Ropodrin

Reklama

Ropodrin - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku. Tabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg zawierają laktozę; tabl. o przedł. uwalnianiu 4 mg zawierają żółcień pomarańczową.

Reklama

Ropodrin - działanie

Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi ok. 50% (36-57%). Po podaniu doustnym C_max jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, C_max średnio o 44%, opóźnienie T_max o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T_0,5 wynosi ok. 6 h.

Reklama

Ropodrin - wskazania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie - wyłączenie").

Reklama

Ropodrin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr <30 ml/min) bez regularnych hemodializ. Zaburzenia czynności wątroby.

Reklama

Ropodrin - ostrzeżenia

Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (w niektórych przypadkach występujących nieświadomie lub bez jakichkolwiek sygnałów ostrzegawczych). U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub całkowite zakończenie terapii. Aby przerwać leczenie u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być poinformowani o tym, że podczas leczenia agonistami dopaminy mogą wystąpić zachowania świadczące o zaburzeniach kontroli impulsów, takie jak uzależnienie od hazardu, podwyższone libido i nadmiernie wybujała seksualność, zakupoholizm, żarłoczność napadowa czy kompulsywne obżarstwo. Jeśli takie objawy wystąpią, należy rozważyć zmniejszenie dawek leku lub stopniowe zaprzestanie jego podawania. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów u pacjentów leczonych ropinirolem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu są przeznaczone do uwalniania leku w ciągu 24 h - jeśli występuje szybki transport pokarmowy, istnieje ryzyko niepełnego uwalniania leku, a pozostałość leku zostaje wydalona z kałem. Z uwagi na ryzyko niedociśnienia konieczna jest stała kontrola wartości ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia i ze szczególnym uwzględnieniem pacjentów z ciężką chorobą układu sercowo-naczyniowego (przede wszystkim niewydolnością naczyń wieńcowych). Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS. Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. Należy poinformować pacjentów, że podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą mogą wystąpić omamy. Tabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. o przedł. uwalnianiu 4 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Ropodrin - ciąża

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Stężenia ropinirolu mogą stopniowo zwiększać się podczas ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Lek może hamować laktację - nie należy go stosować w okresie karmienia piersią. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo, czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. W badaniach płodności u samic szczurów obserwowano wpływ na implantację zarodka, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów.

Reklama

Ropodrin - efekty uboczne

Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenia, nudności. Często: omamy, splątanie, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, zaparcia, zgaga, wymioty, bóle brzucha, obrzęki obwodowe, obrzęk kończyn dolnych. Niezbyt często: reakcje psychotyczne inne niż omamy (w tym majaczenie, urojenia, paranoja), nagłe napady snu, nadmierna senność w ciągu dnia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd), zaburzenia kontroli impulsów (patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne), mania, agresja, zespół dysregulacji dopaminowej, reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból). Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność, dyskinezy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nudności. Często: omamy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zaparcia, zgaga, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje psychotyczne inne niż omamy (w tym majaczenie, urojenia, paranoja), nadmierna senność w ciągu dnia. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd), zaburzenia kontroli impulsów (patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne), mania, agresja, zespół dysregulacji dopaminowej, reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), zespół odstawienia agonisty dopaminy (w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból).

Ropodrin - interakcje

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek w wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów już stosujących HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2. W przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) w trakcie terapii ropinirolem może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2). Palenie tytoniu wpływa pobudzająco na metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, dlatego też, jeżeli pacjent zaprzestaje palenia tytoniu lub rozpoczyna je w trakcie leczenia ropinirolem, może być konieczne ponowne dostosowania dawki leku. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (pod kątem INR).

Ropodrin - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę począwszy od 2. tyg. leczenia. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg raz na dobę, u których wystąpiły działania niepożądane, których nie są w stanie znieść, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Schemat leczenia. Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę zapewniającą opanowanie objawów. Jeżeli podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów lub nie jest ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do uzyskania dawki 8 mg raz na dobę. Jeżeli podczas stosowania dawki 8 mg raz na dobę nadal nie osiągnięto wystarczającej kontroli objawów lub nie jest ona utrzymywana, dawka dobowa może być zwiększana o 2 mg do 4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jeżeli leczenie zostało przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez stopniowe zwiększanie dawek (patrz wyżej). W przypadku stosowania preparatu w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych dawkę lewodopy zmniejszono stopniowo o ok. 30% u pacjentów stosujących jednocześnie ropinirol tabletki o przedłużonym uwalnianiu. W zaawansowanej chorobie Parkinsona, podczas skojarzonego leczenia z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy. Zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zamiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, należy przed wprowadzeniem ropinirolu zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawiania danego leku. Odstawianie leku. Ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki leku przez okres 1 tyg. Zmiana leczenia z ropinirolu tabl. powl. (o natychmiastowym uwalnianiu) na leczenie preparatem tabl. przedłużonym uwalnianiu. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. powl. o natychmiastowym uwalnianiu na leczenie ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu powinna zostać ustalona na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek powlekanych o natychmiastowym uwalnianiu stosowanej przez pacjenta. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po przestawieniu na leczenie preparatem o przedłużonym uwalnianiu, dawkę można dopasować w zależności od odpowiedzi na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej klirens ropinirolu jest zmniejszony średnio o 15%. Pomimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawka ropinirolu powinna być zwiększana indywidualnie z zachowaniem ścisłej kontroli tolerancji i optymalnej odpowiedzi na leczenie. U pacjentów w wieku 75 lat i powyżej można rozważyć wolniejsze zwiększania dawek podczas rozpoczynania leczenia. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (CCr 30-50 ml/min) nie ma potrzeby dostosowywania dawek leku. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) dostosowanie dawki jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności. Zalecana dawka maksymalna wynosi 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr mniejszy niż 30 ml/min) bez regularnych hemodializ nie było badane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia. Tabletki można przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia, należy je połykać w całości, nie można ich żuć, rozkruszać ani dzielić.

Ropodrin - uwagi

Pacjenci, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu ustąpienia tego rodzaju dolegliwości.