastra, należy dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści dla danego pacjenta. W razie wystąpienia wysypki lub podrażnienia skóry należy unikać narażenia tej okolicy na bezpośrednie działanie promieni słonecznych do czasu wygojenia skóry, ponieważ ekspozycja na światło słoneczne może prowadzić do zmian jej zabarwienia. Jeśli podczas stosowania preparatu zaobserwuje się uogólniony odczyn skórny mający związek z leczeniem (np. wysypka alergiczna, w tym wysypka rumieniowa, plamkowa, grudkowa lub świąd), należy zaprzestać leczenia. Częstość występowania niektórych dopaminergicznych działań niepożądanych, takich jak omamy, dyskineza i obrzęki obwodowe, jest zwykle większa podczas stosowania leku w skojarzeniu z lewodopą u pacjentów z chorobą Parkinsona. U pacjentów z zespołem niespokojnych nóg może dojść do nasilenia objawów. Nasilenie dotyczy wcześniejszego ich występowania wieczorem (lub nawet po południu), zwiększenia ciężkości objawów i rozszerzenia się objawów na inne części ciała. Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ostre pogorszenie czynności nerek może spowodować niespodziewaną kumulację rotygotyny. Nie wolno stosować plastra na skórę zaczerwienioną, podrażnioną lub uszkodzoną. Preparat zawiera metadwusiarczyn sodu, który może powodować reakcje alergiczne, w tym objawy anafilaktyczne i epizody astmatyczne zagrażające życiu lub o średnim nasileniu.

Reklama

Neupro - ciąża

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania rotygotyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego u szczurów i królików, natomiast obserwowano toksyczne działanie na zarodek u szczurów i myszy po dawkach toksycznych dla samic. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Leku nie należy stosować w ciąży. Ze względu na zmniejszanie przez rotygotynę wydzielania prolaktyny u ludzi, należy oczekiwać hamowania laktacji. Należy przerwać karmienie piersią w przypadku rozpoczęcia terapii preparatem - brak danych dotyczących przenikania rotygotyny i (lub) jej metabolitów do mleka matki. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji.

Reklama

Neupro - efekty uboczne

Choroba Parkinsona. Bardzo często: senność, ból i zawroty głowy, nudności, wymioty, odczyny w miejscu naklejenia plastra (w tym rumień, świąd, podrażnienie, wysypka, zapalenie skóry, pęcherzyki, ból, egzema, stan zapalny, obrzęk, odbarwienia skóry, grudki, zadrapanie, pokrzywka,  nadwrażliwość). Często: zaburzenia postrzegania (w tym omamy, omamy wzrokowe, omamy słuchowe, złudzenia), bezsenność, zaburzenia snu, koszmary nocne, niezwykłe sny, zaburzenia kontroli popędów (w tym patologiczny hazard, stereotypie, kompulsyjne kupowanie, niepohamowany apetyt/zaburzenia odżywiania), zaburzenia świadomości niesklasyfikowane (w tym omdlenie, omdlenie wazowagalne, utrata przytomności), dyskineza, zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała, letarg, zawroty głowy, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie, czkawka, zaparcie, suchość w jamie ustnej, dyspepsja, rumień, nadmierne pocenie się, świąd, obrzęk obwodowy, stany osłabienia (w tym zmęczenie, osłabienie, złe samopoczucie), utrata masy ciała, upadki. Niezbyt często: nadwrażliwość (w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk języka i warg), nagły napad snu/nagłe zasypianie, paranoja, zaburzenia pożądania seksualnego (w tym hiperseksualność, zwiększone libido), stan splątania, dezorientacja, pobudzenie, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, fotopsja, migotanie przedsionków, niedociśnienie, ból brzucha, świąd uogólniony, podrażnienie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, zaburzenia erekcji, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w tym AspAT, AlAT, GGTP), zwiększenie masy ciała, przyspieszenie częstości pracy serca, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Rzadko: zaburzenia psychotyczne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zachowania agresywne/agresja, urojenia, majaczenie, drgawki, częstoskurcz nadkomorowy, wysypka uogólniona, drażliwość. Częstość nieznana: zespół dysregulacji dopaminergicznej, zespół opadania głowy, biegunka, rabdomioliza. Zespół niespokojnych nóg. Bardzo często: ból głowy, nudności, odczyny w miejscu naklejenia (w tym rumień, świąd, podrażnienie, wysypka, zapalenie skóry, pęcherzyki, ból, wypryski, stan zapalny, opuchlizna, odbarwienia, grudki, starcia naskórka, pokrzywka, nadwrażliwość), stany osłabienia (w tym zmęczenie, osłabienie, złe samopoczucie). Często: nadwrażliwość (w tym obrzęk naczynioruchowy, obrzęk języka i warg), nagły napad snu/nagłe zasypianie, zaburzenia pożądania seksualnego (w tym hiperseksualność, zwiększone libido), bezsenność, zaburzenia snu, niezwykłe sny, zaburzenia kontroli popędów (w tym patologiczny hazard, stereotypie, kompulsyjne kupowanie, niepohamowany apetyt, zaburzenia odżywiania), senność, nadciśnienie, wymioty, dyspepsja, świąd, drażliwość, obrzęk obwodowe. Niezbyt często: zaburzenia obsesyjno-kompulsywne, pobudzenie, niedociśnienie ortostatyczne. Rzadko: zachowania agresywne/agresja, dezorientacja. Częstość nieznana: zespół dysregulacji dopaminergicznej, zaburzenia postrzegania (w tym: omamy, omamy wzrokowe, omamy słuchowe, złudzenia), koszmary senne, paranoja, stan splątania, zaburzenia psychotyczne, urojenia, majaczenie, zawroty głowy, zaburzenia świadomości niesklasyfikowane (w tym omdlenie, omdlenie wazowagalne, utrata przytomności), dyskineza, zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała, letarg, drgawki, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, fotopsja, zawroty głowy, kołatanie serca, migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, niedociśnienie, czkawka, zaparcie, suchość w jamie ustnej, ból brzucha, biegunka, rumień, nadmierna potliwość, świąd uogólniony, podrażnienie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, wysypka uogólniona, zaburzenia erekcji, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w tym AspAT, AlAT, GGTP), zwiększenie masy ciała, zwiększenie częstości pracy serca, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, upadki, rabdomioliza.

Neupro - interakcje

Rotygotyna jest agonistą dopaminy, dlatego antagoniści dopaminy, jak neuroleptyki (np. pochodne fenotiazyny, butyrofenonu, tioksantenu) lub metoklopramid mogą zmniejszać skuteczność preparatu i należy unikać jednoczesnego podawania tych leków. Ze względu na możliwe działanie addytywne należy zachować ostrożność podczas stosowania rotygotyny u pacjentów zażywających środki uspokajające lub inne leki o działaniu hamującym OUN (np. benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne) lub spożywających alkohol. Jednoczesne podawanie lewodopy i karbidopy z rotygotyną nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne rotygotyny; także rotygotyna nie ma wpływu na farmakokinetykę lewodopy i karbidopy. Rotygotyna może wzmagać niepożądane działania dopaminergiczne lewodopy i wywoływać lub nasilić istniejącą wcześniej dyskinezę. Jednoczesne podawanie domperydonu i rotygotyny nie wpływa na farmakokinetykę rotygotyny. Stosowanie omeprazolu (inhibitor CYP2C19) w dawkach 40 mg/24 h, nie wpływa na farmakokinetykę i metabolizm rotygotyny u zdrowych ochotników. Podawanie rotygotyny (3 mg/24 h) nie ma wpływu na właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne stosowanych jednocześnie doustnych środków antykoncepcyjnych (0,03 mg etynyloestradiolu, 0,15 mg lewonorgestrelu). Nie badano interakcji z hormonalnymi lekami antykoncepcyjnymi w innej postaci.

Neupro - dawkowanie

Przezskórnie. Dorośli. Wczesna postać choroby Parkinsona. Dawka początkowa wynosi 2 mg/24 h raz na dobę, następnie należy ją zwiększać do dawki skutecznej w odstępach tygodniowych o 2 mg/24 h. U części pacjentów dawką skuteczną może być dawka 4 mg/24 h. U większości pacjentów efektywna dawka zostaje osiągnięta w ciągu 3-4 tyg. i wynosi odpowiednio 6 mg/24 h lub 8 mg/24 h. Dawka maksymalna wynosi 8 mg/24 h. Zaawansowana postać choroby Parkinsona z fluktuacjami. Dawka początkowa wynosi 4 mg/24 h raz na dobę, następnie należy ją zwiększać do dawki skutecznej w odstępach tygodniowych o 2 mg/24 h. Dawka maksymalna wynosi 16 mg/24 h. U niektórych pacjentów skuteczne mogą być dawki 4 mg/24 h lub 6 mg/24 h. U większości pacjentów dawkę skuteczną osiąga się w ciągu 3-7 tyg. w przypadku podawania dawek 8-16 mg/24 h. Dawka maksymalna wynosi 16 mg/24 h. W przypadku dawek większych niż 8 mg/24 h w celu uzyskania docelowej dawki można zastosować kilka plastrów. Preparat należy odstawiać stopniowo. Dawkę dobową należy zmniejszać stopniowo o 2 mg/24 h, najlepiej co 2. dzień, aż do całkowitego zakończenia stosowania leku. Zespół niespokojnych nóg. Dawka początkowa wynosi 1 mg/24 h raz na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększać w odstępach tygodniowych o 1 mg/24 h do maksymalnej dawki 3 mg/24 h. Co 6 miesięcy należy ponownie rozważyć potrzebę kontynuowania leczenia. Preparat należy odstawiać stopniowo. Dawkę dobową należy zmniejszać stopniowo o 1 mg/24 h, najlepiej co 2. dzień, aż do całkowitego zakończenia stosowania leku. Specjalne grupy pacjentów. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W przypadku zaostrzenia niewydolności wątroby konieczne może być zmniejszenie dawki. Dostosowanie dawkowania nie jest konieczne u pacjentów z łagodnymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek, w tym u osób wymagających dializy. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności rotygotyny u dzieci i młodzieży. Sposób stosowania. Plaster nakleja się raz na dobę, mniej więcej o tej samej porze każdego dnia i pozostawia na skórze przez 24 h, po czym zastępuje się go nowym plastrem naklejanym w innym miejscu. Plaster należy nakleić na czystą, suchą, nieuszkodzoną i zdrową skórę brzucha, uda, biodra, bocznej części tułowia, barku lub ramienia. Zaleca się, aby miejsce naklejenia plastra zmieniać każdego dnia (np. ze strony prawej na lewą oraz z górnej części ciała na dolną). Należy unikać ponownego naklejania plastra w tym samym miejscu przez 14 dni. Jeśli pacjent zapomni o naklejeniu plastra o zwykłej porze lub w przypadku odklejenia się plastra, należy nakleić nowy plaster na pozostałą część doby. Nie należy przecinać plastra na części.

Neupro - uwagi

Preparat może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Należy poinformować pacjentów, u których występują senność i (lub) epizody nagłego zasypiania o zakazie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.