Znajdź lek

Aspirin Pro

Spis treści

Działanie

Kwas acetylosalicylowy (ASA) należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę kwasu arachidonowego, hamując syntezy prostanoidów: prostaglandyny E2 (PGE2), prostaglandyny I2 (PGI2) oraz tromboksanu A2. Hamując syntezę tromboksanu A2 w płytkach krwi, ASA hamuje także agregację płytek krwi. Lek zawiera połączenie zmikronizowanych cząstek kwasu acetylosalicylowego i musującego komponentu, tworzące szybko rozpadający się rdzeń, co zapewnia szybsze wchłanianie ASA i szybsze działanie przeciwbólowe, w porównaniu do konwencjonalnych tabletek kwasu acetylosalicylowego. Po podaniu doustnym tego leku ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 17,5 min, a kwasu salicylowego po 45 min. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy i gentyzurynowy. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę), do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (>3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Wskazania

Objawowe leczenie w gorączce i (lub) bólu o małym lub umiarkowanym nasileniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy oskrzelowej lub reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, ciężkie zapalenie błony śluzowej nosa, wstrząs) wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niekontrolowana niewydolność serca. Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach >20 mg/tydzień. Jednoczesne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie lub w przypadku stosowania ASA w dawkach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych). Od początku 6 mies. ciąży (po 24 tyg. braku miesiączki).

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u dzieci (wyłącznie po konsultacji z lekarzem), ze względu na możliwość wystąpienia zespołu Reye'a – rzadkiego, ale zagrażającego życiu zespołu, obserwowanego w przebiegu infekcji wirusowych (szczególnie w przypadku zakażenia wirusem ospy wietrznej i stanów grypopodobnych); kwas acetylosalicylowy można podawać dzieciom wyłącznie w przypadku gdy inne środki zawiodły. W przypadku utrzymujących się wymiotów, wystąpienia zaburzeń świadomości lub nietypowego zachowania należy zaprzestać podawania leku. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami czynności nerek; z zaburzeniami czynności wątroby; z astmą oskrzelową; z ciężką postacią niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia hemolizy, podawać jedynie pod nadzorem lekarza); u pacjentek z obfitymi, przedłużającymi się krwawieniami miesiączkowymi (menorrhagia) lub krwotokami macicznymi (metrorrhagia) - ryzyko zwiększenia intensywności i czasu trwania krwawienia; z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy lub krwawieniami z przewodu pokarmowego lub zapaleniem błony śluzowej żołądka w wywiadzie. Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i (lub) perforacji wzrasta u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z małą masą ciała oraz u pacjentów otrzymujących leki wpływające na hemostazę. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, leczenie należy natychmiast przerwać. Ze względu na hamujące działanie ASA na agregację płytek krwi, które występuje nawet przy bardzo małych dawkach i utrzymuje się przez kilka dni, należy uprzedzić pacjenta o możliwości wystąpienia krwotoku w przypadku operacji, a nawet drobnych zabiegów chirurgicznych np. ekstrakcji zęba. ASA stosowany w dawkach przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego; w dawkach stosowanych w reumatologii (dawki przeciwzapalne) - zwiększa wydalanie kwasu moczowego z moczem. W przypadku długotrwałego przyjmowania leków przeciwbólowych w wysokich dawkach, nie należy podawać zwiększonych dawek w przypadku wystąpienia bólu głowy. Preparat zawiera 71,7 mg sodu w każdej tabletce, co odpowiada 3,6 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Ciąża i laktacja

Nie stosować przez pierwsze 5 miesięcy ciąży (przez pierwsze 24 tygodnie braku miesiączki), chyba że jest to bezwzględnie konieczne (stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych; całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się <1% do około 1,5%; ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością terapii). W przypadku stosowania ASA przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w okresie pierwszych 24 tygodni braku miesiączki należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. Stosowanie ASA po 5 miesiącu ciąży może powodować: u płodu - działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia; u matki i płodu/noworodka - wydłużenie czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne; u matki - zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji ASA jest przeciwwskazany po 5 miesiącu ciąży (po 24 tygodniach bez miesiączki). ASA przenika do mleka kobiet karmiących piersią - nie jest zalecany w okresie karmienia piersią. Leki hamujące cyklooksygenazę (w tym ASA) mogą zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zwiększone ryzyko krwawień i krwotoków (z nosa, z dziąseł, plamica, itp.), wydłużenie czasu krwawienia (ryzyko krwawienia może utrzymywać się przez 4-8 dni po odstawieniu kwasu acetylosalicylowego i może być przyczyną zwiększonego ryzyka wystąpienia krwotoku w przypadku operacji, mogą również wystąpić krwawienia z przewodu pokarmowego i wewnątrzczaszkowe), reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, astma, obrzęk naczynioruchowy, ból głowy, zawroty głowy, wrażenie utraty słuchu, szumy uszne (będące zazwyczaj objawami przedawkowania), krwotok wewnątrzczaszkowy, ból brzucha, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego (jawne lub utajone, tj.: fusowate wymioty, smoliste stolce, itp.; ich skutkiem może być niedokrwistość z niedoboru żelaza), choroba wrzodowa żołądka, perforacja, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (zwykle przemijające po zaprzestaniu leczenia), uszkodzenie wątroby (głównie na poziomie hepatocytów), pokrzywka, reakcje skórne, zespół Reye'a. Długotrwałe przyjmowanie preparatów przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.

Interakcje

Wiele substancji wykazuje interakcje, ze względu na swoje właściwości hamowania agregacji płytek krwi: abciksimab, kwas acetylosalicylowy, cilostazol, klopidogrel, epoprostenol, eptyfibatyd, iloprost, trometamol iloprostu, prasugrel, tiklopidyna, tyrofiban, tikagrelor. Stosowanie równolegle wielu inhibitorów agregacji płytek krwi zwiększa ryzyko krwawienia, podobnie jak ich stosowanie w połączeniu z heparyną lub pokrewnymi związkami, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub innymi lekami trombolitycznymi; interakcje te należy brać pod uwagę, prowadząc regularne monitorowanie kliniczne. Połączenia przeciwwskazane: metotreksat w dawkach >20 mg/tydz. (zwiększona mielotoksyczność metotreksatu); doustne leki przeciwzakrzepowe - u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie lub w przypadku stosowania ASA w dawkach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (zwiększone ryzyko krwawienia). Połączenia niezalecane: doustne leki przeciwzakrzepowe - w przypadku przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych dawek ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥500 mg i (lub) w dawce dobowej <3 g, nawet u pacjentów bez choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie; inne NLPZ (zwiększone ryzyko owrzodzeń w przewodzie pokarmowym oraz krwawienia z przewodu pokarmowego); heparyny drobnocząsteczkowe (i inne podobne leki) oraz heparyna niefrakcjonowana stosowane w dawkach leczniczych, lub u osób w podeszłym wieku (≥65 lat) niezależnie od dawki heparyny (zwiększone ryzyko krwawienia); klopidogrel - poza zatwierdzonymi wskazaniami do stosowania takiego połączenia leków u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (zwiększone ryzyko krwawienia, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne); tiklopidyna (zwiększone ryzyko krwawienia, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne); leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd (osłabienie działania leków przeciwdnawych na skutek konkurencji w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe); glikokortykosteroidy (z wyjątkiem terapii zastępczej hydrokortyzonem) przy stosowaniu dawek przeciwzapalnych ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥1 g i (lub) w dawce dobowej ≥3 g (zwiększone ryzyko krwawienia); pemetreksed - u osób z lekką i umiarkowaną niewydolnością nerek, tj. CCr 45-80 ml/min (zwiększone ryzyko toksyczności pemetreksedu z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego pemetreksedu przez ASA przy stosowaniu dawek przeciwzapalnych ASA); anagrelid (zwiększone ryzyko krwawienia oraz zmniejszenie efektu przeciwzakrzepowego, jeżeli nie można uniknąć jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się monitorowanie kliniczne). Połączenia leków wymagające zachowania środków ostrożności: diuretyki, inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II (osłabienie działania moczopędnego i przeciwnadciśnieniowego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach, ponadto u pacjentów odwodnionych- ryzyko ostrej niewydolności nerek; w chwili rozpoczęcia leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz monitorowanie czynności nerek); metotreksat w dawkach ≤20 mg/tydzień (w pierwszych tygodniach stosowania takiego połączenia leków należy co tydzień oznaczać morfologię krwi, konieczne jest ścisłe monitorowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, nawet niewielkiego stopnia, jak również u pacjentów w podeszłym wieku); klopidogrel  - w zatwierdzonych wskazaniach do stosowania takiego połączenia leków u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta); leki działające miejscowo na przewód pokarmowy - środki zobojętniające i węgiel aktywowany (zwiększone wydalania ASA przez nerki z powodu alkalizacji moczu; zaleca się zachowanie odstępu co najmniej 2 h pomiędzy podaniem leków działających miejscowo na przewód pokarmowy i podaniem ASA); pemetreksed - u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (monitorować czynność nerek). Połączenia leków, na które należy zwrócić uwagę:glikokortykosteroidy (z wyjątkiem terapii zastępczej hydrokortyzonem) przy stosowaniu dawek przeciwbólowych lub przeciwgorączkowych ASA, tj. w dawce jednorazowej ≥500 mg i (lub) w dawce dobowej <3 g: (ryzyko krwawienia); deferazyroks (ryzyko owrzodzeń oraz krwawienia z przewodu pokarmowego); heparyny drobnocząsteczkowe (i inne podobne leki) oraz heparyna niefrakcjonowana, stosowane w dawkach profilaktycznych u pacjentów <65 rż. (jednoczesne działanie na różne poziomy układu hemostazy, co zwiększa ryzyko krwawienia; u pacjentów <65 rż należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania heparyny w dawkach profilaktycznych (lub innych podobnych leków) i kwasu acetylosalicylowego, niezależnie od dawki, prowadząc monitorowanie kliniczne, a w razie potrzeby wykonując badania laboratoryjne); leki trombolityczne (zwiększone ryzyko krwawienia); selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI, np. citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina (zwiększone ryzyko krwawienia).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież ≥16 lat: jednorazowo 500-1000 mg, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtórzyć po upływie co najmniej 4h. Nie stosować więcej niż 3 g na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat): jednorazowo 500 mg, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtórzyć po upływie co najmniej 4h. Nie stosować więcej niż 2 g na dobę. Młodzież w wieku 12-15 lat (40-50 kg): jednorazowo 500 mg, w razie konieczności dawkę jednorazową można powtórzyć po upływie co najmniej 4h. Nie stosować więcej niż 3 g na dobę. Nie zaleca się stosować dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki lub dłużej niż 3-4 dni w leczeniu bólu. Dzieci <12 lat (<40 kg) - wyłącznie na zlecenie lekarza: zalecana dawka dobowa wynosi 60 mg/kg/dzień, którą należy podzielić na 4-6 dawek tj. 15 mg/kg masy ciała co 6h lub 10 mg/kg masy ciała co 4h. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby lub nerek oraz w przypadku problemów z krążeniem. Sposób podania. Tabl. przyjmować z dużą ilością płynu.

Uwagi

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex