Znajdź lek

Amsulgen

Spis treści

Działanie

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1 ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne warunkują skuteczność działania amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji zwiększa się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Wskazania

Ostra i przewlekła schizofrenia z: objawami pozytywnymi, takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość i podejrzliwość, i/lub objawami negatywnymi (ubytkowymi), takimi jak stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne. Dotyczy to również pacjentów z dominującymi objawami negatywnymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Jednoczesne występowanie guzów, których wzrost jest zależny od poziomu prolaktyny, np. gruczolaka przysadki typu prolactinoma i raka piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci i młodzież poniżej 15 rż. Karmienie piersią. Stosowanie w skojarzeniu z lewodopą. Stosowanie w skojarzeniu z następującymi produktami leczniczymi, które mogą wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, tj. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy Ia (chinidyną i disopyramidem); lekami przeciwarytmicznymi klasy III (amiodaronem i sotalolem); innymi lekami, takimi jak beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna (dożylnie), winkamina (dożylnie), halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna, azolowe leki przeciwgrzybicze.