Reklama
Pregabalin Stada - skład
1 kaps. twarda zawiera 25 mg, 50 mg, 75 mg lub 150 mg pregabaliny. Kapsułki zawierają laktozę.
Reklama
Pregabalin Stada - działanie
Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α2-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga Cmax we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny. Nie wiąże się z białkami osocza. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabalina, główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki. Średni T0,5 pregabaliny w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.
Reklama
Pregabalin Stada - wskazania
Ból neuropatyczny. Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych. Padaczka. Leczenie wspomagające napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Uogólnione zaburzenia lękowe. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u dorosłych.
Reklama
Pregabalin Stada - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Pregabalin Stada - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (zawroty głowy i senność opisywane podczas terapii pregabaliną mogą zwiększać ryzyko upadku u tych osób). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych, dlatego należy zachować ostrożność do chwili ustalenia, jaki wpływ wywiera lek na pacjenta. Opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca, głównie u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego podczas terapii pregabaliną stosowaną z powodu bólu neuropatycznego - należy zachować ostrożność w tej grupie pacjentów; przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować ustąpienie objawów. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych leków (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu; należy zachować ostrożność. Pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. W związku ze stosowaniem pregabaliny zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego.; u tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. Ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, należy obserwować pacjentów pod kątem tych objawów, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Powinno się doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z preparatami, które mogą wywoływać zaparcie. W przypadku stosowania pregabaliny jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Ze względu na ryzyko depresji ośrodkowego układu nerwowego zaleca się ostrożność przy przepisywania pregabaliny do stosowania jednocześnie z opioidami. Uważnie obserwować pacjentów nadużywających leków w wywiadzie, ze względu na ryzyko nadużywania i uzależnienia pregabaliną (zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki, poszukiwania środka uzależniającego). U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów. Przy przerywaniu długotrwałego leczenia pregabaliną, częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Obserwowano niewyraźne widzenie; objaw ten ustąpił w większości przypadków w miarę kontynuacji leczenia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano utratę wzroku, niewyraźne widzenie lub inne zmiany ostrości widzenia, spośród których wiele było przemijających. Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego. Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, niekiedy to działanie niepożądane ustępowało po przerwaniu stosowania pregabaliny. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów pregabaliną, wprowadzoną jako leczenie wspomagające. Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z zaburzeniami tolerancji galaktozy, brakiem laktazy lub z zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego preparatu.
Reklama
Pregabalin Stada - ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (jeśli korzyść dla matki wyraźnie przewyższ potencjalne ryzyko dla płodu). Kobiety w wieku rozrodczym leczone pregabaliną muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę. Po 3 mies. przyjmowania leku nie stwierdzono żadnego wpływu na ruchliwość plemników. Brak dostępnych danych klinicznych dotyczących wpływu pregabaliny na płodność kobiet. W badaniu wpływu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój. Nie jest znane kliniczne znaczenie tych wyników.
Reklama
Pregabalin Stada - efekty uboczne
Bardzo często: ból i zawroty głowy, senność. Często: zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie apetytu, nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, zmniejszone libido, dezorientacja, bezsenność, ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, dyzartria, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, nadmierne uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg, nieostre widzenie, podwójne widzenie, zawroty głowy, wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kręcz szyi, zaburzenia erekcji, uczucie upojenia alkoholowego, nietypowe samopoczucie, zmęczenie, obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: neutropenia, nadwrażliwość, jadłowstręt, hipoglikemia, omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia, omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, dyskinezy, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, brak smaku, złe samopoczucie, utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, ubytki pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka, przeczulica słuchowa, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy Ist., bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca, zaczerwienienie, nagłe uderzenia gorąca, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, marznięcie dystalnych części ciała, duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust, wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd, obrzęk stawów, bóle mięśni, drgania mięśniowe, bóle szyi, sztywność mięśniowa, nietrzymanie moczu, dyzuria, opóźnienie ejakulacji, zaburzenia czynności seksualnych, bolesne miesiączkowanie, bóle piersi, uogólnione obrzęki, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, osłabienie, pragnienie, ból, gorączka, dreszcze, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, AlAT i AspAT, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, hipokaliemia, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne, odhamowanie, drgawki, hipokineza, zmieniony węch, dysgrafia, utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie, wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa, obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle, wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty, rabdomioliza, niewydolność nerek, skąpomocz, zatrzymanie moczu, brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia, zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi. Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Częstość nieznana: depresja oddechowa. U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienne po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną: bezsenność, ból głowy, lęk, nudności, biegunka, zespół grypopodobny, drgawki, nerwowość, depresja, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, sugerujące uzależnienie fizyczne. Profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny u pacjentów pediatrycznych był podobny do występującego u dorosłych; najczęstszymi zdarzeniami były: senność, gorączka, zakażenie górnych dróg oddechowych, zwiększony apetyt, zwiększenie masy ciała i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności.
Pregabalin Stada - interakcje
Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym. W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych środków antykoncepcyjnych - noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne leki działające hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej. Nie prowadzono swoistych badań dotyczących interakcji farmakodynamicznych u ochotników w podeszłym wieku.
Pregabalin Stada - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/ dobę, podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę, a następnie, w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maksymalnej dawki 600 mg/dobę. Padaczka: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu. Uogólnione zaburzenia lękowe: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Przerwanie leczenia pregabaliną: lek odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg., niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny (CCr): CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥30-<60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Pregabalina jest skutecznie usuwana z osocza w trakcie hemodializy (50% w ciągu 4 h). Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 100 mg/dobę (dawka uzupełniająca podawana jednorazowo). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci <12 lat i młodzieży od 12 do 17 lat, brak jest zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Kapsułki można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od niego.
Pregabalin Stada - uwagi
Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; może wywoływać zawroty głowy i senność. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali urządzeń mechanicznych, ani nie wykonywali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do czasu ustalenia, czy lek wpływa u nich na zdolność wykonywania tych czynności.
