Prawdziwe królowe wśród orzechów. 👑 Sprawdź❗
Prawdziwe królowe wśród orzechów. 👑 Sprawdź❗
Prawdziwe królowe wśród orzechów. 👑 Sprawdź❗

Pinecard

Spis treści

Reklama

Pinecard - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Pinecard - działanie

Antagonista wapnia z grupy dihydropirydyny. Hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek serca i mięśni gładkich. Mechanizm działania hipotensyjnego polega na bezpośrednim rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, przez co zmniejsza się całkowity obwodowy opór naczyniowy. Mimo krótkiego farmakokinetycznego okresu półtrwania w osoczu, lerkanidypina wykazuje długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe dzięki dużemu współczynnikowi dyfuzji błonowej i nie wykazuje ujemnego działania inotropowego dzięki dużej wybiórczości wobec naczyń. Lerkanidypina podana doustnie w dawce 10 mg lub 20 mg wchłania się całkowicie, a maksymalne stężenie w osoczu (odpowiednio 3,30 ng/ml ± 2,09 OS i 7,66 ± 5,90 OS) osiąga po upływie około 1,5 do 3 h od przyjęcia dawki. Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę, całkowita biodostępność lerkanidypiny podawanej doustnie w trakcie lub po posiłku wynosi około 10%, zaś u zdrowych ochotników zmniejsza się do 1/3 tej wartości po przyjęciu na czczo. Biodostępność lerkanidypiny podanej doustnie zwiększa się 4-krotnie po zastosowaniu do 2 h po posiłku z dużą zawartością tłuszczu. Dlatego lerkanidypinę należy przyjmować przed posiłkiem. Lerkanidypina wiąże się z białkami osocza w ponad 98%. Podlega znaczącemu metabolizmowi przez izoenzym CYP3A4. W moczu i kale nie stwierdza się obecności związku macierzystego. Lerkanidypina jest przekształcana głównie do nieczynnych metabolitów, a około 50% dawki zostaje wydalone w moczu. Lerkanidypina jest eliminowana głównie drogą metabolizmu. Obliczony średni końcowy okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 8 do 10 h, a działanie lecznicze trwa przez 24 h dzięki dużemu powinowactwu do lipidów błon komórkowych. Po wielokrotnym dawkowaniu nie stwierdzono kumulacji lerkanidypiny.

Reklama

Pinecard - wskazania

Leczenie łagodnego do umiarkowanego samoistnego nadciśnienia tętniczego.

Reklama

Pinecard - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (lerkanidypinę), na którąkolwiek pochodną dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, jeśli nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca. Nieleczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dławica piersiowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Stosowanie przed upływem 1 miesiąca od zawału mięśnia sercowego. Jednoczesne podawanie z: silnymi inhibitorami CYP3A4, cyklosporyną, sokiem grejpfrutowym.

Reklama

Pinecard - ostrzeżenia

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika). Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory oraz u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą rzadko wywołać ból w okolicy przedsercowej lub napad dławicy piersiowej. U pacjentów z dławicą piersiową bardzo rzadko napady te mogą występować częściej, trwać dłużej lub mieć większe nasilenie. W pojedynczych wypadkach może wystąpić zawał serca. Podczas leczenia nie należy pić alkoholu, gdyż może on nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych rozszerzających naczynia krwionośne. Leki indukujące izoenzym CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu i spowodować, że jej skuteczność będzie mniejsza od oczekiwanej. Lek zawiera laktozę i nie należy stosować go u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl. powl., to znaczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Pinecard - ciąża

Lerkanidypiny nie należy stosować ani w okresie ciąży, ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Nie wiadomo, czy lerkanidypina i (lub) jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka i niemowlęcia. Stosowanie lerkanidypiny w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia opisywano odwracalne zmiany biochemiczne w obrębie główki plemnika, które mogą upośledzać zapłodnienie. W przypadkach niepowodzenia powtarzanych zabiegów zapłodnienia in vitro i braku innego wyjaśnienia, należy rozważyć jako przyczynę stosowanie antagonistów wapnia.

Reklama

Pinecard - efekty uboczne

Niezbyt często: zawroty głowy, ból głowy, tachykardia, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), obrzęki obwodowe. Rzadko: senność, dławica piersiowa, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, wysypka, ból mięśni, wielomocz, astenia, zmęczenie. Bardzo rzadko: nadwrażliwość, omdlenie. Działania niepożądane po wprowadzeniu do obrotu - bardzo rzadko: przerost dziąseł, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, niedociśnienie tętnicze, zwiększona częstość oddawania moczu i ból w klatce piersiowej. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach wywołać ból w okolicy przedsercowej lub napad dławicy piersiowej. U pacjentów z dławicą piersiową bardzo rzadko napady te mogą występować częściej, trwać dłużej lub mieć większe nasilenie. W pojedynczych wypadkach może wystąpić zawał serca. Wydaje się, że lerkanidypina nie wpływa niekorzystnie na stężenie glukozy lub stężenie lipidów we krwi.

Pinecard - interakcje

Ze względu na to, że lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, jednoczesne podawanie leków hamujących i indukujących CYP3A4 może wpływać na metabolizm i wydalanie lerkanidypiny. Należy unikać jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, erytromycyną, troleandomycyną). Badanie interakcji z zastosowaniem silnego inhibitora CYP3A4, ketokonazolu, wykazało znaczące zwiększenie stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotne zwiększenie wartości AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax S-lerkanidypiny). Nie należy podawać jednocześnie cyklosporyny i lerkanidypiny - obserwowano zwiększenie stężenia obu leków w osoczu. Nie należy przyjmować lerkanidypiny z sokiem grejpfrutowym - sok grejpfrutowy hamuje metabolizm lerkanidypiny, powoduje to zwiększenie jej biodostępności ogólnoustrojowej i nasila działanie hipotensyjne. Podczas jednoczesnego doustnego podania dawki 20 mg z midazolainem pacjentom w podeszłym wieku, wchłanianie lerkanidypiny zwiększało się (o około 40%), zaś tempo wchłaniania zmniejszało się (tmax ulegało wydłużeniu z 1,75 do 3 h); stężenie midazolamu nie ulegało zmianie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny z innymi substratami CYP3A4, tj. terfenadyna, astemizol oraz lekami przeciwarytmicznymi klasy III, tj. amiodaron, chinidyna. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania lerkanidypiny z lekami indukującymi CYP3A4, tj. leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu, co wymaga częstszego niż zwykle monitorowania ciśnienia tętniczego. Jednoczesne podawanie lerkanidypiny i metoprololu, beta-adrenolityku eliminowanego głównie przez wątrobę, nie zmieniło biodostępności metoprololu, ale spowodowało zmniejszenie o połowę biodostępności lerkanidypiny. Lerkanidypinę można bezpiecznie podawać z lekami o działaniu β-adrenolitycznym, ale konieczne może być dostosowanie dawki. Badanie interakcji z udziałem ochotników w wieku 65 ± 7 lat (średnia ± odchylenie standardowe), którym podawano fluoksetynę (inhibitor izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4) nie wykazało istotnej klinicznie zmiany farmakokinetyki lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie cymetydyny w dawce dobowej 800 mg nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale większe dawki cymetydyny należy podawać ostrożnie ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności i działania hipotensyjnego lerkanidypiny. Po podaniu 20 mg lerkanidypiny na czczo zdrowym ochotnikom leczonym digoksyną stwierdzono średnie zwiększenie Cmax digoksyny o 33%, podczas gdy AUC oraz klirens nerkowy nie zmieniły się w znaczący sposób. Pacjentów leczonych jednocześnie digoksyną należy starannie monitorować, aby nie przeoczyć objawów toksyczności digoksyny. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania 20 mg lerkanidypiny z 40 mg symwastatyny, AUC lerkanidypiny nie uległo znaczącej modyfikacji, natomiast AUC symwastatyny zwiększyło się o 56%, a jej czynnego metabolitu p-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały znaczenie kliniczne. Wystąpienie interakcji jest mało prawdopodobne, jeśli lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem, co jest zgodne ze wskazaniami dla leków. Jednoczesne podanie 20 mg lerkanidypiny zdrowym ochotnikom na czczo nie zmieniało farmakokinetyki warfaryny. Lerkanidypinę podawano bezpiecznie z lekami moczopędnymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. W trakcie stosowania lerkanidypiny nie należy pić alkoholu. Alkohol może nasilać działanie leku przeciwnadciśnieniowego rozszerzającego naczynia krwionośne.

Pinecard - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę, co najmniej 15 min przed posiłkiem; dawkę można zwiększyć do 20 mg w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Dostosowywanie dawki powinno odbywać się stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po około 2 tyg. U niektórych pacjentów, u których nie uzyskano kontroli nadciśnienia stosując jeden lek, korzystne może być dodanie leku β-adrenolitycznego (atenolol), moczopędnego (hydrochlorotiazyd) lub inhibitora konwertazy angiotensyny (kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa zależności reakcji klinicznej od dawki, początkowo stroma, osiąga plateau w zakresie dawek od 20 do 30 mg, jest mało prawdopodobne, aby zastosowanie większych dawek zwiększyło skuteczność leczenia, może za to zwiększyć ryzyko działań niepożądanych. Szczególne grupy pacjentów. Zaleca się szczególną ostrożność na początku leczenia pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Wprawdzie zalecany zwykle schemat dawkowania może być tolerowany przez pacjentów z tych grup, konieczna jest jednak ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być nasilone, dlatego należy rozważyć u nich dostosowanie dawkowania. Nie zaleca się stosowania lerkanidypiny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (GFR <30 ml/min). Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności lerkanidypiny u dzieci w wieku poniżej 18 lat (brak dostępnych danych). Sposób podania. Tabletkę najlepiej podawać rano, co najmniej 15 min. przed śniadaniem. Nie podawać leku z sokiem grejpfrutowym. Linia podziału na tabl. ułatwia tylko jej rozkruszenie w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Pinecard - uwagi

Lerkanidypina ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zachować ostrożność ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, osłabienia, zmęczenia i (rzadko) senności.


Podobne leki
Amlopin
Amlozek - na co, ulotka, działanie, dawkowanie
Lacipil - ulotka, działanie, dawkowanie, skutki uboczne
Lomir

Reklama

Niesamowite ptaki, których śpiew słychać wiosną!
Sprawdź!