Reklama
Perindoprilum 123ratio - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg tozylanu peryndoprylu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Perindoprilum 123ratio - działanie
Peryndopryl jest przekształcany w czynny metabolit - peryndoprylat - inhibitor ACE (enzymu katalizującego przemianę angiotensyny I do wazopresyjnej angiotensyny II, jak również rozpad bradykininy działającej naczyniorozkurczowo). Zahamowanie aktywności ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza (poprzez zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego regulującego wydzielanie reniny) oraz do zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Ponieważ ACE inaktywuje bradykininę, zahamowanie aktywności ACE powoduje także zwiększenie aktywności krążących oraz miejscowych układów kalikreiny-kininy (i przez to także aktywację układu prostaglandyn); możliwe, że ten mechanizm uczestniczy w zmniejszaniu ciśnienia tętniczego oraz jest częściowo odpowiedzialny za określone działania niepożądane (np. kaszel). Po podaniu doustnym peryndopryl wchłania się szybko i osiąga Cmax po 1 h. T0,5 perynodoprylu w osoczu wynosi 1 h. Peryndopryl jest prolekiem. 27% podanej dawki ulega absorpcji do krwiobiegu oraz przekształceniu do czynnego metabolitu - peryndoprylatu. Cmax peryndoprylatu w osoczu występuje w ciągu 3-4 h. Wiązanie peryndoprylatu z białkami osocza wynosi 20%. Peryndoprylat wiąże się głównie z konwertazą angiotensyny, w sposób zależny od stężenia. Wydalany jest głównie w moczu, T0,5 w fazie eliminacji jego wolnej frakcji wynosi ok. 17 h, a stan stacjonarny ustala się w ciągu 4 dni. Peryndoprylat jest usuwany w czasie dializy.
Reklama
Perindoprilum 123ratio - wskazania
Tabl. powl. 5 mg i 10 mg: leczenie nadciśnienia tętniczego; stabilna choroba niedokrwienna serca - zmniejszenie ryzyka zdarzeń sercowych u pacjentów z zawałem mięśnia serca i (lub) rewaskularyzacją w wywiadzie. Ponadto tabl. powl. 5 mg: leczenie objawowej niewydolności serca.
Reklama
Perindoprilum 123ratio - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na peryndopryl lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub inne inhibitory ACE. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym leczeniem inhibitorem ACE. Obrzęk naczynioruchowy dziedziczny lub idiopatyczny. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2).
Reklama
Perindoprilum 123ratio - ostrzeżenia
W przypadku wystąpienia podczas 1. mies. leczenia peryndoprylem, epizodu niestabilnej dławicy piersiowej (niezależnie od jego nasilenia), przed kontynuowaniem leczenia należy przeprowadzić dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia (pacjenci ze zmniejszoną objętością płynów, np. w wyniku stosowania leków moczopędnych, diety z ograniczeniem soli kuchennej, w przypadku dializy, biegunki lub wymiotów, pacjenci z ciężkim nadciśnieniem reninozależnym, pacjenci z niewydolnością serca, szczególnie zaawansowaną) na początku leczenia i podczas zwiększania dawki należy ściśle monitorować. Podobnie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą naczyniową mózgu, u których nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego może spowodować zawał serca lub incydent naczyniowo-mózgowy. Wystąpienie przemijającego niedociśnienia tętniczego nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania leku. U niektórych pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, z prawidłowym lub niskim ciśnieniem tętniczym, po podaniu peryndoprylu może wystąpić znaczny spadek ciśnienia tętniczego. Działanie to jest spodziewane i zazwyczaj nie powoduje przerwania leczenia. Jeśli niedociśnienie staje się objawowe, może być konieczne zmniejszenie dawki lub przerwanie podawania leku. Peryndopryl należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwężeniem zastawki dwudzielnej i ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca, takim jak zwężenie zastawki aorty lub kardiomiopatia przerostowa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 70 lat), cukrzyca, stany współistniejące, a szczególnie odwodnienie, ostra niewydolność serca, kwasica metaboliczna i jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd), leków uzupełniających potas lub zamienników soli kuchennej zawierających potas lub też innych leków, które powodują zwiększenie stężenia potasu w surowicy (np. heparyny) - jeśli jednoczesne stosowanie wyżej wymienionych leków uznaje się za uzasadnione, należy zachować ostrożność i regularnie monitorować stężenie potasu w surowicy. U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle monitorować stężenie glukozy podczas 1. miesiąca leczenia inhibitorami ACE. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży - nie zaleca się stosowania. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Perindoprilum 123ratio - ciąża
Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży. Stosowanie inhibitorów ACE jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. U pacjentek planujących zajście w ciążę należy zmienić lek na inny lek przeciwnadciśnieniowy o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży, chyba że kontynuacja leczenia inhibitorem ACE zostanie uznana za konieczną. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie inhibitorów ACE oraz, w razie konieczności, rozpocząć inne leczenie. Narażenie na działanie inhibitora ACE w II i III trymestrze ciąży wpływa szkodliwie na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz wywołuje działanie szkodliwe u noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku narażenia na działanie inhibitora ACE od II trymestru ciąży zaleca się ultrasonograficzną kontrolę czynności nerek i budowy czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE, należy dokładnie obserwować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. Peryndopryl nie jest zalecany u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych. Należy stosować inne leczenie, o lepiej zbadanym profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza gdy karmione dziecko jest noworodkiem lub wcześniakiem. W dużej dawce, peryndopryl może zmniejszyć płodność samców szczurów. Wpływ na płodność u ludzi nie jest znany.
Reklama
Perindoprilum 123ratio - efekty uboczne
Często: ból i głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne, niedociśnienie i zaburzenia z tym związane, kaszel, duszność, nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia smaku, niestrawność, biegunka, zaparcia, wysypka, świąd, astenia (uczucie wyczerpania). Niezbyt często: zaburzenia nastroju lub snu, skurcz oskrzeli, suchość w jamie ustnej, obrzęk twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych, języka, głośni i (lub) krtani, pokrzywka, bolesne skurcze mięśni, niewydolność nerek, impotencja, nadmierne pocenie. Bardzo rzadko: splątanie, arytmia, dławica piersiowa i zawał serca (prawdopodobnie wtórne do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego u pacjentów z dużym ryzykiem), udar mózgu, prawdopodobnie wtórnie do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego u pacjentów z dużym ryzykiem, eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie trzustki, cytolityczne lub cholestatyczne zapalenie wątroby, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek. Częstość nieznana: hipoglikemia, zapalenie naczyń. Mogą wystąpić: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu, małopłytkowość, leukopenia i (lub) neutropenia oraz, bardzo rzadko, przypadki agranulocytozy lub pancytopenii. U pacjentów z wrodzonym niedoborem G-6-PD bardzo rzadko obserwowano przypadki niedokrwistości hemolitycznej. Może wystąpić zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w osoczu, hiperkaliemia ustępująca po odstawieniu leku, szczególnie w przypadku współistniejącej niewydolności nerek, ciężkiej niewydolności serca oraz w nadciśnieniu naczyniowo-nerkowym. Rzadko obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy.
Perindoprilum 123ratio - interakcje
Pacjenci leczeni lekami moczopędnymi, szczególnie z niedoborem płynów i (lub) elektrolitów, mogą być narażeni na nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego po rozpoczęciu leczenia inhibitorami ACE. Ryzyko wystąpienia niedociśnienia można zmniejszyć poprzez przerwanie leczenia lekami moczopędnymi, zwiększenie objętości płynów lub zwiększenie podaży soli przed rozpoczęciem leczenia oraz przez zastosowanie małych, stopniowo zwiększanych dawek peryndoprylu. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren lub amiloryd), leki uzupełniające potas i zamienniki soli zawierające potas mogą powodować znaczące zwiększenie stężenia potasu w surowicy - nie zaleca się jednoczesnego stosowania peryndoprylu z wyżej wymienionymi preparatami. Jeśli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu występującej hipokaliemii, należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu w surowicy. Podczas jednoczesnego stosowania soli litu i inhibitorów ACE obserwowano przemijające zwiększenie stężenia litu w surowicy oraz zwiększenie jego toksyczności. Jednoczesne leczenie tiazydowymi lekami moczopędnymi może zwiększać ryzyko toksyczności litu i zwiększać istniejące już ryzyko toksyczności litu z powodu leczenia inhibitorami ACE. Jednoczesne stosowanie peryndoprylu i soli litu nie jest zalecane, jednak gdy jest to konieczne, należy ściśle monitorować stężenie litu w surowicy. Podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i leków z grupy NLPZ (np. kwasu acetylosalicylowego stosowanego w dawkach przeciwzapalnych (≥ 3 g/dobę), inhibitorów COX-2 i nieselektywnych NLPZ) może wystąpić zmniejszenie przeciwnadciśnieniowego działania inhibitorów ACE. Jednoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ z inhibitorami ACE może powodować pogorszenie czynności nerek, w tym ostrą niewydolność nerek, zwiększenie stężenia potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów z wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni. Zaleca się kontrolowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia, w trakcie oraz po jego zakończeniu. Jednoczesne stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych i rozszerzających naczynia krwionośne może nasilać działanie hipotensyjne peryndoprylu. Leczenie skojarzone z nitrogliceryną i innymi azotanami lub lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne może powodować dalsze zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE oraz leków przeciwcukrzycowych (insuliny, doustnych leków przeciwcukrzycowych) może nasilać działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii. Wydaje się, że zjawisko to występuje częściej podczas pierwszych tygodni leczenia skojarzonego oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jednoczesne stosowanie niektórych środków znieczulających, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz leków przeciwpsychotycznych z inhibitorami ACE może powodować dalsze zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Leki działające sympatykomimetycznie mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe inhibitorów ACE. Peryndopryl może być stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (gdy jest on stosowany jako lek przeciwagregacyjny), lekami przeciwzakrzepowymi, β-adrenolitycznymi i (lub) azotanami. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE, w tym peryndoprylem, po podaniu we wstrzyknięciu preparatów złota (np. aurotiojabłaczanu sodu), rzadko zgłaszano objawy azotynopodobne (zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie). Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Perindoprilum 123ratio - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Peryndopryl może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg, raz na dobę, rano. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (w szczególności u pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, z niedoborem elektrolitów i (lub) odwodnionych, niewydolnością serca lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym) może dojść do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego po podaniu dawki początkowej. U takich pacjentów zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg, a leczenie należy rozpoczynać pod nadzorem lekarza. Po miesiącu leczenia dawkę można zwiększyć do 10 mg, raz na dobę. Po rozpoczęciu leczenia peryndoprylem może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Dotyczy to częściej pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie leki moczopędne. Zaleca się zachowanie ostrożności, gdyż u tych pacjentów może występować hipowolemia i (lub) niedobór elektrolitów. Jeśli to możliwe, na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy przerwać podawanie leków moczopędnych. U pacjentów z nadciśnieniem, u których nie można przerwać stosowania leków moczopędnych, leczenie peryndoprylem należy rozpocząć od dawki 2,5 mg. Należy monitorować czynność nerek i stężenie potasu w surowicy. Dalsze dawkowanie peryndoprylu powinno być ustalone indywidualnie, w oparciu o odpowiedź hipotensyjną. Jeżeli to konieczne, można wznowić podawanie leków moczopędnych. U pacjentów w podeszłym wieku, leczenie należy rozpoczynać od dawki 2,5 mg, którą następnie można zwiększyć po miesiącu leczenia do 5 mg, a jeśli jest to konieczne, do 10 mg, w zależności od czynności nerek. Objawowa niewydolność serca. Zaleca się, aby rozpoczęcie leczenia peryndoprylem, który na ogół jest podawany w skojarzeniu z lekami moczopędnymi nieoszczędzającymi potasu i (lub) glikozydami naparstnicy i (lub) β-adrenolitykami odbywało się pod ścisłym nadzorem lekarza. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg rano. Dawkę można zwiększać po 2 tyg. do 5 mg raz na dobę, o ile jest ona tolerowana. Dawkę należy dostosować do odpowiedzi klinicznej u danego pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także innych pacjentów należących do grup dużego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek oraz skłonnością do zaburzeń elektrolitowych, pacjenci leczeni jednocześnie lekami moczopędnymi i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia) leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza. U pacjentów z grupy wysokiego ryzyka wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego, (np. pacjentów z zaburzoną gospodarką elektrolitową z lub bez hiponatremii, pacjentów odwodnionych lub pacjentów intensywnie leczonych lekami moczopędnymi), przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wyrównać wymienione zaburzenia. Ciśnienie tętnicze, czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy należy ściśle kontrolować zarówno na początku, jak i w trakcie leczenia preparatem. Stabilna choroba niedokrwienna serca. Leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg raz na dobę przez 2 tyg., a następnie dawkę zwiększyć do 10 mg raz na dobę w zależności od czynności nerek, pod warunkiem, że dawka 5 mg jest dobrze tolerowana. U pacjentów w podeszłym wieku należy zastosować dawkę 2,5 mg raz na dobę przez tydzień, a następnie 5 mg raz na dobę przez kolejny tydzień, przed zwiększeniem dawki do 10 mg raz na dobę, w zależności od czynności nerek. Dawkę należy zwiększać tylko wtedy, gdy mniejsza dawka była dobrze tolerowana. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥60 ml/min zalecana dawka wynosi 5 mg na dobę; z klirensem 30-60 ml/min - 2,5 mg na dobę; z klirensem 15-30 ml/min - 2,5 mg co drugi dzień, pacjenci poddawani hemodializie klirens Zaleca się przyjmowanie preparatu rano, przed posiłkiem.
Perindoprilum 123ratio - uwagi
U niektórych pacjentów mogą wystąpić reakcje związane ze zmniejszeniem ciśnienia tętniczego, w szczególności na początku leczenia lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi - w wyniku tego zdolność do prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn może być osłabiona.
