Znajdź lek

Spirokast

Działanie

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej i w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Wskazania

Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku 15 lat i starszych z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i stosowanych doraźnie krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli astmy. U pacjentów, u których preparat stosowany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na montelukast lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Środki ostrożności

Leku nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów przyjmowanych doustnie podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Strauss należy zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjenta wystąpią objawy eozynofilii, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilające się objawy płucne, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia; w przypadku wystąpienia tych objawów pacjenta należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Leczenie montelukastem nie zwalnia pacjentów z astmą aspirynową z konieczności unikania stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ. Tabl. powl. 10 mg przeznaczone są dla pacjentów od 15 lat. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Działania niepożądane

Często: ból brzucha i ból głowy. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo często: zakażenia górnych dróg oddechowych. Często: biegunka, nudności, wymioty, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), wysypka, gorączka. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), nieprawidłowe sny (w tym koszmary senne), bezsenność, somnambulizm, lęk, pobudzenie (w tym zachowania agresywne lub wrogość), depresja, nadpobudliwość ruchowa (drażliwość, niepokój ruchowy, drżenia), zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje, napady drgawkowe, krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, siniaczenie, pokrzywka, świąd, bóle stawów, bóle mięśni (w tym kurcze mięśni), zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. Rzadko: zwiększona skłonność do krwawień, zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, kołatanie serca, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: nacieki eozynofilów w wątrobie, omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zespół Churga-Strauss, zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy.

Interakcje

Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP2C8, ale należy wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Badania wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol : noretindron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę wieczorem (niezależnie od posiłku). Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek, z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Preparat można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia.

Uwagi

Nie przewiduje się, że montelukast wpływa na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach u pacjentów występowała senność lub zawroty głowy.

Pharmindex