Nowy sklep

już ON-LINE

Salofalk

Działanie

Pochodna kwasu salicylowego (5-ASA) o miejscowym działaniu przeciwzapalnym na błonę śluzową i tkankę podśluzową jelita. Mechanizm działania nie jest do końca wyjaśniony. Prawdopodobnie hamuje lipoksygenazę, wpływa na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita i wychwytuje wolne rodniki tlenowe. Dzięki nierozpuszczalnej w soku żołądkowym otoczce, mesalazyna uwalniana jest dopiero w jelicie cienkim i okrężnicy. Wchłanianie mesalazyny jest największe w odcinkach bliższych a najmniejsze w odcinkach dalszych jelit. Mesalazyna jest metabolizowana przed przejściem do krążenia układowego, zarówno w błonie śluzowej jelit, jak i wątrobie, do kwasu N-acetylo-5-aminosalicylowego, który jest farmakologicznie nieczynny. Wiązanie z białkami osocza mesalazyny i metabolitu wynosi odpowiednio 43% i 78%. Mesalazyna i jej metabolit są wydalane głównie z kałem i moczem.

Wskazania

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego - w fazie zaostrzenia i zapobieganie nawrotom choroby. Choroba Leśniowskiego i Crohna - w fazie zaostrzenia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas salicylowy, jego pochodne oraz pozostałe składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Skaza krwotoczna.

Środki ostrożności

Przed i w czasie podawania leku, należy wykonać badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność AlAT lub AspAT, stężenie kreatyniny w surowicy krwi) i w moczu (testy paskowe i osad moczu). Zaleca się przeprowadzić badania w 14. dniu po rozpoczęciu leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępach 4 tyg. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania należy wykonywać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby, badania należy przeprowadzić natychmiast. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Preparatu nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. W razie pogorszenia się czynności nerek w okresie stosowania leku, należy podejrzewać wystąpienie działania neurotoksycznego mesalazyny. Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają obserwacji w trakcie leczenia. Pacjenci z nadwrażliwością na preparaty zawierające sulfasalazynę powinni rozpoczynać leczenie tylko pod ścisłą kontrolą lekarza. Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak: skurcze, ostry ból brzucha, gorączka, ostre bóle głowy lub wysypka należy natychmiast odstawić lek. W rzadkich przypadkach, u pacjentów z usuniętym odcinkiem jelita lub po operacji w okolicach przejścia jelita cienkiego w grube, z usunięciem zastawki krętniczo-kątniczej, ze względu na przyspieszony transport przez jelito, tabletki wydalane były z kałem w postaci nierozpuszczonej. Preparatu nie należy podawać dzieciom do 6 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej.

Ciąża i laktacja

Preparat wolno stosować w ciąży i okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Działania niepożądane

Rzadko: nudności, ból brzucha, biegunka, wzdęcie, wymioty, ból i zawroty głowy. Bardzo rzadko: neuropatia obwodowa, zaburzenia czynności nerek (w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek), skórne reakcje alergiczne, gorączka polekowa, skurcz oskrzeli, zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, ostre zapalenie trzustki, zespół tocznia rumieniowatego, uogólnione zapalenie jelita grubego, ból mięśni i stawów, zaburzenia morfologii krwi (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia), zapalenie wątroby, zaburzenia parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności AlAT i AspAT i parametrów wskazujących na cholestazę), cholestatyczne zapalenie wątroby, wyłysienie, oligospermia (odwracalna).

Interakcje

Mesalazyna może nasilać działanie przeciwzakrzepowe stosowanych jednocześnie leków przeciwzakrzepowych (zwiększone ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego); z glikokortykosteroidami może nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Potęguje hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika oraz nasila toksyczność metotreksatu. Zmniejsza wydalanie kwasu moczowego z moczem przy jednoczesnym podawaniu z probenecidem i sulfinpyrazonem; może zmniejszać działanie moczopędne furosemidu i spironolaktonu. Osłabia działanie tuberkulostatyczne ryfampicyny. Może nasilać działanie supresyjne azatiopryny i 6-merkaptopuryny na szpik kostny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego: w ostrych stanach 1,5-3 g na dobę w 3 dawkach; w zapobieganiu nawrotom choroby/w długotrwałym leczeniu 1,5 g na dobę w 3 dawkach. Choroba Crohna: w ostrych stanach 1,5-4,5 g na dobę w 3 dawkach. Jeśli zalecana dawka jest większa niż 1,5 g na dobę, należy zastosować tabl. 500 mg. Dzieci ≥6 lat (dawkę należy ustalać indywidualnie). W ostrych stanach zapalnych (dotyczy obu wskazań) początkowo 30-50 mg/kg mc./dobę; dawka maksymalna wynosi 75 mg/kg mc./dobę; dawka całkowita nie powinna być większa niż 4 g na dobę. W leczeniu długotrwałym wrzodziejącego zapalenia jelita grubego początkowo 15-30 mg/kg mc./dobę; dawka całkowita nie powinna być większa niż 2 g na dobę. Dzieciom o masie ciała ≤40 kg ogólnie zalecaną dawką może być połowa dawki stosowanej u dorosłych, natomiast u dzieci o masie ciała >40 kg można stosować dawkę zalecaną dla dorosłych.
W zapobieganiu nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego dawkę można zwykle zmniejszyć do 1,5 g na dobę (dorośli i młodzież o masie ciała >40 kg). Leczenie ostrych stanów wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Crohna trwa zwykle 8-12 tyg.
Lek należy przyjmować na 1 h przed posiłkiem. Tabletki należy połykać w całości, nie przeżuwając ich, popijając dużą ilością płynu.

Uwagi

Pharmindex