Znajdź lek

Venlabax

Spis treści

Działanie

Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny polega na zwiększeniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie o.u.n. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają reaktywność receptora β-adrenergicznego zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, histaminowych H1 oraz α1-adrenergicznych w mózgu szczura in vitro. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych lub beznodiazepinowych. Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu ODV. Stężenia wenlafaksyny i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania. Po podaniu wenlafaksyny w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu 5,5 h i 9 h. Całkowita biodostępność wynosi ok. 40-45% ze względu na metabolizm pierwszego przejścia. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do głównego aktywnego metabolitu - ODV przy udziale CYP2D6 oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-dezmetylowenlafaksyny przy udziale CYP3A4. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki. T0,5 wenlafaksyny wynosi 5±2 h; OVD - 11±2 h. U pacjentów dializowanych oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby klirens wenlafaksyny i ODV ulega zmniejszeniu, a T0,5 jest wydłużony. Dane dotyczące pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone.

Wskazania

Leczenie epizodów dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na wenlafaksynę lub pozostałe składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami, takimi jak: pobudzenie, drżenie lub hipertermia. Nie wolno rozpoczynać podawania wenlafaksyny przed upływem co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem MAO.