Znajdź lek

Angiletta

Spis treści

Działanie

Złożony doustny środek antykoncepcyjny. Stosowanie preparatu powoduje zahamowanie wydzielania FSH i LH w przysadce mózgowej i w związku z tym, zahamowanie owulacji. Błona śluzowa macicy ulega proliferacji i transformacji wydzielniczej. Zmieniają się również właściwości śluzu szyjki macicy. Zapobiega to migracji spermy przez kanał szyjki macicy i zmienia ruchliwość plemników. Po podaniu doustnym octan chlormadynonu (CMA) wchłania się szybko i niemal całkowicie. Biodostępność układowa CMA jest wysoka, ponieważ lek nie podlega metabolizmowi pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-2 h. CMA wiąże się z białkami ludzkiego osocza, głównie albuminą, w ponad 95%. Nie wykazuje powinowactwa do globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG) lub globuliny wiążącej hormony kory nadnerczy (CBG). W organizmie CMA gromadzi się głównie w tkance tłuszczowej. Głównymi metabolitami CMA są 3-hydroksy-metabolity o podobnym T0,5 i aktywności androgennej do substancji macierzystej. CMA jest eliminowany z osocza z T0,5 wynoszącym ok. 34 h (po pojedynczej dawce) i 36-39 h (po dawkach wielokrotnych). CMA i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem w mniej więcej równych ilościach. Etynyloestradiol (EE) jest szybko i niemal całkowicie absorbowany po podaniu doustnym; maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1,5 h. W wyniku sprzęgania przed przedostaniem się do krążenia ogólnego oraz metabolizmu pierwszego przejścia biodostępność bezwzględna wynosi 40% i wykazuje znaczne różnice międzyosobnicze (20-65%). EE wiąże się w 98% z białkami osocza, prawie wyłącznie z albuminami. Metabolizowany jest poprzez hydroksylację pierścienia aromatycznego przez cytochrom P-450. EE przed przedostaniem się do krążenia ogólnego podlega sprzęganiu zarówno w śluzówce jelita cienkiego, jak i w wątrobie. Średni T0,5 EE w osoczu wynosi ok. 12-14 h. Wydalany jest z moczem i kałem w proporcji 2:3. Siarczan etynyloestradiolu jest wydalany z żółcią; po hydrolizie przez bakterie jelitowe podlega krążeniu wątrobowo-jelitowemu.

Wskazania

Antykoncepcja hormonalna. Decyzja o przepisaniu preparatu powinna zostać podjęta na podstawie indywidualnej oceny czynników ryzyka u kobiety, zwłaszcza ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej związanego ze stosowaniem preparatu, w odniesieniu do innych złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na octan chlormadynonu, etynyloestradiol lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Początkowe lub wczesne objawy zakrzepicy, zakrzepowego zapalenia żył. Niedostatecznie kontrolowana cukrzyca. Niekontrolowane nadciśnienie lub znacznie zwiększone ciśnienie krwi (stale utrzymujące się wartości ciśnienia powyżej 140/90 mmHg). Zapalenie wątroby, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby do czasu powrotu wartości parametrów czynności wątroby do normy. Uogólniony świąd, cholestaza, szczególnie gdy wystąpiła podczas poprzedniej ciąży lub podczas stosowania estrogenów. Zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora, zmiany w przepływie żółci. Występowanie obecnie lub w przeszłości nowotworów wątroby (łagodnych i złośliwych). Ostry ból nadbrzusza, powiększenie wątroby lub objawy krwawienia do jamy brzusznej. Pierwszy lub kolejny napad porfirii (niezależnie od postaci a szczególnie porfiria nabyta). Występowanie obecnie lub w przeszłości hormonozależnego nowotworu złośliwego (np. nowotworu piersi lub macicy). Ciężkie zaburzenia przemiany lipidowej. Zapalenie trzustki lub zapalenie trzustki w wywiadzie, jeżeli wiąże się z ciężką hipertriglicerydemią. Wystąpienie po raz pierwszy migrenowych bólów głowy lub częstsze epizody nadzwyczaj silnych bólów głowy. Ostre zaburzenia sensoryczne jak zaburzenia widzenia lub słuchu. Zaburzenia motoryczne (szczególnie niedowład). Wzrost częstości ataków padaczkowych. Ciężka depresja. Otoskleroza nasilająca się podczas wcześniejszych ciąż. Brak krwawienia miesięcznego o niewyjaśnionej przyczynie. Przerost śluzówki macicy. Krwawienie z dróg rodnych o niewyjaśnionej przyczynie. Występowanie lub ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE): żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - czynna (leczona lekami przeciwzakrzepowymi) lub przebyta żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, np. zakrzepica żył głębokich (DVT), zatorowość płucna (PE); znana dziedziczna lub nabyta predyspozycja do występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej np. oporność na aktywne białko C (APC) (w tym czynnik V Leiden) niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S; rozległy zabieg operacyjny związany z długotrwałym unieruchomieniem; wysokie ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej wskutek występowania wielu czynników ryzyka. Występowanie lub ryzyko tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (ATE): tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe - czynne lub przebyte (np. zawał mięśnia sercowego) lub stany prodromalne (np. dławica piersiowa); choroby naczyń mózgowych – czynny udar, przebyty udar lub stany prodromalne w wywiadzie (np. przemijający napad niedokrwienny - TIA); stwierdzona dziedziczna lub nabyta skłonność do występowania tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych np. hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciała antykardiolipinowe, antykoagulant toczniowy); migrena z ogniskowymi objawami neurologicznymi w wywiadzie; wysokie ryzyko tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych z powodu występowania wielu czynników ryzyka lub występowania jednego z poważnych czynników ryzyka, takich jak: cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia.