Polopiryna Zatoki

Reklama

Polopiryna Zatoki - skład

1 sasz. zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego i 15,58 mg wodorowinianu fenylefryny, co odpowiada 8,21 mg fenylefryny.

Reklama

Polopiryna Zatoki - działanie

Lek o skojarzonym działaniu składników - kwasu acetylosalicylowego o działaniu przeciwgorączkowym, przeciwbólowym i przeciwzapalnym oraz fenylefryny zmniejszającej przekrwienie i obrzęk błon śluzowych, przez co udrożnia przewody nosowe, hamuje odruch kichania i łzawienia oczu. Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn - prostaglandyny E₂ (PGE₂), prostaglandyny I₂ (PGI₂) oraz tromboksanu A₂ - na skutek zahamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (hamowanie aktywności COX-l i (lub) COX-2). Związki te indukują proces zapalny przez działanie leukotaktyczne, zwiększoną przepuszczalność naczyń, powstawanie obrzęku, zwiększenie wrażliwości receptorów bólu na działanie neuroprzekaźników (serotoniny, bradykininy, acetylocholiny). Fenylefryna jest substancją sympatykomimetyczną, będącą agonistą receptora adrenergicznego α₁. Fenylefryna jest lekiem zmniejszającym przekrwienie, obkurczającym naczynia, który tymczasowo zmniejsza stan zapalny błon śluzowych. Jej oddziaływanie na serce przejawia się przyspieszeniem rytmu serca oraz zmniejszeniem jego wydolności. Kwas acetylosalicylowy wchłania się z przewodu pokarmowego w 80-100%. Działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe kwasu acetylosalicylowego zastosowanego w postaci zawiesiny (po rozpuszczeniu proszku w wodzie) rozpoczyna się po 30 min od chwili zastosowania, osiągając maksimum po 1-3 h. Po zastosowaniu jednorazowej dawki utrzymuje się przez 3 do 6 h. Pełne działanie przeciwzapalne występuje w ciągu 1-4 dni leczenia. Ok. 33% kwasu acetylosalicylowego wiąże się z białkami, jeśli stężenie w surowicy wynosi 120 µg/ml. Stopień wiązania z białkami zależy od stężenia albumin; u zdrowych osób zmniejsza się wraz ze zmniejszeniem tego stężenia. Kwas acetylosalicylowy jest hydrolizowany w osoczu do kwasu salicylowego. Kwas salicylowy jest sprzęgany w wątrobie do kwasu salicylurowego, glukuronidu fenolowego i acylowego oraz wielu innych metabolitów. T_0,5 kwasu acetylosalicylowego w osoczu wynosi około 2-3 h, a kwasu salicylowego około 6 h. Tylko ok. 1 % doustnej dawki kwasu acetylosalicylowego wydala się z moczem w postaci niezhydrolizowanej, pozostała część wydalana jest z moczem w postaci kwasu salicylowego i jego metabolitów. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek, po jednorazowym podaniu kwasu acetylosalicylowego 80-100% dawki wydalane jest z moczem w ciągu 24-72 h. Fenylefryna ulega szybkiemu i nieregularnemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym. W jelicie oraz wątrobie jest szybko metabolizowana przy udziale monoaminooksydazy. Efekt jej farmakologicznego działania występuje szybko i może utrzymywać się przez kilka godzin. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 38%, zaś T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-3 h.

Reklama

Polopiryna Zatoki - wskazania

Leczenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: bóle głowy (m. in. spowodowane zmniejszeniem drożności zatok przynosowych w wyniku obrzęku błony śluzowej nosa i ograniczenia jego drożności), obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa, nadmierna wydzielina śluzowa z nosa.

Reklama

Polopiryna Zatoki - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą (nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji, w tym u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę; objawy nadwrażliwości tj. pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 h od przyjęcia kwasu acetylosalicylowego). Nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, przebiegająca z objawami takimi jak: skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs. Astma oskrzelowa, przewlekłe schorzenia układu oddechowego, gorączka sienna lub obrzęk błony śluzowej nosa (pacjenci z tymi schorzeniami mogą reagować na NLPZ napadami astmy, ograniczonym obrzękiem skóry i błony śluzowej (obrzęk naczynioruchowy) lub pokrzywką częściej niż inni pacjenci). Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy oraz stany zapalne lub krwawienia z przewodu pokarmowego (może dojść do wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub uczynnienia choroby wrzodowej). Ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek. Ciężka niewydolność serca. Zaburzenia krzepnięcia krwi (np. hemofilia, małopłytkowość) oraz jednoczesne leczenie środkami przeciwzakrzepowymi (np. pochodne kumaryny, heparyna). Niedobór G-6-PD. Choroba sercowo-naczyniowa, nadciśnienie tętnicze. Cukrzyca. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Nadczynność tarczycy. Przerost gruczołu krokowego. Chromochłonny guz nadnerczy. U dzieci w wieku poniżej 16 lat, zwłaszcza w przebiegu infekcji wirusowych, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a. Okres ciąży i karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych, ze względu na mielotoksyczność. U pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksygenazy (IMAO) lub w czasie 14 dni od zakończenia terapii IMAO.

Reklama

Polopiryna Zatoki - ostrzeżenia

Leku nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego, oraz u pacjentów przyjmujących leki przeciwdnawe. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, z przewlekłą niewydolnością nerek, z okluzyjną chorobą naczyń (w tym choroba Raynaud`a), z jaskrą, ze skłonnością do retencji moczu; z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i (lub) toczniem rumieniowatym układowym oraz zaburzoną czynnością wątroby (zwiększa się toksyczność salicylanów; u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby). Lek należy odstawić na 5 do 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia zarówno w czasie jak i po zabiegu. Ponadto zachować ostrożność podczas stosowania leku z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg/tydzień jest przeciwwskazane. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu (zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego). W następujących przypadkach należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka: zaburzenia nerek lub płuc, zaburzenia sercowo-naczyniowe (np. bradykardia, idiopatyczna hipotonia ortostatyczna, miażdżyca tętnic mózgowych), zapalenie trzustki, bliznowaciejący wrzód trawienny, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, niedokrwistość, choroby tarczycy, u pacjentów wrażliwych na działanie sedacyjne i pacjentów z padaczką, ponieważ może to wywoływać interakcje lub wpływać na działanie przyjmowanych przez nich leków. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, maprotylinę lub inne leki o działaniu antycholinergicznym (ryzyko wystąpienia niedrożności porażennej jelit). Z uwagi na zawartość fenylefryny w składzie, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (ryzyko wystąpienia bradykardii oraz zmniejszenia przepływu sercowego). Należy kontrolować ciśnienie krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami serca. Pacjenci w podeszłym wieku częściej są narażeni na wystąpienie: zawrotów głowy, sedacji, stanów splątania, hipotensji oraz reakcji paradoksalnej, charakteryzującej się nadpobudliwością. Jeśli opisane objawy niepożądane utrzymują się lub jeśli ulegną zaostrzeniu, konieczne może okazać się przerwanie leczenia.

Reklama

Polopiryna Zatoki - ciąża

Stosowanie leku w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Kwas acetylosalicylowy może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka oraz płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego, związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnych tygodniach ciąży. Kwas acetylosalicylowy bardzo łatwo przenika przez barierę łożyskową. W pierwszych 6 mies. ciąży lek może być stosowany jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli zachodzi potrzeba zastosowania kwasu acetylosalicylowego u kobiet, które właśnie zaszły w ciążę, bądź podczas I lub II trymestru ciąży należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy okres czasu. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać u płodu uszkadzająco na układ krążenia (nadciśnienie płucne z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego Botalla), na nerki (może wystąpić niewydolność nerek z małowodziem). Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn podawane kobietom w III trymestrze ciąży mogą powodować wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matek jak i u noworodków oraz działanie antyagregacyjne, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek, hamować kurczliwość macicy; taki wpływ na macicę związany był ze zwiększoną częstością występowania dystocji i opóźnionego porodu u zwierząt. Ze względu na brak badań kontrolnych przeprowadzonych u kobiet w ciąży, oraz na związek między zaburzeniami rozwoju płodu a przyjmowaniem fenylefryny oraz ze względu że fenylefryna może zmniejszać przepływ łożyskowy, stosowanie fenylefryny w całym okresie ciąży jest przeciwwskazane. Płodność. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Reklama

Polopiryna Zatoki - efekty uboczne

Po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego mogą wystąpić następujące działania niepożądane: małopłytkowość, niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, leukopenia, agranulocytoza, eozynopenia, zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, wydłużenie czasu protrombinowego; reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych takie jak: astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny; zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania; zaburzenia widzenia; szumy uszne (zazwyczaj jako objaw przedawkowania), zaburzenia słuchu, odwracalna utrata słuchu, zawroty głowy; niewydolność serca; wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub) jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu; obrzęk płuc pochodzenia pozasercowego (występuje głównie w przewlekłym lub ostrym zatruciu), astma oskrzelowa; niestrawność, zgaga, uczucie pełności w nadbrzuszu, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, krwawienia z przewodu pokarmowego, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacje; ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby, szczególnie u pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, gorączką reumatyczną lub chorobą wątroby w wywiadzie; przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej i stężenia bilirubiny; wykwity skórne różnego rodzaju, rzadko pęcherze lub plamica; białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu, martwica brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek; gorączka. Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. Po zastosowaniu fenylefryny mogą wystąpić następujące działania niepożądane: rzadko - zawał mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu serca, obrzęk i krwotok mózgowy (w przypadku stosowania dużych dawek oraz u pacjentów ze skłonnością), obrzęk płuc (w przypadku stosowania dużych dawek oraz u pacjentów ze skłonnością); częstość nieznana - hiperglikemia, niepokój ruchowy, lęk, nerwowość, uczucie osłabienia, zawroty głowy, drżenia, bezsenność, drażliwość, ból głowy (po dużych dawkach, może być objawem nadciśnienia), po dużych dawkach mogą wystąpić drgawki, parestezje i psychoza z omamami, ból i uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, ciężka bradykardia, przyspieszona czynność serca z towarzyszącym zwiększonym oporem naczyń obwodowych, bardziej prawdopodobna u pacjentów w podeszłym wieku, oraz z osłabionym krążeniem mózgowym i wieńcowym; indukcja bądź zaostrzenie niewydolności serca związanej z chorobą serca, kołatanie serca (po dużych dawkach), nadciśnienie tętnicze (zwykle w przypadku stosowania dużych dawek oraz u osób ze skłonnością), zwężenie naczyń obwodowych prowadzące do centralizacji krążenia (efekt zwężający naczynia jest bardziej prawdopodobny u pacjentów z hipowolemią), marznięcie kończyn, uderzenia krwi do głowy, niedociśnienie, duszność, niewydolność oddechowa, wymioty (po dużych dawkach), nudności, bladość skóry, jeżenie się włosów, nasilone pocenie się, zwiększona perfuzja nerkowa i prawdopodobnie zmniejszenie ilości wydalanego moczu, retencja moczu, hipokaliemia, kwasica metaboliczna; w przypadku długotrwałego stosowania może wystąpić spadek objętości osocza.

Polopiryna Zatoki - interakcje

Interakcje z kwasem acetylosalicylowym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i metotreksatu w dawkach 15 mg/tydz. lub większych, ze względu na mielotoksyczność. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego z: metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydz.; lekami przeciwzakrzepowymi, np. pochodne kumaryny, heparyna oraz trombolitycznymi np. streptokinaza i alteplaza lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi, np. tyklopidyna (nasilenie działania przeciwzakrzepowego zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); innymi NLPZ, w tym salicylanami w dużych dawkach (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek); SSRI (zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego); lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd (osłabienie działania leków przeciwdnawych); digoksyną (zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu); lekami przeciwcukrzycowymi, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika (nasilenie działanie leków przeciwcukrzycowych); lekami moczopędnymi (osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej; kwas acetylosalicylowy może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu); glikokortykosteroidami podawanymi ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów); inhibitorami ACE (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego); kwasem walproinowym (zwiększenie toksyczność kwasu walproinowego oraz nasilenie działania antyagregacyjnego kwasu acetylosalicylowego); alkoholem (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia; w trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu); omeprazolem i kwasem askorbowym; acetazolamidem (ryzyko zwiększenia stężenia acetazolamidu - toksyczności acetazolamidu); ibuprofenem (dane doświadczalne wskazują na możliwość hamowania przez ibuprofen wpływu małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego podawania obu leków). Interakcje z fenylefryną. Należy unikać jednoczesnego stosowania fenylefryny i inhibitorów MAO lub podawać fenylefrynę co najmniej 15 dni po odstawieniu leków przeciwdepresyjnych, takich jak fenelzyna, izokarboksazyd, nialamid, tranylcypromina lub maklobemid lub selegilina stosowana w chorobie Parkinsona lub innych, takich jak furazolidon. Jest to okres niezbędny do powrotu aktywności monoaminooksygenazy pozbawionej działania inhibitora MAO, który zmniejsza metabolizm fenylefryny. Jednoczesne stosowanie leków o tym samym mechanizmie działania np. dihydroergotaminy, metyloergotaminy, pochodnych ergotaminy (leki stosowane w leczeniu migreny), oksytocyny (podawanej w celu indukcji porodu) nie jest zalecane z uwagi na możliwość wystąpienia zwiększonego działania obkurczającego naczynia krwionośne. Ponadto leki przeciwnadciśnieniowe takie, jak α-adrenolityczne lub leki stosowane w leczeniu łagodnego przerostu gruczołu krokowego antagonizują działanie receptorów α, pozostawiając działanie zależne od receptorów β bez zrównoważenia i zwiększają ryzyko nadciśnienia tętniczego oraz tachykardii. Przy jednoczesnym stosowaniu fenylefryny i antagonistów receptorów β-adrenergicznych działanie lecznicze może być hamowane, co może prowadzić do zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi. Ponadto blokada receptorów β może zwiększać ryzyko nadciśnienia tętniczego oraz nasilonej bradykardii. Leki blokujące zarówno receptory α i β jak labetalol, carvediol mogą wchodzić w złożone interakcje po jednoczesnym stosowaniu z fenylefryną, zwiększając działanie toksyczne wywołane antagonizmem na poziomie receptorów β. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne takie, jak: amitryptylina, amoksapina, klomipramina, dezypramina i doksepina oraz czteropierścieniowe leki takie, jak maprotylina - mogą nasilać działanie obkurcząjące fenylefryny. Stosowanie fenylefryny i anestetyków wziewnych, takich jak cyklopropan lub halotan może zwiększać ryzyko arytmii. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania fenylefryny i leków przeciwnadciśnieniowych, szczególnie tych działających poprzez współczulny układ nerwowy (ponieważ może to antagonizować ich hipotensyjne działanie, prowadząc do ciężkiego nadciśnienia), leków wpływających na przewodnictwo w układzie przewodzącym serca, włączając glikozydy nasercowe i leki przeciwarytmiczne oraz hormonów tarczycy. Leki powodujące utratę potasu, np. niektóre leki moczopędne jak furosemid, mogą nasilać hipokalemię i zmniejszać wrażliwość naczyń tętniczych na leki obkurcząjące takie, jak fenylefryna. Siarczan atropiny blokuje odruchową bradykardię powodowaną przez fenylefrynę oraz zwiększa odpowiedź naczyń na obkurczające działanie fenylefryny.

Polopiryna Zatoki - dawkowanie

Doustnie. Dorośli, młodzież ≥16 lat: 1 sasz. co 6-8 h w zależności od potrzeby. Nie należy przekraczać dawki 4 saszetek na dobę. Nie należy podawać leku pacjentom w wieku poniżej 16 lat. Sposob podania. Zawartość jednej saszetki należy wysypać bezpośrednio na język i połknąć. W razie potrzeby można popić wodą. Można również rozpuścić zawartość saszetki w letniej wodzie, wymieszać i wypić.

Polopiryna Zatoki - uwagi

Kwas acetylosalicylowy może zmieniać wartości następujących parametrów w badaniach analitycznych z krwi: zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT lub AspAT), fosfatazy alkalicznej, zwiększone stężenie jonów amonowych, bilirubiny, cholesterolu, kinazy kreatynowej, digoksyny, wolnej tyroksyny, dehydrogenazy (DHO), globuliny wiążącej tyroksynę, trójglicerydów, kwasu moczowego i kwasu walproinowego, zwiększone stężenie glukozy (zakłócenie odczytu testu), paracetamolu, białka całkowitego, zmniejszenie stężenia wolnej tyroksyny, glukozy, fenytoiny, TSH, TSH-RH, trójglicerydów, trójjodotyroniny, kwasu moczowego i klirensu kreatyniny, zmniejszona aktywność aminotransferazy (AlAT), albumin, fosfatazy alakalicznej, cholesterolu, kinazy kreatynowej, oraz dehydrogenazy mleczanowej (LDH) i białka całkowitego oraz z moczu: zmniejszenie stężenia estriolu, kwasu 5-hydroksyindolooctowego, kwasu 4-hydroksy-3- metoksymigdałowego, estrogenów całkowitych oraz glukozy.