Znajdź lek

Suboxone

Działanie

Lek stosowany w uzależnieniu od opioidów. Buprenorfina jest częściowym agonistą/antagonistą receptorów opioidowych, wiążącym się z receptorami mi i kappa w mózgu. Jej aktywność w podtrzymującym leczeniu opioidowym jest przypisywana wolno odwracalnemu wiązaniu z receptorami mi, co w dłuższym okresie, mogłoby zminimalizować potrzebę przyjmowania narkotyków przez uzależnionych pacjentów. Po podaniu podjęzykowym maksymalne stężenia buprenorfiny w osoczu uzyskuje się po 90 min. Stężenia osoczowe zwiększają się ze wzrostem podjęzykowej dawki leku. Metabolizowana jest przez 14-N-dezalkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym cząsteczki macierzystej i dezalkilowanego metabolitu. Eliminacja buprenorfiny jest dwu- lub trójwykładnicza, a średni półokres eliminacji z osocza wynosi 32 h. Eliminowana jest z kałem, poprzez wydalanie z żółcią sprzęgniętych z kwasem glukuronowym metabolitów (70 %); reszta eliminowana jest z moczem. Nalokson jest antagonistą receptorów mi - opioidowych. Podawany podjęzykowo w zwykłych dawkach, pacjentom doświadczającym objawów abstynencyjnych opioidów, nalokson wykazuje niewielki lub nie wykazuje żadnego efektu farmakologicznego, z powodu jego prawie całkowitego metabolizmu pierwszego przejścia. Jednakże, po podaniu dożylnym osobom uzależnionym od opioidów, obecność naloksonu w preparacie daje wyraźne efekty antagonistyczne względem opioidów i powoduje występowanie zespołu abstynencyjnego, zniechęcając w ten sposób, do dożylnego nadużywania naloksonu. Po podaniu podjęzykowym stężenia osoczowe naloksonu są małe i szybko się zmniejszają. Metabolizowany jest w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalany z moczem. Półokres eliminacji z osocza wynosi 1,2 h.

Wskazania

Leczenie substytucyjne uzależnienia od narkotyków opioidowych, w ramach leczenia farmakologicznego, społecznego i psychologicznego. Celem dodania naloksonu jest zniechęcenie do niezgodnego z zaleceniami, dożylnego stosowania leku. Leczenie jest przeznaczone dla dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 15 lat, którzy wyrazili zgodę na leczenie uzależnienia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Ostre upojenie alkoholowe lub delirium tremens.

Środki ostrożności

Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 15 lat (brak danych). Ze względu na brak danych dotyczących młodzieży (wiek 15-<18 lat), lek należy stosować z dużą ostrożnością w tej grupie wiekowej. Należy dokładnie monitorować pacjentów w czasie zastępowania buprenorfiny lub metadonu lekiem, ponieważ obserwowano wystąpienie zespołu odstawiennego. Rozpoczynając leczenie buprenorfiną należy zdawać sobie sprawę z częściowego agonizmu buprenorfiny i że może ona wywołać objawy abstynencyjne u pacjentów uzależnionych od opioidów, zwłaszcza gdy jest podawana wcześniej niż 6 h po ostatniej dawce heroiny lub innego krótko działającego opioidu, lub gdy podawana jest wcześniej niż 24 h po ostatniej dawce metadonu. Odwrotnie, objawy abstynencyjne mogą być też związane z dawkowaniem suboptymalnym. Przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie opóźnionego zespołu abstynencyjnego. W przypadku wystąpienia zaburzeń wątrobowych może być konieczne zaprzestanie stosowania leku. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących lek i mających uraz głowy, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, hipotensję, przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej. Ponadto lek stosować ostrożnie u pacjentów: z astmą lub niewydolnością oddechową, niewydolnością nerek oraz wątroby. Leki hamujące enzym CYP3A4 mogą powodować zwiększenie stężenia buprenorfiny, może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO może spowodować nasilenie działania opioidów. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować w czasie ciąży. Stosowanie preparatu pod koniec ciąży, nawet przez krótki okres może spowodować depresję oddechową u noworodków. Długotrwałe podawanie buprenorfiny w ostatnim trymestrze ciąży może wywołać wystąpienie zespołu abstynencyjnego u noworodka. W przypadku zajścia w ciążę w czasie leczenia należy dokładnie monitorować matkę i nienarodzone dziecko. Jeśli konieczne jest dalsze leczenie należy rozpocząć podawanie samej buprenorfiny. Należy przerwać karmienie piersią w czasie leczenia. Buprenorfina i jej metabolity przenikają do mleka matki.

Działania niepożądane

Bardzo często: bezsenność, zaparcie, nudności, pocenie się, zespół abstynencyjny, ból głowy. Często: zakażenie; obrzęk obwodowy, zmniejszenie wagi; lęk, nerwowość, depresja, zmniejszenie libido, zaburzenia myślenia; senność, zawroty głowy, parestezje, hipertonia; zaburzenia łzawienia, niedowidzenie; rozszerzenie naczyń, nadciśnienie, migrena; nieżyt nosa, zapalenie gardła, nasilenie kaszlu; wymioty, niestrawność, biegunka, brak łaknienia, wzdęcia; nieprawidłowa czynność wątroby; wysypka, świąd, pokrzywka; bóle stawowe, bóle mięśniowe, kurcze podudzi; albuminuria, nieprawidłowości moczu; osłabienie, gorączka, zespół grypowy, złe samopoczucie, przypadkowy uraz, dreszcze, ból w klatce piersiowej, ból brzucha, ból pleców, ból. Niezbyt często: zapalenie pochwy; niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, limfadenopatia, leukocytoza; reakcja alergiczna; hiperglikemia, hiperlipemia, hipoglikemia; uzależnienie od narkotyków, amnezja, wrogość, zaburzenia mowy, depersonalizacja, nieprawidłowe sny, apatia, euforia; drgawki, pobudzenie, drżenie, hiperkineza, zwężenie źrenicy, zapalenie spojówek; zawał serca, dusznica bolesna, kołatanie serca, tachykardia, bradykardia; hipotensja, udar cieplny, duszność, astma, ziewanie; wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, przebarwienie języka; złuszczające zapalenie skóry, trądzik, guzki skórne, łysienie, suchość skóry; zapalenie stawów; krwiomocz, kamica nerkowa, zwiększenie stężenia kreatyniny, zakażenie dróg moczowych, zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu; impotencja, brak miesiączki, zaburzenia ejakulacji, krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny; hipotermia. Ponadto przy stosowaniu samej buprenorfiny opisywano: zahamowanie czynności oddechowej, martwicę wątroby i zapalenie wątroby, halucynacje oraz przypadki skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego. U pacjentów ze znacznym uzależnieniem od narkotyków, w początkowej fazie podawania buprenorfiny może wystąpić efekt odstawienia, podobny do tego, związanego z naloksonem. Po zastosowaniu buprenorfiny i buprenorfiny z naloksonem obserwowano samoistne poronienia. Opisywano przypadki śmierci związane z jednoczesnym stosowaniem buprenorfiny i innych środków tłumiących tj. alkohol lub inne opioidy.

Interakcje

Leku nie należy przyjmować jednocześnie z napojami alkoholowymi lub lekami zawierającymi alkohol, gdyż alkohol zwiększa uspokajające działanie buprenorfiny. Lek należy stosować ostrożnie podając równocześnie z: benzodiazepinami (leczenie skojarzone może spowodować śmierć w wyniku zahamowania czynności oddechowej pochodzenia ośrodkowego); innymi środkami tłumiącymi czynność ośrodkowego układu nerwowego, innymi pochodnymi opioidowymi (np. metadon, leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi, działającymi sedatywnie antagonistami receptora H1, barbituranami, anksjolitykami innymi niż benzodiazepiny, neuroleptykami, klonidyną i substancjami pokrewnymi - połączenia te nasilają tłumienie czynności ośrodkowego układu nerwowego; inhibitorami CYP3A4 (w przypadku leczenia skojarzonego należy monitorować pacjentów oraz może istnieć potrzeba zmniejszenia dawki, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 np. rytonawir, nelfinawir, indynawir, ketokonazol, itrakonazol); induktorami CYP3A4 (zaleca się monitorowanie pacjentów). Do tej pory nie stwierdzono istotnej interakcji z kokainą.

Dawkowanie

Podjęzykowo. Leczenie musi odbywać się pod kontrolą lekarza mającego doświadczenie w leczeniu uzależnienia od opioidów. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć rodzaj zależności opioidowej (długo- lub krótkodziałający opioid), czas od ostatniego użycia opioidu i stopień uzależnienia od opioidu. Aby uniknąć wywołania zespołu abstynencyjnego leczenie należy rozpocząć, gdy widoczne są obiektywne i wyraźne objawy abstynencyjne. Leczenie początkowe: 1-2 tabl. podjęzykowe 2 mg/0,5 mg. W 1. dniu zależnie od indywidualnych wymagań pacjenta, można podać dodatkowo 1-2 tabl. podjęzykowe 2 mg/0,5 mg. Pacjenci uzależnieni od narkotyków opioidowych, u których wystąpił zespół abstynencyjny: pierwszą dawkę leku należy przyjąć, gdy pojawią się objawy abstynencyjne, ale nie wcześniej niż 6 h po ostatnim przyjęciu przez pacjenta opioidów (np. heroiny; krótkodziałających opioidów). Pacjenci otrzymujący metadon: przed rozpoczęciem leczenia, dawkę metadonu należy zmniejszyć do maksymalnie 30 mg na dobę; pierwszą dawkę leku należy przyjąć, gdy pojawią się objawy abstynencyjne, ale nie wcześniej niż 24 h po ostatnim przyjęciu przez pacjenta metadonu (buprenorfina może wywołać objawy abstynencyjne u pacjentów uzależnionych od metadonu). Dostosowanie dawki i leczenie podtrzymujące: dawkę leku należy zwiększać stopniowo, dostosowując ją do działania klinicznego u indywidualnego pacjenta i nie powinna ona przekroczyć maksymalnej, jednorazowej dawki dobowej wynoszącej 24 mg. Dawkowanie dostosowuje się w zależności od stanu klinicznego i psychologicznego pacjenta, i należy je prowadzić etapami po 2-8 mg. Na początku leczenia, zaleca się codzienne wydawanie buprenorfiny, po ustabilizowaniu, godny zaufania pacjent może otrzymać zapas leku na kilka dni leczenia. Dawkowanie rzadziej niż raz na dobę: po uzyskaniu zadowalającej stabilizacji, częstość dawkowania leku można zmniejszyć podając lek raz na 2 dni w dawce dwukrotnie większej od indywidualnie dobranej dawki dobowej lub zmniejszyć do 3 razy na tydzień, gdzie np. dawka w poniedziałek i środę powinna być 2 razy większa od indywidualnie dobranej dawki dobowej, a dawka w piątek powinna być 3 razy większa od indywidualnie dobranej dawki dobowej, bez dawkowania w dniach pomiędzy nimi. Zmniejszenie dawkowania i zakończenie leczenia: po uzyskaniu zadowalającej stabilizacji, jeżeli pacjent wyraża zgodę, dawkowanie można stopniowo zmniejszyć, do mniejszej dawki podtrzymującej, a w niektórych przypadkach leczenie można przerwać.
Brak danych dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się stosowanie mniejszej dawki początkowej, u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby zaleca się staranne dobieranie dawki indywidualnej. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki leku. Zaleca się ostrożne dawkowanie leku u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie testów określających czynność wątroby i badania w kierunku WZW. Pacjenci z dodatnim wynikiem w badaniu na WZW, otrzymujący równocześnie leki i (lub) mający zaburzenia czynności wątroby, są narażeni na ryzyko przyspieszonego uszkodzenia wątroby - zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. Preparat może dawać dodatnią reakcję w testach antydopingowych. Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność bezpiecznego poruszania się w ruchu drogowym, obsługiwania urządzeń lub wykonywania niebezpiecznych czynności, jednak zaleca się zachowanie ostrożności podczas wykonywanych czynności, gdyż preparat może powodować senność, zawroty głowy lub zaburzenia myślenia, szczególnie gdy stosowany jest jednocześnie z alkoholem lub środkami hamującymi czynność o.u.n. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Pharmindex