Aclotin

Spis treści

aclotin---dzialanie

-

tyklopidyna-hamuje-agregacje-plytek-krwi-i-uwalnianie-plytkowych-czynnikow-krzepniecia,-zapobiegajac-tworzeniu-sie-zakrzepow-tetniczych-i-zylnych.-mechanizm-jej-dzialania-polega-na-zahamowaniu-zaleznej-od-adp-aktywacji-plytek-krwi-oraz-na-zablokowaniu-laczenia-sie-fibrynogenu-z-receptorem-glikoproteinowym-(iib-i-iiia)-plytki.-w-ten-sposob-tyklopidyna-uniemozliwia-agregacje-plytek-krwi,-wydluza-czas-krwawienia-oraz-zmniejsza-lepkosc-krwi.-lek-nie-wplywa-na-aktywnosc-ukladu-cyklooksygenazy,-synteze-i-aktywnosc-fosfodiesterazy-ani-plytkowego-camp.-po-podaniu-doustnym-tyklopidyna-wchlania-sie-szybko-i-prawie-calkowicie-z-przewodu-pokarmowego-(80-90%),-przy-czym-obecnosc-pokarmu-zwieksza-wchlanianie.-maksymalne-stezenie-w-osoczu-po-jednorazowym-przyjeciu-dawki-250-mg-wystepuje-po-ok.-2-h-od-podania.-tyklopidyna-w-98%-wiaze-sie-z-bialkami-osocza,-a-jej-metabolity---w-40-50%.-jest-metabolizowana-w-watrobie-(do-co-najmniej-20-metabolitow)-i-wydalana-z-moczem-(60%)-oraz-z-kalem-(25%),-glownie-w-postaci-metabolitow.-t0,5-po-podaniu-pojedynczej-dawki-(250-mg)-wynosi-ok.-8-12-h;-w-stanie-rownowagi-ulega-wydluzeniu-do-4-5-dni.-zahamowanie-agregacji-plytek-wystepuje-po-ok.-2-dniach-stosowania-leku-w-dawce-250-mg-2-razy-na-dobe,-osiaga-poziom-klinicznie-istotny-2-dni-pozniej,-a-maksimum-po-8-11-dniach-stosowania-preparatu.-u-wiekszosci-pacjentow-czas-krwawienia-powraca-do-wartosci-poczatkowych-po-1-2-tyg.-od-chwili-przerwania-stosowania-leku.-

aclotin---wskazania

-

zmniejszenie-ryzyka-wystapienia-udaru-niedokrwiennego-mozgu-u-pacjentow-po-przebytym-epizodzie-niedokrwienia-naczyn-mozgowych-(udar-niedokrwienny-mozgu,-przejsciowe-ataki-niedokrwienne-w-wywiadzie).-zapobieganie-ciezkim-incydentom-niedokrwienia-(szczegolnie-w-obrebie-naczyn-wiencowych)-u-pacjentow-z-zarostowa-miazdzyca-tetnic-konczyn-dolnych-w-fazie-chromania-przestankowego.-zapobieganie-wykrzepianiu-w-przetoce-tetniczo-zylnej-u-pacjentow-poddawanych-hemodializom.-

aclotin---przeciwwskazania

-

nadwrazliwosc-na-substancje-czynna-lub-na-ktorakolwiek-substancje-pomocnicza.-skazy-krwotoczne.-choroby-mogace-powodowac-krwawienia-(np.-wrzod-zoladka-lub-dwunastnicy).-ostre-krwotoczne-udary-mozgowe.-choroby-krwi-przebiegajace-z-wydluzeniem-czasu-krwawienia.-leukopenia,-agranulocytoza,-maloplytkowosc-w-wywiadzie.-

-

aclotin---ostrzezenia

-

w-przypadku-wystapienia-objawow-neutropenii,-maloplytkowosci-i-(lub)-zaburzen-hemostazy,-zapalenia-watroby-nalezy-przerwac-stosowanie-preparatu.-przed-rozpoczeciem-leczenia,-a-nastepnie-co-2-tyg.-w-trakcie-pierwszych-3-mies.-leczenia-i-15-dni-po-jego-zakonczeniu-nalezy-kontrolowac-calkowita-liczbe-krwinek-wraz-z-rozmazem.-w-trakcie-pierwszych-3-mies.-stosowania-nalezy-szczegolnie-uwaznie-obserwowac,-czy-u-pacjenta-nie-wystepuja-objawy-neutropenii,-krwawien-oraz-zoltaczki.-na-10-14-dni-przed-przeprowadzeniem-zabiegu-chirurgicznego-lub-stomatologicznego-tyklopidyne-nalezy-odstawic.-w-przypadku-koniecznosci-przeprowadzenia-zabiegu-ze-wskazan-naglych,-pacjentowi-przyjmujacemu-tyklopidyne-mozna-podac-dozylnie-0,5-1-mg/kg-mc.-metyloprednizolonu-lub-przetoczyc-mase-plytkowa-w-celu-zmniejszenia-ryzyka-nadmiernego-krwawienia.-ze-wzgledu-na-ryzyko-wystapienia-ostrej-neutropenii-i-(lub)-agranulocytozy,-tyklopidyna-powinna-byc-stosowana-u-pacjentow,-u-ktorych-wystepuje-nadwrazliwosc-lub-brak-wystarczajacej-reakcji-na-kwas-acetylosalicylowy.-nalezy-zachowac-szczegolna-ostroznosc-stosujac-preparat-u-pacjentow-z-niewydolnoscia-watroby-oraz-u-pacjentow-z-ciezka-niewydolnoscia-nerek.-preparat-nie-jest-zalecany-do-stosowania-u-dzieci-ponizej-lat-18-ze-wzgledu-na-brak-danych-dotyczacych-bezpieczenstwa-stosowania-i-skutecznosci.-preparat-zawiera-laktoze---nie-powinien-byc-stosowany-u-pacjentow-z-rzadko-wystepujaca-dziedziczna-nietolerancja-galaktozy,-niedoborem-laktazy-(typu-lappa)-lub-zespolem-zlego-wchlaniania-glukozy-galaktozy.-

aclotin---ciaza

-

leku-nie-wolno-stosowac-w-okresie-ciazy-jesli-nie-jest-to-bezwzglednie-konieczne.-tyklopidyna-przenika-do-mleka-kobiecego,-dlatego-nie-nalezy-jej-stosowac-w-okresie-karmienia-piersia.-

aclotin---efekty-uboczne

-

czesto:-zaburzenia-zoladkowo-jelitowe-np.-biegunka,-nudnosci,-wymioty-i-inne-(wystepuja-zwykle-w-ciagu-pierwszych-3-mies.-leczenia,-najczesciej-sa-umiarkowane-i-ustepuja-samoistnie-w-ciagu-1-2-tyg.).-niezbyt-czesto:-zmiany-w-obrazie-krwi-(takie-jak-neutropenia-lub-agranulocytoza,-ze-zmniejszeniem-ilosci-komorek-macierzystych-w-szpiku-kostnym),-krwawienia-z-przewodu-pokarmowego,-alergiczne-reakcje-skorne-np.-wysypki-skorne,-swiad-lub-pokrzywka-(zwykle-pojawiaja-sie-w-ciagu-pierwszych-3-mies.,-srednio-po-11-dniach,-i-ustepuja-w-kilka-dni-po-odstawieniu-leku),-wybroczyny,-bol-i-zawroty-glowy,-zwiekszona-sklonnosc-do-krwawien-wewnatrzczaszkowych,-jadlowstret,-krwawienia-z-nosa,-krwiomocz,-oslabienie,-bole-o-roznej-lokalizacji.-rzadko:-aplazja-szpiku-kostnego,-pancytopenia,-maloplytkowosc-(3),-niedokrwistosc-hemolityczna-(dwa-ostatnie-dzialania-niepozadane-moga-wystapic-rownoczesnie),-na-poczatku-leczenia---zapalenie-watroby-(cytolityczne-i-cholestatyczne),-zoltaczka-zastoinowa-(zwykle-ze-znacznym-zwiekszeniem-aktywnosci-fosfatazy-zasadowej-i-stezenia-bilirubiny-zwiazanej-oraz-umiarkowanym-zwiekszeniem-aktywnosci-aminotransferaz),-w-bardzo-rzadkich-przypadkach-konczace-sie-zgonem,-zaburzenia-czucia,-sennosc,-nerwowosc,-zaburzenia-smaku,-pocenie-sie,-zle-samopoczucie,-uczucie-oszolomienia,-szum-w-uszach,-nastroj-depresyjny,-kolatanie-serca.-bardzo-rzadko:-zakrzepowa-plamica-maloplytkowa-o-przebiegu-zagrazajacym-zyciu-(ttp,-zespol-moschcowitza;-kliniczne-objawy-ttp-sa-nastepujace:-maloplytkowosc,-objawy-hemolizy,-goraczka,-objawy-neurologiczne-podobne-do-tia-lub-udaru-mozgu,-objawy-uszkodzenia-nerek),-ciezka-biegunka-z-zapaleniem-okreznicy-(z-limfocytowym-zapaleniem-okreznicy-wlacznie),-wysypka-(ktora-moze-wystepowac-w-formie-uogolnionej),-rumien-wielopostaciowy,-zespol-stevensa-johnsona,-zespol-lyella,-reakcje-immunologiczne-o-roznym-obrazie-objawowym-(np.-obrzek-quinckego,-zapalenie-naczyn,-anafilaksja,-alergiczne-schorzenia-pluc,-liszaj-rumieniowaty-lub-zapalenie-nerek),-goraczka,-bol-stawow.-czestosc-nieznana:-eozynofilia,-piorunujace-zapalenie-watroby.-w-trakcie-dlugotrwalego-stosowania-tyklopidyny-dochodzi-do-zwiekszenia-stezenia-hdl,-ldl,-vldl-cholesterolu-i-triglicerydow-w-surowicy.-po-1-4-mies.-od-rozpoczecia-leczenia-stezenia-w-surowicy-przekraczaja-o-8-10%-wartosci-wyjsciowe-i-w-trakcie-dalszego-stosowania-tyklopidyny-nie-ulegaja-dalszemu-zwiekszeniu.-stosunki-stezen-poszczegolnych-frakcji-lipoprotein-(w-szczegolnosci-hdl-do-ldl)-nie-ulegaja-jednak-zmianie.-wystepowanie-tego-dzialania-niepozadanego-nie-jest-zwiazane-z-wiekiem,-plcia,-spozywaniem-alkoholu-ani-wystepowaniem-cukrzycy.-nie-jest-rowniez-zwiazane-ze-zwiekszonym-ryzykiem-sercowo-naczyniowym.-

aclotin---interakcje

-

tyklopidyne-nalezy-stosowac-ostroznie-wraz-z-doustnymi-lekami-przeciwzakrzepowymi,-heparyna,-lekami-fibrynolitycznymi,-kwasem-acetylosalicylowym,-nlpz-i-innymi-lekami-hamujacymi-agregacje-plytek-krwi,-monitorujac-parametry-krzepniecia-krwi-i-obraz-kiwi-obwodowej.-tyklopidyna-nieznacznie-zmniejsza-stezenie-digoksyny,-a-zwieksza-stezenie-teofiliny-w-osoczu---w-przypadku-jednoczesnego-przyjmowania-moze-byc-konieczne-dostosowania-dawkowania.-leki-zobojetniajace-kwas-solny-zmniejszaja-stezenie-tyklopidyny-w-osoczu.-nalezy-zachowac-ostroznosc-stosujac-tyklopidyne-rownoczesnie-z-iekami-metabolizowanymi-przez-enzymy-mikrosomalne-watroby,-a-takze-wraz-z-propranololem,-fenytoina-i-kortykosteroidami.-nie-stwierdzono-interakcji-tyklopidyny-z-fenobarbitalem,-lekami-β-adrenolitycznymi-innymi-niz-propranolol,-lekami-blokujacymi-kanal-wapniowy-i-lekami-moczopednymi.-

aclotin---dawkowanie

-

doustnie.-dorosli:-zwykle-250-mg-(1-tabl.)-2-razy-na-dobe,-wraz-z-posilkami.-u-pacjentow-z-niewydolnoscia-watroby-oraz-u-pacjentow-z-ciezka-niewydolnoscia-nerek-w-razie-koniecznosci-nalezy-zmniejszyc-dawke.-

aclotin---uwagi">

Aclotin - skład

1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny. Preparat zawiera laktozę.

Aclotin - Działanie

Tyklopidyna hamuje agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia, zapobiegając tworzeniu się zakrzepów tętniczych i żylnych. Mechanizm jej działania polega na zahamowaniu zależnej od ADP aktywacji płytek krwi oraz na zablokowaniu łączenia się fibrynogenu z receptorem glikoproteinowym (IIb i IIIa) płytki. W ten sposób tyklopidyna uniemożliwia agregację płytek krwi, wydłuża czas krwawienia oraz zmniejsza lepkość krwi. Lek nie wpływa na aktywność układu cyklooksygenazy, syntezę i aktywność fosfodiesterazy ani płytkowego cAMP. Po podaniu doustnym tyklopidyna wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego (80-90%), przy czym obecność pokarmu zwiększa wchłanianie. Maksymalne stężenie w osoczu po jednorazowym przyjęciu dawki 250 mg występuje po ok. 2 h od podania. Tyklopidyna w 98% wiąże się z białkami osocza, a jej metabolity - w 40-50%. Jest metabolizowana w wątrobie (do co najmniej 20 metabolitów) i wydalana z moczem (60%) oraz z kałem (25%), głównie w postaci metabolitów. T0,5 po podaniu pojedynczej dawki (250 mg) wynosi ok. 8-12 h; w stanie równowagi ulega wydłużeniu do 4-5 dni. Zahamowanie agregacji płytek występuje po ok. 2 dniach stosowania leku w dawce 250 mg 2 razy na dobę, osiąga poziom klinicznie istotny 2 dni później, a maksimum po 8-11 dniach stosowania preparatu. U większości pacjentów czas krwawienia powraca do wartości początkowych po 1-2 tyg. od chwili przerwania stosowania leku.

Aclotin - wskazania

Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego mózgu u pacjentów po przebytym epizodzie niedokrwienia naczyń mózgowych (udar niedokrwienny mózgu, przejściowe ataki niedokrwienne w wywiadzie). Zapobieganie ciężkim incydentom niedokrwienia (szczególnie w obrębie naczyń wieńcowych) u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic kończyn dolnych w fazie chromania przestankowego. Zapobieganie wykrzepianiu w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów poddawanych hemodializom.

Aclotin - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skazy krwotoczne. Choroby mogące powodować krwawienia (np. wrzód żołądka lub dwunastnicy). Ostre krwotoczne udary mózgowe. Choroby krwi przebiegające z wydłużeniem czasu krwawienia. Leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość w wywiadzie.

Aclotin - ostrzeżenia

W przypadku wystąpienia objawów neutropenii, małopłytkowości i (lub) zaburzeń hemostazy, zapalenia wątroby należy przerwać stosowanie preparatu. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co 2 tyg. w trakcie pierwszych 3 mies. leczenia i 15 dni po jego zakończeniu należy kontrolować całkowitą liczbę krwinek wraz z rozmazem. W trakcie pierwszych 3 mies. stosowania należy szczególnie uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy neutropenii, krwawień oraz żółtaczki. Na 10-14 dni przed przeprowadzeniem zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego tyklopidynę należy odstawić. W przypadku konieczności przeprowadzenia zabiegu ze wskazań nagłych, pacjentowi przyjmującemu tyklopidynę można podać dożylnie 0,5-1 mg/kg mc. metyloprednizolonu lub przetoczyć masę płytkową w celu zmniejszenia ryzyka nadmiernego krwawienia. Ze względu na ryzyko wystąpienia ostrej neutropenii i (lub) agranulocytozy, tyklopidyna powinna być stosowana u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość lub brak wystarczającej reakcji na kwas acetylosalicylowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując preparat u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej lat 18 ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Aclotin - ciąża

Leku nie wolno stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Tyklopidyna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy jej stosować w okresie karmienia piersią.

Aclotin - efekty uboczne

Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe np. biegunka, nudności, wymioty i inne (występują zwykle w ciągu pierwszych 3 mies. leczenia, najczęściej są umiarkowane i ustępują samoistnie w ciągu 1-2 tyg.). Niezbyt często: zmiany w obrazie krwi (takie jak neutropenia lub agranulocytoza, ze zmniejszeniem ilości komórek macierzystych w szpiku kostnym), krwawienia z przewodu pokarmowego, alergiczne reakcje skórne np. wysypki skórne, świąd lub pokrzywka (zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 mies., średnio po 11 dniach, i ustępują w kilka dni po odstawieniu leku), wybroczyny, ból i zawroty głowy, zwiększona skłonność do krwawień wewnątrzczaszkowych, jadłowstręt, krwawienia z nosa, krwiomocz, osłabienie, bóle o różnej lokalizacji. Rzadko: aplazja szpiku kostnego, pancytopenia, małopłytkowość (3), niedokrwistość hemolityczna (dwa ostatnie działania niepożądane mogą wystąpić równocześnie), na początku leczenia - zapalenie wątroby (cytolityczne i cholestatyczne), żółtaczka zastoinowa (zwykle ze znacznym zwiększeniem aktywności fosfatazy zasadowej i stężenia bilirubiny związanej oraz umiarkowanym zwiększeniem aktywności aminotransferaz), w bardzo rzadkich przypadkach kończące się zgonem, zaburzenia czucia, senność, nerwowość, zaburzenia smaku, pocenie się, złe samopoczucie, uczucie oszołomienia, szum w uszach, nastrój depresyjny, kołatanie serca. Bardzo rzadko: zakrzepowa plamica małopłytkowa o przebiegu zagrażającym życiu (TTP, zespół Moschcowitza; kliniczne objawy TTP są następujące: małopłytkowość, objawy hemolizy, gorączka, objawy neurologiczne podobne do TIA lub udaru mózgu, objawy uszkodzenia nerek), ciężka biegunka z zapaleniem okrężnicy (z limfocytowym zapaleniem okrężnicy włącznie), wysypka (która może występować w formie uogólnionej), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, reakcje immunologiczne o różnym obrazie objawowym (np. obrzęk Quinckego, zapalenie naczyń, anafilaksja, alergiczne schorzenia płuc, liszaj rumieniowaty lub zapalenie nerek), gorączka, ból stawów. Częstość nieznana: eozynofilia, piorunujące zapalenie wątroby. W trakcie długotrwałego stosowania tyklopidyny dochodzi do zwiększenia stężenia HDL, LDL, VLDL cholesterolu i triglicerydów w surowicy. Po 1-4 mies. od rozpoczęcia leczenia stężenia w surowicy przekraczają o 8-10% wartości wyjściowe i w trakcie dalszego stosowania tyklopidyny nie ulegają dalszemu zwiększeniu. Stosunki stężeń poszczególnych frakcji lipoprotein (w szczególności HDL do LDL) nie ulegają jednak zmianie. Występowanie tego działania niepożądanego nie jest związane z wiekiem, płcią, spożywaniem alkoholu ani występowaniem cukrzycy. Nie jest również związane ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym.

Aclotin - interakcje

Tyklopidynę należy stosować ostrożnie wraz z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, heparyną, lekami fibrynolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym, NLPZ i innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi, monitorując parametry krzepnięcia krwi i obraz kiwi obwodowej. Tyklopidyna nieznacznie zmniejsza stężenie digoksyny, a zwiększa stężenie teofiliny w osoczu - w przypadku jednoczesnego przyjmowania może być konieczne dostosowania dawkowania. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają stężenie tyklopidyny w osoczu. Należy zachować ostrożność stosując tyklopidynę równocześnie z Iekami metabolizowanymi przez enzymy mikrosomalne wątroby, a także wraz z propranololem, fenytoiną i kortykosteroidami. Nie stwierdzono interakcji tyklopidyny z fenobarbitalem, lekami β-adrenolitycznymi innymi niż propranolol, lekami blokującymi kanał wapniowy i lekami moczopędnymi.

Aclotin - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zwykle 250 mg (1 tabl.) 2 razy na dobę, wraz z posiłkami. U pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę.

Aclotin - uwagi

Pharmindex