Znajdź lek

Abrea

Spis treści

Działanie

Kwas acetylosalicylowy hamuje aktywację płytek: hamuje płytkową cyklooksygenazę poprzez acetylację, co powoduje zatrzymanie syntezy tromboksanu A2, fizjologicznego czynnika aktywującego płytki krwi i odgrywającego rolę w powikłaniach miażdżycowych. Hamowanie syntezy TXA2 jest nieodwracalne, ponieważ trombocyty, które nie posiadają jąder, nie są zdolne (z powodu braku zdolności syntezy białek) do zsyntetyzowania nowej cyklooksygenazy, która została acetylowana przez kwas acetylosalicylowy. Dawki wielokrotnie podawane 20-325 mg powodują zahamowanie aktywności enzymatycznej w 30-95%. Ze względu na nieodwracalny charakter wiązania, działanie to utrzymuje się przez czas życia płytek krwi (7-10 dni). Działanie hamujące nie wyczerpuje się podczas długotrwałego leczenia, a aktywność enzymatyczna płytek krwi powraca stopniowo wraz z odnowieniem płytek w ciągu 24-48 h po przerwaniu leczenia. Kwas acetylosalicylowy wydłuża czas krwawienia średnio o około 50-100%, ale obserwuje się indywidualną zmienność. Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Głównym miejscem wchłaniania jest bliższy odcinek jelita cienkiego. Jednak znaczna część dawki jest już hydrolizowana do kwasu salicylowego w ścianie jelita podczas wchłaniania. Stopień hydrolizy zależy od szybkości wchłaniania. Po przyjęciu na czczo preparatu, Cmax kwasów acetylosalicylowego i salicylowego w osoczu osiągane są, odpowiednio, po około 3,5 i 4,5 h. . Jeśli tabletki przyjmowane są z pokarmem, Cmax osocza (głównie albuminami) w osoczu osiągane są około 3 h później niż po przyjęciu na czczo. Kwas acetylosalicylowy i jego główny metabolit, kwas salicylowy, są w dużym stopniu wiązane z białkami osocza (głównie albuminami) i szybko dystrybuowane do wszystkich części organizmu. Kwas salicylowy powoli przenika do płynu stawowego, przez barierę łożyska i do mleka kobiecego. Kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego z T0,5 15-30 min. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Wskazania

Profilaktyka wtórna zawału mięśnia sercowego. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową. Stwierdzona w wywiadzie niestabilna dławica piersiowa, z wyjątkiem fazy ostrej. Zapobieganie niedrożności przeszczepu naczyniowego po zabiegu pomostowania aortalno- wieńcowego (ang. CABG – Coronary Artery Bypass Grafting). Angioplastyka wieńcowa, z wyjątkiem fazy ostrej. Profilaktyka wtórna przemijającego napadu niedokrwiennego mózgu (ang. TIA – Transient Ischaemic Attack) i incydentów niedokrwiennych mózgowo-naczyniowych (ang. CVA – Cerebrovascular Accidents), pod warunkiem wykluczenia krwawienia śródmózgowego. Preparat nie jest zalecany w stanach nagłych. Jego stosowanie ograniczone jest do profilaktyki w leczeniu długotrwałym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na związki kwasu acetylosalicylowego lub inhibitory syntetazy prostaglandyn (np. u niektórych pacjentów z astmą może wystąpić napad astmy lub omdlenie) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Czynna lub stwierdzona w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwawienia z przewodu pokarmowego lub krwawienia innego rodzaju, jak np. krwawienie z naczyń mózgowych. Skaza krwotoczna, zaburzenia krzepnięcia jak hemofilia i trombocytopenia. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca. Dawki większe niż 100 mg na dobę, podczas III trymestru ciąży. Stosowanie metotreksatu w dawce większej niż 15 mg na tydzień.