Nowy sklep

już ON-LINE

Zoratio

Działanie

Winian zolpidemu jest pochodną imidazopirydyny, charakteryzującą się preferencyjnym wiązaniem z podtypem omega-1 receptora, który jest odpowiednikiem receptorów GABA-A zawierających podjednostkę alfa-1. W odróżnieniu od tego, benzodiazepiny wiążą się w sposób nieselektywny zarówno z podtypem omega-1, jak i omega-2 receptora. Modulacja otwarcia kanałów chlorkowych poprzez ten receptor odpowiada za swoiste działanie uspokajające leku. Winian zolpidemu skraca czas zasypiania, zmniejsza liczbę wybudzeń oraz wydłuża czas trwania snu i zwiększa jego jakość. Po podaniu doustnym winian zolpidemu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 0,5-3 h od podania. Biodostępność wynosi 70% po podaniu doustnym. Wiąże się z białkami osocza w około 92,5%. W procesie pierwszego przejścia przez wątrobę jest metabolizowany w około 35%. Wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne i wydalane z moczem (56%) i z kałem (37%). T0,5 leku wynosi około 2,4 h, natomiast czas działania wynosi do 6 h. Stężenia w osoczu u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby są zwiększone. U pacjentów z niewydolnością nerek występuje umiarkowane zmniejszenie klirensu.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności w sytuacjach, gdy bezsenność powoduje osłabienie i ciężkie wyczerpanie u pacjenta.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na winian zolpidemu lub pozostałe składniki preparatu. Zespół bezdechu sennego. Miastenia. Ciężka niewydolność wątroby. Ostra lub ciężka niewydolność oddechowa. Ze względu na brak danych nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat oraz u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi.

Środki ostrożności

Lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z objawami depresji (lek należy przepisywać w najmniejszej ilości ze względu na ryzyko celowego przedawkowania). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby, u osób w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych. Preparat zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy lub galaktozy.

Ciąża i laktacja

Należy unikać stosowania leku w okresie ciąży (szczególnie w I trymestrze). Lek w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, dlatego nie jest zalecane stosowanie w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Senność w ciągu dnia, zmniejszona czujność, splątanie, zmęczenie, ból i zawroty głowy, osłabienie mięśni, zaburzenia chodu lub podwójne widzenie występują przeważnie na początku leczenia. Czasami opisywano inne działania, takie jak zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmiany popędu płciowego lub reakcje skórne. Niepamięć następcza może występować po zastosowaniu dawek terapeutycznych; ryzyko zwiększa się po większych dawkach. Mogą występować reakcje psychiczne i paradoksalne (niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, niewłaściwe zachowanie, somnambulizm) - prawdopodobieństwo wystąpienia tych reakcji jest większe u osób w podeszłym wieku - w przypadku ich wystąpienia preparat należy odstawić. Podczas stosowania leku może dojść do ujawnienia się istniejącej depresji. Stosowanie leku może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego, nagłe zakończenie leczenia prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych, takich jak ból głowy, bóle mięśni, uczucie silnego lęku i napięcia psychicznego, niepokój, splątanie, drażliwość, w ciężkich przypadkach również derealizacja, depersonalizacja, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na bodźce, omamy lub napady padaczkowe.

Interakcje

Zolpidem może nasilać działanie leków wpływających hamująco na o.u.n. (neuroleptyki, leki nasenne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, środki znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) - należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania. W przypadku równoczesnego stosowania opioidowych środków przeciwbólowych może występować nasilona euforia, co prowadzi do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Zolpidem prawdopodobnie wykazuje interakcje z sertraliną, na skutek tej interakcji może występować wzmożona senność, opisywano również pojedyncze przypadki omamów wzrokowych. Ryfampicyna indukuje metabolizowanie zolpidemu i prowadzi do zmniejszenia maksymalnego stężenia w osoczu o około 60%; podobnych skutków można oczekiwać w przypadku podawania innych silnych induktorów enzymów układu cytochromu P450. Substancje hamujące niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie CYP3A4) mogą zwiększać stężenie zolpidemu w osoczu i nasilać jego działanie. Równoczesne podawanie zolpidemu i itrakonazolu nie powoduje jednak znaczących zmian właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych zolpidemu. Alkohol nasila działanie nasenne zolpidemu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg bezpośrednio przed snem. U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg; zalecanych dawek nie należy przekraczać. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkowanie należy rozpocząć od dawki 5 mg, zachowując szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku; u dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę tylko w przypadku niewystarczającego działania leku i przy dobrej leku przez pacjenta.
Czas trwania leczenia wynosi zwykle od kilku dni do 2 tyg., maksymalnie 4 tyg., wliczając okres zmniejszania dawki.

Uwagi

Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych - zaleca się okres odpoczynku przez 7-8 h między przyjęciem leku i prowadzeniem pojazdów. Podczas leczenia zolpidemem nie należy spożywać alkoholu.

Pharmindex