Znajdź lek

Parnirol

Działanie

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu; działając na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamuje wydzielanie prolaktyny. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 50%). Maksymalne stężenie we krwi jest osiągane po około 1,5 h po podaniu. Wiąże się z białkami osocza w 10-40%. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 6 h. U pacjentów w wieku powyżej 65 lat możliwe jest zmniejszenie klirensu ropinirolu o ok. 30%.

Wskazania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, w celu opóźnienia leczenia lewodopą; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie"). Tabl. 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg: Leczenie objawowego umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ropinirol lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). Niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych), ze względu na farmakologiczne działanie ropinirolu oraz ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego. Zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków na nadciśnienie i arytmię oraz ropinirol z powodu ryzyka spadku ciśnienia tętniczego, bradykardii lub innych arytmii. Nie należy stosować ropinirolu w leczeniu poneuroleptycznej akatyzacji, tazykinezji lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (np. spowodowanego niewydolnością nerek, niedokrwistością z niedoboru żelaza lub ciążą). Podczas leczenia ropinirolem może wystąpić paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg polegające na wcześniejszym wystąpieniu objawów i ponownym pojawieniu się objawów w godzinach wczesnoporannych. Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić leczenie ropinirolem i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia. Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychotycznymi powinni być leczeni agonistami dopaminy, tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania ropinirolu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania preparatu w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Ropinirol może hamować laktację, nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią.

Działania niepożądane

Choroba Parkinsona. Bardzo często: senność; dyskineza, omdlenia, nudności. Często: omamy; splątanie; zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); zgaga; wymioty, ból brzucha; obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia, paranoja; nagłe napady snu, nadmierna senność w ciągu dnia; niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd); reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych). Obserwowano również u tych pacjentów skłonności do patologicznego hazardu, zwiększenie libido i hiperseksualność (zaburzenia ustępowały po zmniejszeniu dawki lub po zaprzestaniu podawania leku). Zespół niespokojnych nóg. Bardzo często: wymioty, nudności. Często: nerwowość; omdlenia, senność, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego); ból brzucha; zmęczenie. Niezbyt często: splątanie; niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne; omamy.

Interakcje

Neuroleptyki oraz inni ośrodkowo działający antagoniści dopaminy, m.in. sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność działania ropinirolu i dlatego należy unikać stosowania tych produktów leczniczych jednocześnie z ropinirolem. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą oraz domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z leków. U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentów, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza, leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania; jeżeli HTZ jest przerywana lub rozpoczynana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P-450 - u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np. cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy). Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg 3 razy na dobę) a teofiliną - substratem enzymu CYP1A2 nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny. Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, stąd jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki. Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas stosowania ropinirolu.

Dawkowanie

Doustnie, indywidualnie zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Dorośli. Choroba Parkinsona: dawka początkowa wynosi 0,25 mg 3 razy na dobę przez pierwszy tydzień leczenia. Następnie dawkę można zwiększać o 0,25 mg: 0,5 mg 3 razy na dobę w 2. tyg., 0,75 mg 3 razy na dobę w 3. tyg., 1 mg 3 razy na dobę w 4. tyg. Po początkowym okresie zwiększania dawek, można dalej zwiększać dawki, co tydzień o 0,5-1 mg 3 razy na dobę (1,5-3 mg/dobę). Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawek 3-9 mg na dobę. Jeśli to konieczne, dawka może być stopniowo zwiększana aż do 24 mg na dobę. Jeśli leczenie zostanie przerwane na 1 dobę lub dłużej, powinno być rozpoczynane ponownie w oparciu o schemat zwiększania dawki. Podczas leczenia skojarzonego z lewodopą, dawka lewodopy może być stopniowo zmniejszana, w badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszano o ok. 20%. Ropinirol należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie liczby podawanych w ciągu doby dawek przez okres 1 tyg. Zespół niespokojnych nóg. Ropinirol należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednak dawka może być przyjęta do 3 h przed zaśnięciem. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę przez 2 pierwsze dni leczenia. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, może być zwiększona do 0,5 mg raz na dobę do końca pierwszego tyg. leczenia. Po rozpoczęciu leczenia dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie. Średnia dawka stosowana u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosi 2 mg raz na dobę. Dawka może być zwiększana do 1 mg raz na dobę w 2. tyg., następnie w ciągu kolejnych 2 tyg. o 0,5 mg na tydzień aż do dawki 2 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawka może być stopniowo zwiększana aż do dawki maksymalnej 4 mg raz na dobę (o 0,5 mg każdego tygodnia do 3 mg raz na dobę w 6 tyg., a następnie o 1 mg do 4 mg raz na dobę w 7 tyg.). Reakcja pacjenta na leczenie powinna być oceniona po 3 miesiącach terapii. Należy wówczas ocenić stosowaną dawkę i rozważyć potrzebę kontynuacji leczenia. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, powinno być rozpoczynane ponownie w oparciu o schemat zwiększania dawki. U pacjentów powyżej 65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony, zwiększanie dawek powinno być stopniowe.
Tabletki należy przyjmować podczas posiłków.

Uwagi

Pacjenci z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych) powinni mierzyć ciśnienie tętnicze, szczególnie na początku leczenia. Pacjenci, u których występują senność i (lub) epizody nagłego zasypiania, nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Pharmindex