Znajdź lek

Ortho-Gynest

Działanie

Preparat naturalnego estriolu do stosowania miejscowego. Jego działanie estrogenne polega na wiązaniu się z receptorami estrogenowymi znajdującymi się w układzie rozrodczym kobiet. Podawany doustnie lub dopochwowo normalizuje obniżoną proliferacją i zaburzoną fizjologię atroficznego nabłonka pochwy, obserwowaną w stanach niedoboru estrogenu, np. wskutek menopauzy naturalnej lub chirurgicznej. Powoduje normalizację nabłonka zanikającej błony śluzowej pochwy, przywraca normalną jej florę i fizjologiczne pH, likwiduje uczucie tzw. suchej pochwy. Estriol łatwo wchłania się po podaniu dopochwowym. Maksymalne stężenie estriolu w osoczu obserwuje się zazwyczaj w ciągu 2 h od podania dopochwowego, zaś podwyższone stężenie utrzymuje się przez 6 h. Biodostępność ustrojowa po podaniu dopochwowym jest lepsza, niż po podaniu doustnym. Podanie wielokrotne preparatu co 7 dni, przez okres około 4 miesięcy nie wykazało akumulacji estriolu w organizmie. Estriol krąży razem z krwią w postaci wolnej (14 %) lub w postaci związanej z SHBG (8%). Reszta estriolu związana jest z albuminami. Do podstawowych metabolitów estriolu należą: 16-alfa-glukuronid, 3-glukuronid, 3-siarczan oraz 3- siarczano-16-alfa-glukuronid. Ponad 95 % estriolu wydalane jest wraz z moczem, przede wszystkim w postaci glukuronidów.

Wskazania

Leczenie zanikowego zapalenia pochwy oraz marskości sromu u kobiet po menopauzie. Leczenie świądu sromu i dyspareunii, spowodowanych zanikiem nabłonka pochwy u kobiet po menopauzie. Lek może być stosowany u kobiet po histerektomii w monoterapii. U kobiet z zachowaną macicą preparat należy stosować w skojarzeniu z progestagenami w celu uniknięcia rozrostu endometrium lub raka macicy.

Przeciwwskazania

Znana nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Rak piersi rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Złośliwy nowotwór estrogenozależny (np. rak endometrium) rozpoznany lub podejrzewany. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta idiopatyczna lub aktualna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Czynne lub ostatnio przebyte zaburzenia zakrzepowo- zatorowe tętnic (np. dusznica bolesna, zawał serca). Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie, do czasu gdy wyniki prób czynnościowych wątroby nie powrócą do wartości prawidłowych. Porfiria. Ciąża lub jej podejrzenie. Ciężka choroba nerek.

Środki ostrożności

W leczeniu objawów pomenopauzalnych HTZ należy stosować jedynie wtedy, gdy objawy te wpływają niekorzystnie na jakość życia. Przez cały okres terapii, co najmniej raz w roku, należy dokonywać starannej oceny ryzyka i korzyści, a HTZ można kontynuować dopóki korzyści przeważają nad ryzykiem. Przed rozpoczęciem lub ponownym wprowadzeniem HTZ należy zebrać pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny. Badanie przedmiotowe (w tym miednicy mniejszej i piersi) powinno uwzględniać zebrany wywiad oraz przeciwwskazania i ostrzeżenia dotyczące stosowania preparatu. Podczas leczenia zalecane są okresowe badania kontrolne (w tym regularne badania piersi i/lub mammografia) o częstotliwości i charakterze dostosowanym do konkretnej pacjentki, należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia hiperplazji lub raka endometrium. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania preparatu w przypadku: mięśniaków macicy lub endometriozy, zaburzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie lub obecności czynników ryzyka tych zaburzeń, czynnik ryzyka dla nowotworów estrogenozależnych (np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia), nadciśnienia tętniczego, chorób wątroby (np. gruczolaka wątroby), cukrzycy z powikłaniami naczyniowymi lub bez takich powikłań, kamicy żółciowej, migreny lub silnego bólu głowy, tocznia rumieniowatego układowego, hiperplazji endometrium w wywiadzie, padaczki, astmy, otosklerozy. Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia: żółtaczki lub pogorszenia czynności wątroby, znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego, nowego rzutu bólów głowy typu migrenowego, ciąży, wystąpienia żylnych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych. U pacjentek poddanych histerektomii z powodu endometriozy, szczególnie, jeżeli wiadomo, że pozostały ogniska endometriozy, należy do estrogenowej terapii zastępczej dodać progestagen. U pacjentek z żylną chorobą zakrzepowo-zatorową w wywiadzie lub rozpoznaną skłonnością do zakrzepicy występuje zwiększone ryzyko żylnych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych. Do ogólnie uznanych czynników ryzyka ŻChZZ należą obciążający wywiad osobisty lub rodzinny, znaczna otyłość (wskaźnik masy ciała >30 kg/m2) oraz toczeń rumieniowaty układowy (SLE). Ryzyko wystąpienia ŻChZZ może być okresowo zwiększone przy długotrwałym unieruchomieniu, po rozległym urazie lub po rozległym zabiegu operacyjnym. W przypadku, gdy planowane jest długotrwałe unieruchomienie po leczeniu operacyjnym, szczególnie w odniesieniu do zabiegów w obrębie jamy brzusznej lub w zakresie ortopedii kończyn dolnych, należy rozważyć tymczasowe odstawienie HTZ w okresie 4 do 6 tygodni przed zabiegiem. Leczenie można wznawiać dopiero wówczas, gdy kobieta odzyska pełną aktywność ruchową. Zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentek z niewydolnością serca i nerek (ryzyko zatrzymania płynów w organizmie), hipertrójglicerydemią (ryzyko zapalenia trzustki), schyłkowa niewydolnością nerek (ryzyko wzrostu estriolu w organizmie). U pacjentek stosujących HTZ (skoniugowane estrogeny, octan medroksyprogesteronu, skojarzenie estrogen-progestagen lub tibolon) obserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia raka piersi, choroby niedokrwiennej serca, udaru mózgu, raka jajnika i raka macicy; nie jest pewne czy ryzyko to dotyczy innych preparatów stosowanych w HTZ. Brak wskazań do stosowania preparatu u dzieci.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: bóle i zawroty głowy, bóle brzucha, nudności, bóle pleców, rozrost endometrium, bóle piersi, świąd sromu, obfite białe upławy, obrzęk pochwy, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: rak piersi, depresja, parestezje, nadciśnienie, zapalenie żył, wzdęcia, nadmierne owłosienie, bolesne miesiączkowanie, krwotok maciczny. Rzadko: żylne powikłania zakrzepowo - zatorowe.

Interakcje

Metabolizm estrogenów może ulec nasileniu na skutek równoczesnego stosowania substancji pobudzających działanie enzymów metabolizujących leki, w szczególności enzymów cytochromu P450 , takich jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz leki przeciwinfekcyjne (np. ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz). Rytonawir i nelfinawir są znanymi silnymi inhibitorami izoenzymów cytochromu P450, jednak przy jednoczesnym stosowaniu z hormonami steroidowymi mają właściwości pobudzające te enzymy. Preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) mogą indukować metabolizm estrogenów (i progestagenów). Dopochwowe stosowanie estradiolu pozwala uniknąć efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, a zatem enzymy wątrobowe mogą mieć mniejszy wpływ na estriol podawany dopochwowo.

Dawkowanie

Stosować głęboko dopochwowo przed snem. Przez pierwsze 3 tygodnie - 1 globulka 2 razy w tygodniu; następnie jako leczenie podtrzymujące - 1 globulka raz w tygodniu. Po ustąpieniu objawów i po zregenerowaniu się błony śluzowej pochwy, należy podjąć próby odstawienia leku, przy czym powinny one następować po upływie 3-6 miesięcy leczenia, każdorazowo po przeprowadzeniu badania fizykalnego. W przypadku wcześniejszego zdiagnozowania endometriozy u kobiet po histerektomii, należy rozważyć zastosowanie dodatkowo odpowiednio dobranej dawki progestagenu oprócz leczenia preparatem Ortho-Gynest D. Rozpoczęcie leczenia i leczenie podtrzymujące u kobiet, które nie zostały poddane histerektomii jest identyczne, jak w przypadku kobiet po takim zabiegu jednakże, co sześć miesięcy (lub częściej, jeśli zajdzie taka konieczność) dodatkowo należy zastosować leczenie doustne progestagenami, trwające co najmniej 12 kolejnych dni. Pacjentce należy przepisać preparat zawierający progestageny, dopuszczony do stosowania w cyklicznej lub ciągłej doustnej, sekwencyjnej hormonoterapii zastępczej (np. octan medroksyprogesteronu, noretysteron, dydrogesteron). Ten rodzaj leczenia może wywołać krwawienie z odstawienia.

Uwagi

Estrogeny zwiększają stężenia globuliny wiążącej tyroksynę (TBG), prowadząc do zwiększenia ogólnego stężenia krążących hormonów tarczycy stężenia T4 oraz T3. Stężenia wolnych hormonów T4 i T3 pozostają niezmienione. Mogą występować zwiększone stężenia innych białek wiążących w osoczu, np. globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG), globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG), co prowadzi odpowiednio do wzrostu stężenia krążących we krwi kortykosteroidów i steroidów płciowych. Stężenia wolnych lub biologicznie aktywnych hormonów pozostają niezmienione. Stężenie innych białek osocza może również ulec zwiększeniu (substrat angiotensynogenu/ reniny, alfa-l-antytrypsyna, ceruloplazmina).

Pharmindex