Znajdź lek

Atozet



Atozet to lek wydawany wyłącznie na receptę, który redukuje zagrożenie wystąpienia stanów sercowo-naczyniowych u pacjentów w czasie choroby niekorwiennej serca oraz ostrego zespołu wieńcowego. Poznaj wskazania do stosowania, dawkowanie oraz skutki uboczne preparatu. 

 

 

 

Spis treści

Działanie

Lek hipolipemizujący - połączenie ezetymibu z atorwastatyną, dwóch substancji zmniejszające stężenie lipidów o uzupełniających się mechanizmach działania. Ezetymib wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu, co prowadzi do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Po podaniu doustnym ezetymib jest szybko wchłaniany i w znacznym stopniu sprzęgany do czynnego farmakologicznie glukuronianu fenolowego (glukuronian ezetymibu). Cmax występują w czasie 1-2 h w przypadku glukuronianu ezetymibu lub 4-12 h w przypadku ezetymibu. Ezetymib wiąże się z białkami osocza w 99,7%, glukuronid ezetymibu w 88-92%. Ezetymib jest metabolizowany przede wszystkim w jelicie cienkim i w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym (reakcja II fazy), a następnie jest wydalany z żółcią. Obserwowano również minimalny metabolizm oksydacyjny (reakcja I fazy). Ezetymib i glukuronian ezetymibu są dwiema głównymi pochodnymi leku wykrywanymi we krwi; stanowią odpowiednio 10-20% oraz 80-90% całkowitego stężenia leku we krwi. Zarówno ezetymib, jak i glukuronian ezetymibu są powoli eliminowane. Stwierdzono istotne krążenie jelitowo-wątrobowe tych substancji. T0,5 ezetymibu i glukuronianu ezetymibu wynosi około 22 h. Wydalanie następuje z kałem (78%) i moczem (11%). Atorwastatyna jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA - enzymu odpowiedzialnego za przekształcenie 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A do mewalonianu, prekursora steroli, w tym cholesterolu. Zmniejsza stężenie cholesterolu i lipoprotein we krwi przez hamowanie aktywności reduktazy HMG-CoA, co w efekcie zmniejsza syntezę cholesterolu w wątrobie i prowadzi do zwiększenia liczby receptorów LDL na powierzchni błony komórkowej hepatocytów, nasilając w ten sposób wychwyt i katabolizm LDL. Zmniejsza wytwarzanie LDL i liczbę cząsteczek LDL, wywołuje nasilone i utrzymujące się zwiększenie aktywności receptora LDL oraz korzystnie zmienia jakość krążących cząsteczek LDL. Po podaniu doustnym atorwastatyna wchłania się szybko, osiągając Cmax w czasie 1-2 h. Całkowita biodostępność wynosi około 12%, a ogólnoustrojowa aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA wynosi około 30%. Mała ogólnoustrojowa dostępność jest przypisywana usuwaniu leku przez komórki błony śluzowej żołądka i jelit zanim dostanie się on do krążenia i (lub) szybkiemu metabolizmowi w wątrobie (efekt pierwszego przejścia). W ≥98% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie przez cytochrom CYP3A4 do pochodnych orto- i parahydroksylowych i różnych produktów beta-oksydacji. Około 70% aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA we krwi przypisuje się aktywnym metabolitom. Wydalana jest z żółcią. T0,5 wynosi około 14 h. T0,5 działania hamującego reduktazę HMG-CoA wynosi 20-30 h, ze względu na wpływ aktywnych metabolitów.

Wskazania

Zapobieganie wystąpieniu incydentów sercowo-naczyniowych. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie, zarówno u pacjentów leczonych statyną jak i u pacjentów którzy nie byli wcześniej leczeni statyną. Hipercholesterolemia. Leczenie wspomagające wraz z dietą u osób dorosłych z pierwotną (heterozygotyczną rodzinną lub niewystępującą rodzinnie) hipercholesterolemią bądź mieszaną hiperlipidemią, w przypadku których odpowiednie jest stosowanie leków złożonych: pacjenci z nieodpowiednią kontrolą choroby przyjmujący statyny w monoterapii; pacjenci leczeni już statynami i ezetymibem. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna. Leczenie wspomagające wraz z dietą u osób dorosłych z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną; u pacjentów mogą być również stosowane dodatkowe metody leczenia (np. afereza lipoprotein o małej gęstości - LDL).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ezetymib, atorwastatynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Czynna choroba wątroby lub niewyjaśniona, trwale zwiększona aktywność aminotransferaz we krwi przekraczająca 3-krotnie górną granicę normy (GGN). Ciąża. Okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, niestosujące skutecznych metod antykoncepcji.