Nowy sklep

już ON-LINE

Perazin

Działanie

Lek z grupy neuroleptyków, piperazynowa pochodna fenotiazyny. Działanie perazyny związane jest głównie z hamującym wpływem na układ dopaminergiczny o.u.n. Blokuje receptory postsynaptyczne oraz hamuje uwalnianie i wychwyt neuronalny dopaminy. Przeciwpsychotyczne działanie związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D2, co powoduje zmniejszenie nasilenia objawów typu urojenia i omamy. Perazyna powoduje również rozluźnienie mięśni szkieletowych oraz wykazuje słabe działanie przeciwhistaminowe. Jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, stężenie maksymalne we krwi osiąga po 2-4 h od podania. Wiąże się w 95-98% z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg, osiągając wyższe stężenie w mózgu niż w osoczu. Perazyna i jej metabolity przenikają przez łożysko oraz do mleka matki. Perazyna jest metabolizowana w wątrobie. Wydalana jest z moczem oraz żółcią głównie w postaci metabolitów.

Wskazania

Różne postacie schizofrenii oraz ostre zaburzenia psychotyczne (także katatoniczne) z towarzyszącymi objawami pobudzenia psychoruchowego, manii i urojeń.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki przeciwpsychotyczne, szczególnie pochodne fenotiazyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie. Ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi. Stany śpiączkowe. Ostre zatrucia jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol. Guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny. Ciężka niewydolność wątroby. Stany depresyjne. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą powodować niedociśnienie. Należy rozważyć celowość leczenia lub zachować szczególną ostrożność podczas leczenia perazyną pacjentów, u których stwierdzono: leukopenię lub inne zaburzenia układu krwiotwórczego, uszkodzenie mięśnia sercowego w wywiadzie, ciężkie niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną, napady drgawkowe w wywiadzie, chorobę Parkinsona, jaskrę z wąskim kątem przesączania, zaburzenia oddawania moczu, zwężenie odźwiernika, przerost gruczołu krokowego, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy, miastenię, czynną chorobę wrzodową oraz przewlekłe choroby wątroby, zwężenie odźwiernika, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy, zaburzenia hemopoezy, ostrą niedokrwistość, nowotwory sutka. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest: stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą; monitorowanie czynności układu krążenia: kontrola ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacja ewentualnych niemiarowości pracy serca (częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG; jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku; należy monitorować EKG u pacjentów z chorobami i wadami serca); wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 mies. Jeśli po zastosowaniu preparatu wystąpią zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi), krwawienia z nosa, delirium, depresja, zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka, wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie leku i natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów, a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 mies. W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego zaleca się natychmiastowe odstawienie preparatu, zapobieganie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, objawów niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej i nerek. W przypadku wystąpienia wczesnej dyskinezy lub zespołu objawów parkinsonizmu zaleca się redukcję dawki lub wdrożenie leczenia przeciwparkinsonowskiego. Podczas leczenia perazyną należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu UV. Tabl. 25 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: mlekotok. Często: zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego, obrzęk błony śluzowej nosa, zaparcia, trudności w oddawaniu moczu, zwiększenie masy ciała, suchość błon śluzowych jamy ustnej, nasilone pragnienie, zaburzenia czynności seksualnych (np. zaburzenia erekcji, ejakulacji). Niezbyt często: dyskinezy, zespół objawów parkinsonizmu, zaburzenia snu, ogólny niepokój, zwiększone występowanie koszmarów nocnych, dezorientacja i otępienie. Rzadko: zmiany czucia w dłoniach i stopach, napady drgawek, nadwrażliwość oczu na światło, ciężkie reakcje fototoksyczne, którym towarzyszy odkładanie się pigmentu, zapaść naczyniowa, ginekomastia u mężczyzn, epizody majaczenia, stany splątania. Bardzo rzadko: obrzęki, agranulocytoza, objawy pozapiramidowe (objawiające się akatyzją, często połączoną z depresją występującą po fazie maniakalnej psychozy), złośliwy zespół neuroleptyczny, zaburzenia oddychania, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, zgorzelinowe zapalenie jelit, toczeń rumieniowaty, cholestaza. Częstość nieznana: fałszywe wyniki testów ciążowych, arytmia, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi, zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia, krwawienie z nosa, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zaburzenia miesiączkowania, powiększenie gruczołów piersiowych u kobiet. Po zastosowaniu maksymalnych dawek może dojść do ciężkiego uszkodzenia wątroby.

Interakcje

Podanie perazyny razem z: lewodopą powoduje wzajemne znoszenie ich działania; cymetydyną powoduje zwiększenie biodostępności perazyny; węglanem litu zwiększa ryzyko uszkodzenia układu nerwowego i hiperglikemii, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne nasila działanie hipotensyjne; lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (atropina, triheksyfenidyl) zwiększa ryzyko wystąpienia majaczeń, zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego; etanolem, lekami nasennymi i uspokajającymi zwiększa działanie uspokajające i ryzyko powikłań oddechowych (porażenie ośrodka oddechowego); lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenytoina, karbamazepina) powoduje zmniejszenie działania przeciwpsychotycznego perazyny, osłabienie działania przeciwdrgawkowego; podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi; doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi osłabia działanie przeciwzakrzepowe; inhibitorami MAO i środkami antykoncepcyjnymi skutkuje osłabieniem działania uspokajającego perazyny oraz nasileniem występujących po niej działań niepożądanych; lekami przeciwcukrzycowymi powoduje zmniejszenie ich działania; opioidowymi lekami przeciwbólowymi oraz innymi środkami przeciwbólowymi i przeciwgorączkowymi nasila ich działanie przeciwbólowe i uspokajające; trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. imipramina, amitryptylina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki; lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (np. fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina) powoduje wzajemnie zahamowanie wychwytu leków przez tkanki oraz znaczne podwyższenie stężenia perazyny we krwi; lekami mielotoksycznymi (fenylbutazon, aminofenazon, chloramfenikol) skutkuje zwiększonym ryzykiem zaburzeń hemopoezy.

Dawkowanie

Doustnie. Początkowa dawka wynosi 50-100 mg na dobę, w dalszym etapie leczenia stopniowo, zwiększając dawkę do 300-600 mg na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka lecznicza wynosi 800 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi 75-300 mg na dobę. Leczenie pacjentów ambulatoryjnych należy rozpocząć od najmniejszych skutecznych dawek, a następnie dawkę można zwiększyć aż do uzyskania pożądanej reakcji na leczenie. W celu uzyskania szybszej reakcji na leczenie u pacjentów hospitalizowanych można rozpocząć leczenie od większych dawek. Nie zaleca się nagłych zmian dawkowania, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maksymalne działanie przeciwpsychotyczne uzyskuje się po 1-3 tyg. leczenia. W przypadku podawania dawki optymalnej przez dłuższy czas, należy ją stopniowo zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej. Odstawianie leku. Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu miesięcy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być oparta jedynie na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. W niewydolności nerek nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania leku. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle pożądane działanie lecznicze. Ze względu na brak dostatecznych danych, które pozwoliłyby ocenić bezpieczeństwo stosowania leku nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 16 lat.

Uwagi

W trakcie terapii perazyną obserwowano fałszywe wyniki testów ciążowych, co wynika prawdopodobnie z wpływu substancji czynnej na reakcję łączenia ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej (HCG) z przeciwciałami anty-HCG. Podczas leczenia perazyną pacjent nie powinien spożywać alkoholu. Podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów, obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex