Nowy sklep

już ON-LINE

Nilogrin

Działanie

Nicergolina jest pochodną ergoliny, której struktura naturalnie występuje w alkaloidach sporyszu. Stwierdzono, że nicergolina poprawia warunki metaboliczno hemodynamiczne w mózgu. Nicergolina posiada też właściwości przeciwdziałające agregacji płytek krwi oraz korzystnie zmienia właściwości hemoreologiczne. Nicergolina dobrze wchłania się po podaniu doustnym (90-100% dawki). Maksymalne stężenie we krwi osiąga po upływie 1-1,5 h od podania. Wiązanie nicergoliny z białkami osocza, wyznaczone in vitro, wynosiło 82-87%. Metabolizm nicergoliny zachodzi we krwi i tkankach na drodze hydrolizy (przy udziale esteraz) i demetylacji, oraz w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glikuronowym. W wymienionych reakcjach szybkiemu metabolizmowi ulega co najmniej 90% wchłoniętej dawki. Głównym aktywnym metabolitem nicergoliny jest 10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (MDL), pozostałe dwa główne metabolity to 10-metoksy-1,6-dimetyloergolino-8-beta-metanol (1-MMDL) i 1-hydroksymetylo-10-metoksy-6-metyloergolino-8-beta-metanol (1-OHMMDL). Nicergolina wydala się głównie przez nerki (66-80%), a w niewielkim stopniu z kałem (10-20%). T0,5 niezmienionej nicergoliny wynosi 2,5 h, zaś metabolitów 12-17 h (MDL) i 2-4 h (1-MMDL).

Wskazania

Łagodne oraz umiarkowane otępienie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nicergolinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostry krwotok mózgowy. Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do ortostatycznych spadków ciśnienia krwi. Ciąża i karmienie piersią. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ciężka bradykardia. Jednoczesne stosowanie leków α- lub β-adrenomimetycznych.

Środki ostrożności

U pacjentów z nadciśnieniem, stosowanie nicergoliny może powodować stopniowe zmniejszanie ciśnienia krwi. Nicergolina może nasilać efekty działania stosowanych jednocześnie leków przeciwnadciśnieniowych. Należy zachować ostrożność w okresie rozpoczynania leczenia, ponieważ może dojść do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia krwi i konieczności zmniejszenia dawek leków przeciwnadciśnieniowych lub zmiany dotychczasowego leczenia hipotensyjnego. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, skazą moczanową w wywiadzie oraz u pacjentów leczonych lekami mogącymi wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego. Zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwpłytkowe oraz przeciwzakrzepowe, ponieważ nicergolina zmniejsza agregację płytek oraz lepkość krwi i może nasilać ich działanie. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Ciąża i laktacja

Stosowanie nicergoliny przez kobiety ciężarne oraz karmiące piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: niedociśnienie, bradykardia, nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, pobudzenie, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca (uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy), zwiększenie apetytu, nudności, wymioty, nadkwaśność treści żołądka, zgaga, rumień, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości, złe samopoczucie. Opisano 1 przypadek niemożności osiągnięcia ejakulacji oraz 1 przypadek wystąpienia wysypki liszajowatej. Przy długotrwałym stosowaniu pochodnych ergoliny opisywano przypadki występowania zmian w opłucnej i w płucach, zmniejszenia grubości opłucnej lub powstania wysięków (u 2 pacjentów rozwinęła się śródmiąższowa choroba płuc).

Interakcje

Nicergolina może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych. Alkohol może nasilać działania niepożądane nicergoliny na OUN.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od reakcji na leczenie. Dawki dobowe leku wynoszą 10-60 mg. Przeciętnie podaje się 30 mg na dobę (1 tabl. 10 mg 3 razy na dobę) lub 60 mg na dobę (1 tabl. 30 mg 2 razy na dobę). U pacjentów wrażliwych, u których lek powoduje trudności w zasypianiu lub bezsenność, zaleca się podawanie w dwóch dawkach dobowych, rezygnując z dawki wieczornej. U pacjentów wymagających podawania leku raz na dobę, całą dawkę leku należy podawać rano. Leczenie nicergoliną jest długotrwałe; co 6 miesięcy należy weryfikować celowość dalszego stosowania leku. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w osoczu powyżej 2 mg/dl) dawkowanie powinno być zmniejszone. Ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie i skuteczności nie należy stosować leku u dzieci. Sposób podania. Lek należy przyjmować przed posiłkiem.

Uwagi

Nicergolina może wywoływać działania niepożądane ze strony OUN (np. senność i zawroty głowy) - należy zalecić pacjentowi ostrożność i unikanie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu przed upewnieniem się, że leczenie nie wywołuje tych objawów.

Pharmindex