Znajdź lek

Selofen

Działanie

Lek nasenny z grupy pirazolopirimidyn. Wiąże się z benzodiazepinowym receptorem GABAA, znajdującym się w strukturach neuronalnych o.u.n. Selektywnie wiąże się z receptorem omega-1 kompleksu GABAA, znajdującym się na podjednostce alfa receptora. Receptor GABA działa jako chlorkowy kanał jonowy, a związanie zaleplonu z miejscem t-butylobicyklofosfotionianowym (TBPS) na receptorze powoduje napływ jonów Cl- z hiperpolaryzacją błony komórkowej, doprowadzając do zahamowania przewodzenia neuronalnego, a w następstwie wywołania działania nasennego, sedatywnego, przeciwlękowego, przeciwdrgawkowego i amnestycznego. Po podaniu doustnym zaleplon wchłania się szybko i prawie całkowicie (co najmniej 71%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga w ciągu 0,5-1 h. Zaleplon jest metabolizowany w wątrobie (tzw. efekt pierwszego przejścia), a jego biodostępność wynosi około 30%. Wiąże się z białkami osocza w 45-65%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie, gdzie ulega przemianie w 5-oksy-zaleplon w wyniku działania enzymu - oksydazy aldehydowej. W mniejszym stopniu ulega rozkładowi przez izoenzym 3A4 cytochromu P-450 do deetylozaleplonu, który ulega szybkiej przemianie, przypuszczalnie dzięki oksydazie aldehydowej do 5-oksy-deetylozaleplonu. Następnie oba metabolity - 5-oksy-zaleplon i 5-oksy-deetylozaleplon - ulegają przemianie do glukuronidów i są wydalane z moczem (32% dawki), natomiast 17% leku wydalane jest z kałem - głównie w postaci 5-oksy-zaleplonu. Mniej niż 1% zaleplonu wydalane jest w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania zaleplonu jest stosunkowo krótki i wynosi około 1 h. Pokarm, szczególnie wysokotłuszczowy, wpływa na wchłanianie leku, wydłużając tmax do 2 h oraz zmniejszając stężenie maksymalne o 35%; nie wpływa natomiast na AUC i okres półtrwania.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności objawiającej się trudnością w zasypianiu. Lek zalecany jest tylko u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami, uniemożliwiającymi prowadzenie normalnego trybu życia lub będącymi przyczyną poważnego dyskomfortu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na zaleplon lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność oddechowa. Miastenia. Dzieci (w wieku poniżej 18 lat).

Środki ostrożności

Należy rozważyć zastosowanie terapii alternatywnej w przypadku występowania budzenia wcześnie rano (krótki okres półtrwania zaleplonu). Ostrożnie stosować z lekami wpływającymi na CYP3A4. Leku nie należy stosować u osób z objawami depresji. Należy zachować szczególną ostrożność u osób nadużywających alkoholu lub leków. Należy zachować szczególną ostrożność u osób z przewlekłą niewydolnością oddechową. Nie należy stosować leku jako leczenie podstawowe psychozy. Ostrożnie stosować u osób z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i u osób w podeszłym wieku (modyfikacja dawki) oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować zaleplonu u kobiet w ciąży. Stosowanie zaleplonu w dużych dawkach w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu może powodować wystąpienie u noworodka hipotermii, hipotonii lub umiarkowanej depresji oddechowej. Lek w niewielkiej ilości przenika do mleka karmiących kobiet - nie należy stosować leku u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Często: amnezja, parestezje, senność, ataksja, dezorientacja; bolesne miesiączkowanie. Niezbyt często: jadłowstręt, astenia, zmniejszenie czucia dotyku, złe samopoczucie, nadwrażliwość na światło; zaburzenia koncentracji, apatia, depersonalizacja, depresja, zawroty głowy, omamy, przeczulica słuchowa, omamy węchowe, podwójne widzenie, zamazana mowa, zaburzenia pola widzenia, reakcje psychiczne i paradoksalne (najczęściej u dzieci i osób w podeszłym wieku); nudności. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne. Stosowanie pochodnych benzodiazepiny może prowadzić do psychicznego i fizycznego uzależnienia. Przerwanie terapii może spowodować objawy zespołu abstynencji lub nawrót bezsenności.

Interakcje

Nie zaleca się podawania alkoholu równocześnie z zaleplonem - nasilenie działania uspokajającego i ograniczenie sprawności psychofizycznej. W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wpływającymi na o.u.n. (np. leki przeciwpsychotyczne, nasenne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, znieczulające i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) występuje nasilenie uczucia senności. Cymetydyna zwiększa stężenie zaleplonu o 85%, hamując oksydazę aldehydową i CYP3A4 - należy zachować ostrożność stosując jednocześnie oba leki. Stosowanie zaleplonu równocześnie z 800 mg erytromycyny powoduje zwiększenie stężenia zaleplonu o 34% - należy wziąć pod uwagę możliwość nasilenia działania uspokajającego zaleplonu. Leki indukujące CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina, fenobarbital) stosowane razem z zaleplonem mogą zmniejszać jego skuteczność. Zaleplon nie wpływa na farmakokinetykę i farmakodynamikę digoksyny i warfaryny.

Dawkowanie

Leczenie powinno trwać tak krótko jak to możliwe, maksymalnie 2 tyg.
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Lek należy przyjmować bezpośrednio przed położeniem się do łóżka, co najmniej 4 h przed przebudzeniem. Nie należy stosować dawki dobowej większej niż 10 mg. Nie podawać drugiej dawki leku tej samej nocy. U pacjentów z lekką lub umiarkowaną niewydolnością wątroby oraz u osób w podeszłym wieku zaleca się stosowanie dawki 5 mg.
Nie należy stosować leku w czasie lub po posiłku.

Uwagi

Podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać maszyn; ostrożność powinni również zachować pacjenci wykonujący czynności wymagające znacznej sprawności psychofizycznej. Podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu.

Pharmindex