ZolpiGen

Reklama

ZolpiGen - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu (oraz 47 mg laktozy).

Reklama

ZolpiGen - działanie

Lek nasenny i uspokajający z grupy benzodiazepin. Winian zolpidemu jest imidazopirydyną, która wybiórczo wiąże się z receptorami podtypu omega-1 (znanymi również jako podtyp benzodiazepinowy-1) należącymi do jednostki alfa kompleksu receptora GABA-A, podczas gdy benzodiazepiny wiążą się nieselektywnie z oboma podtypami omega-1 i omega-2. Modulowanie kanału dla anionów chlorkowych za pośrednictwem tego receptora prowadzi do szczególnych działań uspokajających. Działanie to jest odwracalne przez flumazenil będący antagonistą benzodiazepin. Winian zolpidemu skraca czas zasypiania, zmniejsza ilość przebudzeń nocnych, wydłuża całkowity czas snu i poprawia jego jakość. Zmniejsza opóźnienie snu oraz liczbę przebudzeń i zwiększa czas spania i jakość snu. Nie miał wpływu na czas snu paradoksalnego (REM). Zolpidem ulega szybkiemu wchłanianiu oraz wykazuje szybkie działanie nasenne. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi ok. 70%. C_max w osoczu występuje po upływie 0,5-3 h po podaniu leku. Lek wiąże się z białkami osocza w 92%. Metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie wynosi ok. 35%. Wykazano, że wielokrotne podawanie leku nie zmienia stopnia wiązania leku z białkami, co wskazuje na brak współzawodnictwa pomiędzy zolpidemem i jego metabolitami o miejsce wiązania z białkami. T_0,5 w fazie eliminacji jest krótki, wynosi średnio 2,4 h, a działanie leku trwa do 6 h. Wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne i są wydalane z moczem (56%) oraz kałem (37%). Zolpidemu nie można usunąć z krwi metodą dializy.

Reklama

ZolpiGen - wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych w sytuacji, gdy bezsenność powoduje wyczerpanie lub poważny dyskomfort u pacjenta.

Reklama

ZolpiGen - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na zolpidem lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Zespół bezdechu sennego. Miastenia. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa.

Reklama

ZolpiGen - ostrzeżenia

Jeśli jest to możliwe, należy zidentyfikować przyczynę bezsenności. Przyczynę bezsenności należy leczyć przed przepisaniem leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na chorobę podstawową - zaburzenie psychiczne lub chorobę organiczną, co należy wyjaśnić. Po kilkutygodniowym, ciągłym stosowaniu benzodiazepin o krótkim czasie działania oraz leków zbliżonych do benzodiazepin, może dochodzić do częściowej utraty ich skuteczności (tolerancji). Ze względu na ryzyko rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego podczas stosowania zolpidemu pacjentów należy uważnie obserwować. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów, nadużywających leków lub alkoholu w wywiadzie. Po rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia będą towarzyszyć objawy odstawienne. Należą do nich ból głowy i mięśni, skrajny lęk i napięcie, niepokój ruchowy, dezorientacja, rozdrażnienie oraz bezsenność. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, mrowienie i drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięki i kontakt fizyczny, omamy oraz ataki drgawek. Po odstawieniu leku nasennego może wystąpić przemijający zespół, w którym objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepiną lub lekiem zbliżonym do benzodiazepin nawracają w nasilonej postaci. Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, lęk oraz niepokój ruchowy. Należy ostrzec pacjenta o możliwości wystąpienia tzw. "zjawiska z odbicia" (nawrotu bezsenności), co zminimalizuje lęk przed tymi objawami, w razie ich wystąpienia po zaprzestaniu przyjmowania leku. Wykazano, że w przypadku stosowania benzodiazepin lub leków zbliżonych do benzodiazepin o krótkim czasie działania, zespół odstawienny może wystąpić pomiędzy zastosowaniem dawek, zwłaszcza w przypadku stosowania dużych dawek. Ponieważ ryzyko zespołu odstawiennego i (lub) tzw. "zjawiska z odbicia" jest bardziej prawdopodobne po nagłym zaprzestaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien upewnić się, że po zastosowaniu leku będzie mieć zapewnione 8 h nieprzerwanego snu. Podczas stosowania benzodiazepin oraz leków zbliżonych do benzodiazepin stwierdzono występowanie reakcji psychicznych i paradoksalnych takich jak niepokój, pobudzenie, rozdrażnienie, agresywność, urojenia, furia, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm i inne nieświadome zachowania podczas nocy, jak spożywanie jedzenia lub jazda samochodem, nieadekwatne zachowania, nasilona senność oraz inny niepożądany wpływ na zachowanie. W razie ich wystąpienia należy przerwać stosowanie leku. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych reakcji jest większe u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie pokarmu, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Wydaje się, że spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na OUN, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko wystąpienia takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania zaleca się przerwanie stosowania zolpidemu. Ryzyko upośledzenia psychoruchowego w dniu następnym, w tym upośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów, zwiększa się, w przypadku: przyjęcia zolpidemu mniej niż 8 h przed wykonaniem czynności wymagających koncentracji uwagi; przyjęcia większej niż zalecana dawki leku; jednoczesnego zastosowania zolpidemu z innymi lekami mającymi wpływ depresyjny na OUN lub z innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi lub z alkoholem lub narkotykami. Z powodu działania rozluźniającego mięśnie istnieje ryzyko upadku i w konsekwencji złamania szyjki kości udowej, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, podczas wstawania w nocy. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami oddychania (należy także uwzględnić, że lęk oraz pobudzenie są opisywane jako objawy niewyrównanej niewydolności oddechowej). Benzodiazepiny i leki zbliżone do benzodiazepin nie są wskazane do stosowania w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, gdyż mogą spowodować encefalopatię. Benzodiazepiny i leki zbliżone do benzodiazepin nie są wskazane do stosowania w leczeniu podstawowym pacjentów z chorobami psychicznymi. Benzodiazepiny oraz leki zbliżone do benzodiazepin nie powinny być stosowane jako jedyne leki w leczeniu depresji oraz lęku związanego z depresją (u tych pacjentów może to spowodować samobójstwo). Lek stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów wykazujących objawy depresji. Mogą występować skłonności samobójcze. Z powodu możliwości zamierzonego przedawkowania leku przez pacjenta, pacjentom z depresją należy przepisywać najmniejszą, potrzebną ilość leku. Stosowanie zolpidemu może zdemaskować objawy istniejącej wcześniej depresji. Ponieważ bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Lek należy stosować ze skrajną ostrożnością u pacjentów z wywiadem informującym o nadużywaniu leków lub alkoholu. Pacjenci ci powinni znajdować się pod ścisłym nadzorem w czasie stosowania zolpidemu, ze względu na ryzyko przyzwyczajenia się i uzależnienia psychicznego. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi wadami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktazy Lappa, oraz złym wchłanianiem glukozy-galaktozy.

Reklama

ZolpiGen - ciąża

Nie należy stosować zolpidemu w okresie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze. W przypadku przepisywania zolpidemu kobietom w wieku rozrodczym, należy je informować o konieczności skontaktowania się z lekarzem w sprawie zaprzestania stosowania leku, jeśli planują zajście w ciążę lub podejrzewają, że zaszły w ciążę. Jeśli z przyczyn medycznych uzasadnione jest stosowanie zolpidemu, w późnym okresie ciąży lub w czasie porodu, można oczekiwać działania leku na noworodka, takiego jak: obniżenie temperatury ciała, hipotonia, oraz umiarkowane zahamowanie czynności oddechowej. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej noworodków podczas stosowania pod koniec ciąży winianu zolpidemu razem z innymi lekami o działaniu hamującym na OUN. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące przewlekle benzodiazepiny oraz leki zbliżone do benzodiazepin w późnym okresie ciąży, w okresie pourodzeniowym mogą rozwinąć się - jako wynik uzależnienia fizycznego - objawy odstawienne. Zolpidem przenika do mleka kobiecego w minimalnych ilościach - nie powinien być stosowany przez matki karmiące piersią, ponieważ jego wpływ na dziecko nie został zbadany.

Reklama

ZolpiGen - efekty uboczne

Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych, omamy, pobudzenie, koszmary senne, stłumienie emocji, senność, ból i zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieprawidłowym zachowaniem), biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, ból pleców, zmęczenie. Niezbyt często: drażliwość, splątanie, podwójne, widzenie. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, niepokój, agresja, urojenia, gniew, psychoza, zaburzenia zachowania, somnambulizm, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne lub efekt "z odbicia"), depresja, obniżenie libido (większość tych działań psychiatrycznych związanych jest z reakcjami paradoksalnymi), zaburzenia świadomości, zaburzenia uwagi, zaburzenia mowy, depresja oddechowa, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, uszkodzenie komórek wątroby, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby, wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierne pocenie się, osłabienie mięśni, zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadek (głównie u pacjentów w podeszłym wieku oraz w przypadkach, gdy zolpidem nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami).

ZolpiGen - interakcje

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania innych leków psychotropowych. Jednoczesne spożywanie alkoholu nie jest zalecane. Uspokajające działanie zolpidemu może być nasilane przez jednoczesne picie alkoholu. Wpływa to na zdolność kierowania pojazdami oraz obsługi maszyn. Nasilenie działania hamującego czynność OUN może występować przy jednoczesnym stosowaniu z: lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptyki), nasennymi, przeciwlękowymi/uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi oraz lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może zwiększać uczucie senności oraz upośledzenie psychoruchowe w dniu następnym, w tym upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Obserwowano również pojedyncze przypadki halucynacji wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną i wenlafaksyną. Jednoczesne podawanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych może także wystąpić nasilenie euforii, prowadzące do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Winian zolpidemu wydaje się oddziaływać z sertraliną; ta interakcja może powodować zwiększoną senność; obserwowano również pojedyncze przypadki omamów wzrokowych. Zolpidem jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, ale także przez CYP1A2. Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Ryfampicyna (induktor CYP3A4) indukuje metabolizm zolpidemu powodując ok. 60% zmniejszenie C_max zolpidemu w osoczu i przypuszczalnie zmniejszenie skuteczności jego działania. Podobnego działania można oczekiwać po innych induktorach układu enzymatycznego cytochromu P-450. Jednak podczas stosowania winianu zolpidemu z itrakonazolem (inhibitorem CYP3A4) jego farmakokinetyka i farmakodynamika nie uległy znaczącej zmianie. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane. Jednoczesne podawanie doustne zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie półokresu wydalania zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszało klirens pozorny zolpidemu w porównaniu z zolpidemem stosowanym jednocześnie z placebo. Całkowite AUC zolpidemu stosowanego z ketokonazolem, w porównaniu do stosowania samego zolpidemu, zwiększało się o współczynnik 1,83%. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie sedatywne. Ponieważ CYP3A4 odgrywa ważną rolę w metabolizmie zolpidemu, należy brać możliwe jego oddziaływanie z lekami, które są substratami lub induktorami CYP3A4. Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu z ranitydyną.

ZolpiGen - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 10 mg, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę dobową, która nie może przekraczać 10 mg. Leczenie należy stosować w postaci pojedynczej dawki i nie należy przyjmować kolejnej dawki podczas tej samej nocy. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej. Na ogół okres leczenia wynosi od kilku dni do maksymalnie 2 tyg., a włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki, do 4 tyg. Proces zmniejszania dawki należy dostosować indywidualnie do każdego pacjenta. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie czasu stosowania leku poza maksymalny okres leczenia, jednak nie powinno mieć to miejsca bez ponownej oceny stanu pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 rż.) oraz u pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na działanie zolpidemu zalecana dawka wynosi 5 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby dawkowanie leku powinno rozpocząć się od 5 mg, z zachowaniem szczególnej ostrożności w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów powyżej 65 rż. dawka może zostać zwiększona do 10 mg, tylko wówczas, gdy odpowiedź na leczenie jest niedostateczna, a lek jest dobrze tolerowany. Całkowita dawka dobowa w każdej grupie pacjentów nie powinna przekraczać 10 mg. Zolpidemu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak dostępnych danych potwierdzających stosowanie leku w tej grupie wiekowej. Sposób podawania. Lek działa natychmiast i dlatego należy przyjmować go popijając płynem bezpośrednio przed pójściem spać.

ZolpiGen - uwagi

Lek ma znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Kierowcy i operatorzy maszyn powinni być ostrzeżeni, że możliwe jest ryzyko wystąpienia senności, wydłużenia czasu reakcji, zawrotów głowy, niewyraźnego/podwójnego widzenia i zmniejszenia czujności oraz pośledzenia zdolności prowadzenia pojazdów rano po terapii. W celu zminimalizowania tego ryzyka zaleca się odpoczynek przez co najmniej 8 h pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdów, obsługą maszyn i pracą na wysokości. Należy ostrzec pacjentów, aby nie przyjmowali alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.