Znajdź lek

Oksazepam TZF

Działanie

Lek należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur o.u.n., przede wszystkim układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Lek działa przeciwlękowo i słabiej nasennie, wykazuje słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi około 92%, maksymalne stężenie we krwi występuje po około 3 h. Z białkami krwi wiąże się w 85%. Lek przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko.T0,5 wynosi ok. 8,2 h. Proces biotransformacji przebiega w wątrobie, powstaje nieaktywny metabolit. Wydalany jest głównie z moczem.

Wskazania

Doraźnie i krótkotrwale: w zaburzeniach lękowych towarzyszących nerwicom oraz innym zaburzeniom psychosomatycznym; w zaburzeniach snu o podłożu czynnościowym. Stany napięcia i niepokoju związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania leku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub inne składniki preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu nocnego. Ciężka niewydolność wątroby. Myasthenia gravis. Ostra porfiria. Zatrucie alkoholem, lekami nasennymi lub innymi substancjami działającymi hamująco na o.u.n.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy określić przyczynę bezsenności; utrzymywanie się bezsenności lub jej nawrót po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych. Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie - szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Regularne stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji. Ze względu na ryzyko wstąpienia niepamięci następczej należy zapewnić pacjentowi 7-8 h nieprzerwanego snu po zażyciu leku. W przypadku wystąpienia reakcji psychicznych i paradoksalnych należy przerwać stosowanie leku. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z psychozami. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), u pacjentów z objawami depresji (ryzyko skłonności samobójczych). Ostrożność zachować u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, z niewydolnością nerek i (lub) wątroby, z porfirią, z jaskrą (zwłaszcza z wąskim kątem przesączania). Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w I trymestrze ciąży jest dopuszczalne jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, a stosowanie bezpieczniejszych odpowiedników jest niemożliwe. W przypadku konieczności podania w III trymestrze ciąży lub podczas porodu, u noworodka może wystąpić hipotonia, hipotermia, niewydolność oddechowa. U dzieci matek przyjmujących długotrwale benzodiazepiny w III trymestrze ciąży może rozwinąć się uzależnienie, a w okresie pourodzeniowym może wystąpić zespół odstawienny. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku w trakcie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Działania niepożądane

Często: senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, stany splątania, dezorientacji, osłabienie mięśni, ataksja, zamazane, podwójne widzenie. Rzadko: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej, zaburzenia w składzie morfologicznym krwi. Ponadto mogą wystąpić: nieznaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania, drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni, ogólne osłabienie, omdlenia, brak apetytu, alergiczne reakcje skórne (wysypka, świąd, pokrzywka), zwiększenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z żółtaczką, reakcje paradoksalne (niepokój psychoruchowy, pobudzenie, agresja, splątanie, omamy, koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie), dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza), zaburzenia libido. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne.
Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy zespołu odstawiennego: ból głowy, bóle mięśni, pobudzenie, napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność; w ciężkich przypadkach: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne, świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy, napady drgawek. Podczas terapii może ujawnić się wcześniej istniejąca niezdiagnozowana depresja.

Interakcje

Opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki psychotropowe i przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki hipotensyjne o działaniu ośrodkowym nasilają działanie depresyjne na o.u.n. oksazepamu. Przy jednoczesnym stosowaniu opioidów może wystąpić nasilenie euforii (ryzyko szybszego uzależnienia). Alkohol nasila działanie depresyjne leku na o.u.n., może doprowadzić do reakcji paradoksalnych. Lek działa synergistycznie z preparatami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych). Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin. Lek podawany jednocześnie z preparatami stosowanymi w leczeniu parkinsonizmu (np. lewodopa) może osłabiać ich działanie.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Dorośli: w zaburzeniach lękowych: 10-30 mg 3-4 razy na dobę; wspomagająco w zaburzeniach snu 10-30 mg 1 h przed snem. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą efektywną dawkę, zwykle 10 mg 3 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki. Lek stosuje się doraźnie, czas leczenia należy ograniczyć do minimum, zwykle wynosi on od kilku dni do 2 tyg. Czas leczenia włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki nie powinien przekraczać 4 tyg. W indywidualnych przypadkach okres ten może ulec wydłużeniu, ale decyzja powinna być podjęta po dokładnej ocenie stanu pacjenta.
Lek należy przyjmować popijając niewielką ilością wody.

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo. W trakcie stosowania preparatu i do 3 dni po jego odstawieniu nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych. W trakcie leczenia oraz przez 3 dni po zakończeniu nie należy pić alkoholu.

Pharmindex