Najzdrowsze miejsce w internecie

Ropimol

Spis treści

Ropimol - skład

1 ml roztworu zawiera 7,5 mg lub 10 mg chlorowodorku ropiwakainy (oraz 3 mg sodu).

Ropimol - działanie

Długo działający lek miejscowo znieczulający z grupy amidów, w postaci czystego enancjomeru. Przy dużych dawkach ropiwakaina ma działanie znieczulające w chirurgii, natomiast przy mniejszych dawkach wywołuje blokadę czuciową z ograniczoną i niepogłębiającą się blokadą motoryczną. Mechanizm działania polega na odwracalnej redukcji przepuszczalności osłony włókna nerwowego względem jonów sodowych. W rezultacie zmniejszona zostaje prędkość depolaryzacji, a zwiększony próg pobudliwości, co wywołuje miejscową blokadę impulsów nerwowych. Stężenie ropiwakainy we krwi zależy od dawki, drogi podania i unaczynienia w miejscu wstrzyknięcia. Z przestrzeni zewnątrzoponowej wchłania się całkowicie, z okresem półtrwania przebiegającym w dwóch fazach 14 min i 4 h. Wiąże się głównie z kwaśną α1-glikoproteiną. Ropiwakaina łatwo przenika przez łożysko i szybko osiąga stan równowagi frakcji niezwiązanej. Jest metabolizowana w wątrobie głównie na drodze hydroksylacji pierścieni aromatycznych. Po podaniu dożylnym 86% dawki wydalane jest przez nerki, z czego 1% w postaci niezmienionej. Głównym metabolitem jest 3-hydroksyropiwakaina, której 37% jest wydalane przez nerki, głównie w postaci sprzężonej. Pozostałe metabolity wydalane z moczem (1-3%). Końcowy T0,5 ropiwakainy wynosi 1,8 h.

Ropimol - wskazania

Znieczulenia w chirurgii, u dorosłych i młodzieży >12 lat: znieczulenia zewnątrzoponowe w chirurgii, w tym cięcie cesarskie; blokady dużych nerwów; blokady miejscowe.

Ropimol - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ogólne przeciwwskazania do znieczulenia zewnątrzoponowego, niezależnie od rodzaju stosowanego leku znieczulającego. Odcinkowe znieczulenie dożylne. Znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie. Hipowolemia.

Ropimol - ostrzeżenia

Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci: w podeszłym wieku i (lub) w złym stanie ogólnym; z całkowitym lub częściowym blokiem serca (leki znieczulające mogą hamować przewodnictwo mięśnia sercowego); leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III, np. amiodaronem (mogą wystąpić addytywne działania na serce; pacjentów należy obserwować i monitorować EKG); z porfirią (ryzyko nasilenia choroby; u pacjentów z ostrą porfirią ropiwakainę stosować tylko w przypadku konieczności); z zaawansowaną chorobą wątroby (ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie, ryzyko spowolnienia wydalania leku); z ciężką niewydolnością nerek. Kwasica oraz zmniejszone stężenie białka w osoczu, często obserwowane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów toksyczności leku. Należy unikać przedłużonego podawania ropiwakainy u pacjentów równocześnie otrzymujących silne inhibitory izoenzymu CYP1A2. Zgłaszano rzadkie przypadki zatrzymania akcji serca podczas stosowania preparatu w znieczuleniu zewnątrzoponowym lub podczas blokady nerwu obwodowego, zwłaszcza po niezamierzonym podaniu donaczyniowym, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów ze współistniejącą chorobą serca. W przypadku wstrzyknięć w obrębie głowy i szyi ciężkie działania niepożądane mogą występować częściej. Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać podania dużej objętości leku miejscowo znieczulającego do mocno unaczynionych obszarów, często w pobliżu dużych naczyń, co wiąże się z większym ryzykiem podania donaczyniowego i (lub) szybkiego wchłonięcia leku, a to z kolei może prowadzić do dużego stężenia osoczowego leku. Ciągłe śródstawowe wlewy nie są zatwierdzonym wskazaniem dla ropiwakainy; należy unikać ciągłych śródstawowych wlewów ropiwakainy, gdyż skuteczność i bezpieczeństwo nie zostało ustalone, ponadto istnieje ryzyko chondrolizy. Zawartość sodu (3 mg/ml) należy uwzględnić w przypadku pacjentów kontrolujących spożycie sodu w diecie. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku (7,5 mg/ml oraz 10 mg/ml) u dzieci do 12 rż. nie zostały ustalone.

Ropimol - ciąża

Oprócz znieczulenia zewnątrzoponowego stosowanego w położnictwie, brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropiwakainy u kobiet w ciąży. Brak danych dotyczących przenikania ropiwakainy do mleka kobiecego.

Ropimol - efekty uboczne

Bardzo często: nedociśnienie (rzadziej u dzieci), nudności. Często: parestezja, zawroty głowy, ból głowy, badykardia, tachykardia, nadciśnienie tętnicze, wymioty (częściej u dzieci), zatrzymanie moczu, podwyższona temperatura, dreszcze, ból pleców. Niezbyt często: niepokój, objawy toksyczności ze strony OUN (drgawki, drgawki typu grand mal, zawroty głowy, drętwienie wokół ust, drętwienie języka, nadwrażliwość słuchowa, szumy uszne, zaburzenia widzenia, dysartria, skurcze mięśni, drżenie - zazwyczaj na skutek przypadkowego podania donaczyniowego, przedawkowania lub szybkiego wchłaniania leku), niedoczulica, omdlenie, duszność, hipotermia. Rzadko: zatrzymanie akcji serca, arytmia serca, reakcje alergiczne (wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka). Częstość nieznana: dyskineza. Objawy toksyczności ogólnoustrojowej dotyczą przede wszystkim OUN oraz układu sercowo-naczyniowego, są spowodowane są dużym stężeniem leku miejscowo znieczulającego we krwi, które może nastąpić na skutek (przypadkowego) podania donaczyniowego, przedawkowania lub wyjątkowo szybkiego wchłaniania z bogato unaczynionych części ciała. Ponadto podczas znieczulenia przewodowego obserwowano neuropatię oraz dysfunkcję rdzenia kręgowego (np. zespół tętnicy rdzeniowej przedniej, zapalenie pajęczynówki, zespół ogona końskiego), które w rzadkich przypadkach mogą nie przemijać. Całkowita blokada podpajęczynówkowa może wystąpić w przypadku, gdy dawka zewnątrzoponowa zostanie przypadkowo podana podpajęczynówkowo. Zastosowanie znieczulenia zewnątrzoponowego i blokady splotu ramiennego wiąże się z większym ryzykiem wystąpienia drgawek. Zgłaszano występowanie chondrolizy u pacjentów otrzymujących pooperacyjnie ciągły śródstawowy wlew znieczuleń miejscowych, w tym ropiwakainy.

Ropimol - interakcje

Ropiwakainę należy ostrożnie stosować u pacjentów otrzymujących inne leki miejscowo znieczulające lub leki o podobnej strukturze chemicznej do anestetyków z grupy amidów, np. niektóre leki przeciwarytmiczne takie jak lidokaina i meksyletyna (nasilenie działania toksycznego). Równoczesne podawanie ropiwakainy i leków ogólnie znieczulających lub opioidowych leków przeciwbólowych może powodować wzajemne nasilenie działań niepożądanych. Brak badań dotyczących interakcji ropiwakainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) - pacjenci powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarza i powinni mieć monitorowane EKG, ze względu na możliwe powikłania kardiologiczne. W badaniach in vivo podczas jednoczesnego stosowania ropiwakainy i fluwoksaminy (selektywny, silny inhibitor enzymu CYP1A2) zaobserwowano zmniejszenie klirensu ropiwakainy o 77%. Szczególnie ostrożnie należy stosować ropiwakainę z silnymi inhibitorami enzymu CYP1A2, takimi jak fluwoksamina i enoksacyna; należy unikać przedłużonego podawania ropiwakainy. W badaniach in vivo zaobserwowano również zmniejszenie klirensu ropiwakainy o 15% w czasie równoczesnego stosowania ketokonazolu, silnego selektywnego inhibitora enzymu CYP3A4. Równoczesne stosowanie inhibitorów izoenzymu CYP3A4 i ropiwakainy nie ma znaczenia klinicznego.

Ropimol - dawkowanie

Dorośli i dzieci >12 lat: indywidualnie, uwzględniając stan fizyczny pacjenta, podawać najmniejszą skuteczną dawkę. Przedstawione poniżej dawki są minimalnymi dawkami skutecznymi i powinny być traktowane jako wytyczne do stosowania u dorosłych pacjentów; możliwe są indywidualne różnice w indukcji i okresie oddziaływania dawki. Znieczulenia w chirurgii. Zewnątrzoponowe w odcinku lędźwiowym. Zabiegi chirurgiczne: 15-25 ml roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml, tzn. 113-188 mg (czas indukcji 10-20 min, czas trwania 3-5 min) lub 15-20 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml, tzn. 150-200 mg (czas indukcji 10-20 min, czas trwania 4-6 min). Cięcie cesarskie: 15-20 ml roztworu o stężeniu 7,5 ml, tzn. 113-150 mg (czas indukcji 10-20 min, czas trwania 3-5 min) - należy stosować dawkowanie wzrastające: dawkę początkową ok. 100 mg (13 lub 14 ml) podawać przez 3-5 min; można podać 2 dawki dodatkowe - max. 50 mg łącznie. Zewnątrzoponowe w odcinku piersiowym. Blokada w zwalczaniu bólu pooperacyjnego: 5-15 ml (zależnie od poziomu podania) roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml, tzn. 38-113 mg (czas indukcji 10-20 min). Blokada dużych nerwów. Blokada splotu ramiennego: 30-40 ml roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml, tzn. 225-300 mg (czas indukcji 10-25 min, czas trwania 6-10 min). Blokada miejscowa (np. blokada małych nerwów i infiltracja): 1-30 ml roztworu o stężeniu 7,5 mg/ml, tzn. 7,5-225 mg (czas indukcji 1-15 min, czas trwania 2-6 min). Sposób podania. Podanie nadtwardówkowe i okołonerwowe. Zaleca się uważną aspirację przed i podczas wstrzykiwania leku w celu uniknięcia podania donaczyniowego. W przypadku konieczności podania dużych dawek zaleca się zastosowanie próbnej dawki 3-5 ml roztworu lidokainy z adrenaliną. Niezamierzone podanie donaczyniowe można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie podpajęczynówkowe na podstawie objawów bloku rdzeniowego. Aspirację należy powtarzać przed i w czasie podawania dawki głównej, którą należy wstrzykiwać powoli lub w dawkach wzrastających, z szybkością 25-50 mg/min. Jednocześnie należy uważnie kontrolować czynności życiowe. W przypadku wystąpienia działań toksycznych, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Do znieczulenia zewnątrzoponowego w chirurgii stosowano jednorazowo maksymalne dawki do 250 mg ropiwakainy, były one dobrze tolerowane. Do blokady splotu ramiennego u pojedynczych pacjentów były stosowane jednorazowe dawki do 300 mg ropiwakainy, były one dobrze tolerowane. Należy zabezpieczyć dostęp do przeszkolonego personelu, sprzętu i leków na wypadek konieczności wykonania resuscytacji. Należy zachować ostrożność i nie wstrzykiwać leku w okolice objęte stanem zapalnym.

Ropimol - uwagi

W zależności od dawki, leki znieczulające miejscowo mogą wywierać łagodny wpływ na czynności psychiczne i koordynację ruchową nawet przy braku wyraźnych objawów uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego i mogą czasowo zaburzać czynności psychomotoryczne.

Pharmindex
Podobne leki
leki
Bupivacaine Spinal Grindeks
leki
Propofol Baxter
leki
Ubistesin
leki
Mepivastesin
leki
Podtlenek azotu N2O
Może to Cię zainteresuje
Owoce dzikiej róży
Olej z dzikiej róży - właściwości. Jak i na co stosować?
Zabieg operacyjnego przeszczepu trzustki
Przeszczep trzustki - czy jest możliwy i ile się czeka?
Widok kominów z fabryk zanieczyszczających powietrze
Zanieczyszczenia powietrza - źródła. Jaki wpływ na zdrowie?
Felinoterapeutka ze swoim kotem
Felinoterapia - czym jest terapia z kotem i komu może pomóc?