Protelos

Reklama

Protelos - skład

1 saszetka zawiera 2 g ranelinianu strontu. Preparat zawiera aspartam.

Reklama

Protelos - działanie

Lek przywracający równowagę obrotu kostnego na korzyść procesu odbudowy kości. Zwiększa replikację prekursorów osteoblastów, syntezę kolagenu i odbudowę kości w hodowlach komórek kostnych oraz zmniejsza resorpcję kości przez zmniejszenie różnicowania się osteoklastów i zmniejszenie ich aktywności resorpcyjnej. Biodostępność ranelinianu strontu wynosi ok. 25%. C_max jest osiągane po 3-5 h po podaniu pojedynczej dawki 2 g. Podaż ranelinianu strontu z wapniem lub pokarmem zmniejsza jego biodostępność o ok. 60-70% w porównaniu z zastosowaniem w odstępie 3 h po posiłku. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 tyg. leczenia. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25%. Stront wykazuje duże powinowactwo do tkanki kostnej. Nie jest metabolizowany. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 60 h. Stront jest wydalany z moczem i kałem.

Reklama

Protelos - wskazania

Leczenie ciężkiej osteoporozy u kobiet po menopauzie i u dorosłych mężczyzn. Preparat jest przeznaczony do stosowania u pacjentów z dużym ryzykiem złamań, u których leczenie innymi lekami zatwierdzonymi w leczeniu osteoporozy nie jest możliwe, np. z powodu przeciwwskazań lub nietolerancji. U kobiet po menopauzie ranelinian strontu zmniejsza ryzyko złamań kręgów i biodra. Decyzja o przepisaniu ranelinianu strontu powinna być oparta na ocenie całkowitego ryzyka dla indywidualnego pacjenta.

Reklama

Protelos - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ranelinian strontu lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Czynna lub przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (VTE), w tym zakrzepica żył głębokich i zatorowość płucna. Tymczasowe lub stałe unieruchomienie pacjenta spowodowane np. rekonwalescencją po przebytym zabiegu chirurgicznym lub długotrwałe pozostawanie pacjenta w pozycji leżącej. Czynna lub w wywiadzie zdiagnozowana choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze.

Reklama

Protelos - ostrzeżenia

Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Należy wykonywać okresowe badania oceniające czynność nerek u pacjentów z przewlekłym zaburzeniem ich czynności. Możliwość kontynuacji leczenia preparatem u pacjentów, u których wystąpiło ciężkie zaburzenie czynności nerek należy rozważać indywidualnie. Ostrożnie stosować u pacjentów z ryzykiem wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). W przypadku leczenia pacjentów >80 lat z ryzykiem VTE, należy ponownie ocenić konieczność kontynuowania terapii preparatem. Stosowanie leku należy przerwać jak najszybciej w przypadku choroby lub stanu prowadzącego do unieruchomienia pacjenta oraz należy podjąć odpowiednie czynności zapobiegawcze. Terapii nie należy ponownie rozpoczynać, aż do czasu ustąpienia tego stanu oraz całkowitego uruchomienia pacjenta. Jeśli wystąpi VTE, należy przerwać stosowanie leku. Należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz dokładnym monitorowaniu reakcji skórnych. Największe ryzyko wystąpienia zespołu Stevensa-Johnsona (SJS) lub toksycznego martwiczego oddzielania naskórka (TEN) pojawia się w ciągu pierwszych tygodni leczenia, a wysypki polekowej z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS) zwykle po około 3–6 tyg. Jeśli wystąpią objawy SJS, TEN lub DRESS należy natychmiast przerwać leczenie. Jeśli po zastosowaniu preparatu u pacjenta wystąpił SJS, TEN lub DRESS, nie wolno ponownie kiedykolwiek rozpoczynać leczenia preparatem u tego pacjenta. Większą częstość występowania reakcji nadwrażliwości, w tym wysypki, SJS lub TEN, chociaż wciąż rzadko, zgłaszano u pacjentów pochodzenia azjatyckiego. W retrospektywnym, kliniczno-kontrolnym, farmakogenetycznym badaniu, u pacjentów będących Chińczykami Han zidentyfikowano allele HLA-A*33:03 oraz HLA-B*58:01 jako potencjalne genetyczne czynniki ryzyka SJS lub TEN, które są związane ze stosowaniem ranelinianu strontu. Jeżeli to możliwe, przed rozpoczęciem leczenia preparatem u pacjentów pochodzenia chińskiego (z grupy etnicznej Han), należy rozważyć przeprowadzenie badania przesiewowego w kierunku występowania alleli HLA-A*33:03 oraz HLA-B*58:01. Nie należy rozpoczynać stosowania preparatu, jeśli wyniki badań są pozytywne dla jednego lub obu alleli. Jednakże, brak tych alleli, po określeniu genotypu, nie wyklucza możliwości wystąpienia SJS lub TEN. W większości przypadków po odstawieniu preparatu i rozpoczęciu terapii kortykosteroidami w razie potrzeby, rokowanie odnośnie zespołu DRESS jest pomyślne. Donoszono, że powrót do zdrowia był powolny, a w niektórych przypadkach po przerwaniu terapii kortykosteroidami zespół nawracał. W zbiorczych randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo u pacjentek po menopauzie z osteoporozą, istotnie zwiększoną częstość zawału serca obserwowano u pacjentek leczonych preparatem w porównaniu do pacjentek otrzymujących placebo. Przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach czasu podczas terapii (na ogół co 6-12 miesięcy) należy oceniać pacjentów w odniesieniu do ryzyka sercowo-naczyniowego. Pacjenci z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (np. z nadciśnieniem, hiperlipidemią, cukrzycą, palący tytoń), powinni być leczeni ranelinianem strontu tylko po dokładnym rozważeniu. Leczenie należy przerwać, jeśli u pacjenta wystąpi choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, choroba naczyń mózgowych lub jeśli nie można kontrolować nadciśnienia. Lek zawiera aspartam, źródło fenyloalaniny, która może być szkodliwa dla chorych na fenyloketonurię.

Reklama

Protelos - ciąża

Brak danych dotyczących stosowania ranelinianu strontu u kobiet w ciąży. Należy przerwać stosowanie leku, jeżeli przypadkowo był przyjmowany w ciąży. Ranelinian strontu jest wydzielany z mlekiem. Leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano wpływu preparatu na płodność samców i samic.

Reklama

Protelos - efekty uboczne

Bardzo często: skórne reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), ból mięśniowo-szkieletowy (skurcz mięśni, bóle mięśni i kości, bóle stawów i kończyn). Często: hipercholesterolemia, bezsenność, ból i zawroty głowy, zaburzenia świadomości, utrata pamięci, parestezje, nudności, biegunka, luźne stolce, wymioty, ból brzucha, ból żołądka i jelit, refluks żołądkowo-jelitowy, niestrawność, zaparcia, wzdęcia z oddawaniem gazów, egzema, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zawał mięśnia sercowego, nadreaktywność oskrzeli, zapalenie wątroby, obrzęk obwodowy. Niezbyt często: uogólnione powiększenie węzłów chłonnych (w powiązaniu ze skórnymi reakcjami nadwrażliwości), dezorientacja, napady drgawkowe, zapalenie i (lub) owrzodzenie jamy ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie aktywności aminotranferaz w surowicy (w powiązaniu ze skórnymi reakcjami nadwrażliwości), zapalenie skóry, łysienie, gorączka (w powiązaniu ze skórnymi reakcjami nadwrażliwości), złe samopoczucie. Rzadko: niewydolność szpiku kostnego, eozynofilia (w powiązaniu ze skórnymi reakcjami nadwrażliwości), wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnymi (DRESS). Bardzo rzadko: ciężkie skórne reakcje niepożądane (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka).

Protelos - interakcje

Pokarm, mleko i produkty mleczne, preparaty wapnia mogą zmniejszać biodostępność ranelinianu strontu o 60-70% (zaleca się przyjmować preparat co najmniej 2 h po spożyciu ww. produktów). Stosowanie wodorotlenków glinu i magnezu zarówno 2 h przed przyjęciem ranelinianu strontu lub jednocześnie z nim, powodowało nieznaczne zmniejszenie absorpcji ranelinianu strontu (zmniejszenie AUC o 20-25%), podczas gdy absorpcja była praktycznie niezmieniona, gdy leki zobojętniające sok żołądkowy były podawane 2 h po zażyciu ranelinianu strontu. Z uwagi na schemat dawkowania ranelinianu strontu, dopuszcza się jednoczesne stosowanie tych leków. Stosowanie preparatu jednocześnie z doustnymi tetracyklinami i antybiotykami z grupy chinolonów zmniejsza ich wchłanianie z przewodu pokarmowego - nie zaleca się jednoczesnego stosowania; w celu zachowania ostrożności należy przerwać stosowanie ranelinianu strontu na czas leczenia antybiotykami z grupy tetracyklin lub chinolonów. Nie obserwowano żadnych interakcji z doustnie przyjmowaną witaminą D. Nie wykazano żadnych interakcji lub istotnego zwiększenia stężenia ranelinianu strontu we krwi z następującymi lekami: NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy), anilidy (np. paracetamol), leki blokujące receptory H₂ i inhibitory pompy protonowej, leki moczopędne, digoksyna i glikozydy nasercowe, organiczne azotany i inne leki rozszerzające naczynia stosowane w leczeniu chorób serca, leki blokujące kanał wapniowy, leki blokujące receptory adrenergiczne, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, selektywni agoniści β₂-adrenoreceptorów, doustne leki przeciwzakrzepowe, inhibitory agregacji płytek, statyny, fibraty i pochodne benzodiazepin.

Protelos - dawkowanie

Leczenie powinno być rozpoczynane tylko przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu osteoporozy. Doustnie. Dorośli: 1 saszetka (2 g) raz na dobę. Lek powinien być stosowany wieczorem, przed snem, co najmniej 2 h po posiłku. Ranelinian strontu jest przeznaczony do długotrwałego leczenia. Pacjenci powinni otrzymywać witaminę D oraz preparaty uzupełniające wapń, jeżeli jego podaż w diecie jest niewystarczająca. Nie jest wymagana modyfikacja dawki w zależności od wieku, u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-70 ml/min) oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci poniżej 18 lat. Sposób podania. Granulat musi być przyjmowany jako zawiesina w szklance zawierającej co najmniej 30 ml wody (około 1/3 standardowej szklanki). Zawiesinę należy wypić natychmiast po sporządzeniu.

Protelos - uwagi

Stront zakłóca kolorymetryczne metody pomiaru stężenia wapnia we krwi i w moczu; należy stosować spektrometrię emisji atomowej z indukcyjnie sprzężoną plazmą lub spektrometrię absorpcji atomowej. Lek nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.