Znajdź lek

Symepezil

Działanie

Chlorowodorek donepezylu jest swoistym odwracalnym inhibitorem acetylocholinesterazy, głównej cholinesterazy w mózgu. Podawanie leku w dawkach 5-10 mg powoduje zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej w stanie stacjonarnym. Hamowanie acetylocholinesterazy (AchE) w czerwonych krwinkach przez chlorowodorek donepezylu, jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-cog, mierzącej wybrane elementy zdolności poznawczej. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po około 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Z białkami osocza wiąże się w około 95%. Wydalany jest z moczem zarówno w postaci niezmienionej jak i zmetabolizowany. T0,5 wynosi ok. 70 h.

Wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu oraz pochodne piperydyny.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi zaburzeniami przewodzenia nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Ostrożnie u osób z chorobą wrzodową żołądka lub przyjmującymi NLPZ, u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (podwyższona temp. ciała, sztywność mięśni, zaburzenia ze strony układu autonomicznego, zaburzenia świadomości i podwyższona aktywność kinazy kreatynowej w surowicy). Innymi jego objawami może być mioglobinuria (rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych) i ostra niewydolność nerek. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego leku.

Ciąża i laktacja

Brak jest danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Należy stosować w czasie ciąży jedynie w przypadku niewątpliwej konieczności. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: biegunka, nudności, bóle głowy. Często: zwykłe przeziębienie, anoreksja, omamy, pobudzenie, agresywne zachowania (ustępowały po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia), omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, ból. Niezbyt często: napady padaczkowe, bradykardia, krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzody żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie stężenia formy mięśniowej kinazy kreatynowej w osoczu. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny.

Interakcje

Ketokonazol i chinidyna hamują metabolizm donepezylu, inne inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, erytromycyna) oraz inhibitory CYP2D6 (fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. Induktory enzymów (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol) mogą zmniejszać stężenie donepezylu. Lek może wchodzić w interakcje z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym. Może wystąpić synergistyczne działanie w przypadku jednoczesnego stosowania leków, takich jak pochodne sukcynylocholiny, inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agoniści cholinergiczni lub środki beta-adrenolityczne, które mają wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym.

Dawkowanie

Doustnie, wieczorem, bezpośrednio przed pójściem spać. Dorośli/pacjenci w podeszłym wieku: początkowo, co najmniej przez 1 miesiąc 5 mg raz na dobę. Następnie dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek. W przypadku dysfunkcji wątroby dawkę należy dostosowywać indywidualnie.

Uwagi

Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. W czasie przyjmowania leku regularnie powinno oceniać się zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych urządzeń mechanicznych.

Pharmindex