Znajdź lek

Tafen Nasal

Działanie

Glikokortykosteroid stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Hamuje późną i wczesną fazę reakcji alergicznej, zmniejsza nasilenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, zmniejsza reakcję zapalną w obrębie górnych dróg oddechowych. Budezonid działa przeciwzapalnie, zmniejsza odpowiedź we wczesnej i późnej reakcji nadwrażliwości, działa obkurczająco na naczynia krwionośne, zmniejsza ilość osocza w przestrzeni pozakomórkowej oraz obrzęk zapalny. Budezonid jest związkiem o silnym działaniu glikokortykosteroidowym i słabym działaniu mineralokortykosteroidowym. W zalecanych dawkach budezonid w nie powoduje znaczących klinicznie zmian podstawowego lub stymulowanego ACTH stężenia kortyzolu w osoczu. Biodostępność ogólnoustrojowa budezonidu wynosi 33%. Budezonid wiąże się z białkami osocza w 85 -90%. Budezonid w 90% metabolizowany jest w wątrobie. Metabolity budezonidu wydalane są w postaci wolnej lub w postaci sprzężonej, głównie przez nerki. W moczu nie stwierdza się obecności budezonidu. Budezonid ma duży klirens ogólnoustrojowy (ok. 1,2 l/min), a T0,5 w osoczu po podaniu dożylnym wynosi ok. 2-3 h.

Wskazania

Leczenie sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz polipów nosa u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat. Leczenie niealergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na budezonid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Stosowanie donosowych kortykosteroidów w dużych dawkach przez długi czas może powodować działania ogólnoustrojowe, np. zespół Cushinga, cechy cushingoidalne, zahamowanie czynności nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zaćmę, jaskrę i rzadziej szereg objawów psychicznych i zmian zachowania, w tym nadmierną aktywność psychoruchową, zaburzenia snu, lęk, depresję i agresję (zwłaszcza u dzieci). U dzieci długotrwale leczonych donosowymi kortykosteroidami zaleca się regularne pomiary wzrostu. Jeśli stwierdzi się spowolnienie wzrastania, należy przeanalizować stosowane leczenie i rozważyć zmniejszenie dawki preparatu. Konieczna jest uważna ocena korzyści z leczenia kortykosteroidami wobec możliwego ryzyka zahamowania wzrastania. Leczenie donosowymi kortykosteroidami w dawkach większych niż zalecane może powodować istotne klinicznie zahamowanie czynności nadnerczy, w okresach stresu lub planowanych operacji należy rozważyć dodatkowe zastosowanie kortykosteroidów podawanych ogólnie. Szczególna ostrożność jest konieczna u pacjentów z zakażeniami bakteryjnymi, grzybiczymi lub wirusowymi dróg oddechowych oraz u pacjentów z czynną lub utajoną gruźlicą płuc. Ze względu na hamujące działanie glikokortykosteroidów na gojenie się ran, preparatu nie należy stosować u pacjentów z owrzodzeniem błony śluzowej nosa, pacjentów po niedawno przebytej operacji nosa lub po urazie nosa, aż do czasu pełnego wyleczenia. Zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zmniejszenie szybkości eliminacji glikokortykosteroidów i zwiększają dostępność ogólnoustrojową. Należy mieć na uwadze możliwość ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Ze względu na ryzyko niewydolności nadnerczy szczególnej uwagi wymagają pacjenci z jakimkolwiek podejrzeniem zaburzeń czynności nadnerczy, u których glikokortykosteroidy podawane ogólnie zastępuje się leczeniem preparatem. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z astmą oskrzelową, u których szybkie zmniejszenie dawki glikokortykosteroidów podawanych ogólnie może spowodować ciężkie zaostrzenie choroby. Odstawianie preparatu powinno odbywać się stopniowo. U niektórych pacjentów podczas zmniejszania dawki mogą wystąpić ogólnoustrojowe objawy odstawienia kortykosteroidów, np. bóle stawów i (lub) mięśni, znużenie i depresja. Jeśli wystąpią objawy niewydolności nadnerczy, zaleca się czasowe zwiększenie dawki kortykosteroidu podawanego ogólnie, a następnie wolniejsze odstawianie preparatu. Pacjentów należy poinformować, że pełne działanie budezonidu w postaci aerozolu do nosa uzyskuje się po kilku dniach stosowania. Leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa należy rozpocząć przed ekspozycją pacjenta na alergeny. Czasami konieczne jest zastosowanie leczenia skojarzonego w celu przeciwdziałania objawom ocznym, wywołanym alergicznym nieżytem nosa. Podczas długotrwałego, ciągłego stosowania preparatu zaleca się wykonanie 1-2 razy w roku badania błony śluzowej nosa. Glikol propylenowy, parahydroksybenzoesan metylu i  parahydroksybenzoesan propylu zawarte w preparacie mogą powodować podrażnienie skóry, reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i skurcz oskrzeli.

Ciąża i laktacja

W okresie ciążynie nie należy stosować preparatu, za wyjątkiem przypadków, gdy stan kliniczny kobiety wymaga leczenia budezonidem i gdy korzyści z leczenia matki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Budezonid przenika do mleka kobiecego. Budezonid stosowany w dawkach leczniczych nie wpływa na niemowlę karmione piersią. Preparat może być stosowany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: objawy miejscowe, takie jak podrażnienie błony śluzowej nosa (kichanie, kłucie i suchość), krwawa wydzielina, krwawienie z nosa (natychmiast po zastosowaniu);  kaszel; suchość błony śluzowej jamy ustnej, suchość błony śluzowej gardła. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości natychmiastowej lub opóźnionej (pokrzywka, wysypka, świąd, zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy); skurcze mięśni. Rzadko: reakcja anafilaktyczna; objawy przedmiotowe i podmiotowe działania ogólnoustrojowego kortykosteroidów (jeśli duże dawki glikokortykosteroidów donosowych stosowane są przez długi czas), w tym zahamowanie czynności nadnerczy i opóźnienie wzrastania u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości i objawy nadmiernego wydzielania hormonów kory nadnerczy; jaskra, zaćma (podczas długotrwałego leczenia); owrzodzenie błony śluzowej nosa, perforacja przegrody nosa, zaburzenia głosu (dysfonia); osteoporoza (podczas długotrwałego leczenia), kontuzje. U dzieci otrzymujących donosowo steroidy notowano opóźnienie wzrastania - zaleca się kontrolowanie wzrostu u dzieci i młodzieży.

Interakcje

W metabolizmie budezonidu bierze udział głównie CYP3A4 układu cytochromu P450. Dlatego inhibitory tego izoenzymu, takie jak itrakonazol i ketokonazol, mogą kilkakrotnie zwiększyć stężenie budezonidu w osoczu. Należy unikać skojarzonego stosowania. Jeśli nie jest to możliwe, należy zachować możliwie długi odstęp między podaniem budezonidu i wymienionych preparatów, a także rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Opisane działanie ma ograniczone znaczenie kliniczne w przypadku krótkotrwałego leczenia (1-2 tyg.), ale powinno być uwzględnione podczas leczenia długotrwałego. U kobiet otrzymujących estrogeny i steroidy w celu antykoncepcji obserwowano zwiększone stężenie budezonidu w osoczu i nasilone działanie kortykosteroidów. Nie stwierdzono jednak żadnego działania u pacjentek stosujących budezonid i złożone doustne leki antykoncepcyjne zawierające małe dawki hormonów. Jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A (w tym leków zawierających kobicystat) zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, należy unikać łączenia tych leków.

Dawkowanie

Donosowo. Dorośli i dzieci >6 lat: dawka początkowa wynosi 400 µg na dobę tj.: po 2 dawki do każdego otworu nosowego 2 razy na dobę. Dawka podtrzymująca wynosi 200 µg na dobę tj.: po 1 dawce do każdego otworu nosowego 2 razy na dobę lub 2 dawki do każdego otworu nosowego raz na dobę, rano. Należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę podtrzymującą pozwalającą opanować objawy choroby. Preparat należy regularnie stosować w celu zapewnienia odpowiedniej kontroli objawów choroby. Uzyskanie poprawy klinicznej i pełne działanie budezonidu może się opóźnić (do kilku dni lub nawet do 2 tyg.). Leczenie sezonowego zapalenia błony śluzowej nosa należy w miarę możliwości rozpocząć przed ekspozycją na alergeny. Leczenie można kontynuować do 3 mies. Dzieci <6 lat: nie zaleca się stosowania; preparat wskazany u dzieci >6 lat.

Uwagi

Ze względu na możliwość zahamowania czynności nadnerczy, test stymulacji ACTH stosowany w diagnostyce niewydolności przysadki, może dawać fałszywie ujemne wyniki (małe wartości). Preparat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex