Znajdź lek

Aubagio

Spis treści

Działanie

Teryflunomid jest środkiem immunomodulującym o właściwościach przeciwzapalnych, który w sposób wybiórczy i odwracalny hamuje aktywność mitochondrialnego enzymu - dehydrogenazy dihydroorotanowej, wymaganego do syntezy pirymidyny de novo. W rezultacie teryflunomid zmniejsza proliferację podzielonych komórek, które do ekspansji potrzebują syntezy pirymidyny de novo. Dokładny mechanizm terapeutycznego działania teryflunomidu w leczeniu MS nie jest do końca wyjaśniony, ale może on obejmować redukcję liczby limfocytów. Mediana czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu wynosi 1-4 h po wielokrotnym doustnym podaniu teryflunomidu, przy wysokiej biodostępności (około 100%). Osiągnięcie stężenia stanu stacjonarnego jest procesem powolnym (tj. osiągnięcie 95% stężenia w stanie stacjonarnym następuje po około 100 dniach, a szacowany współczynnik kumulacji AUC jest ok. 34-krotny).Teryflunomid w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99%), prawdopodobnie z albuminą, i podlega dystrybucji głównie w osoczu. Metabolizowany jest w stopniu umiarkowanym i jest jedynym składnikiem wykrywanym w osoczu. Głównym szlakiem metabolizmu teryflunomidu jest hydroliza, a utlenianie stanowi szlak drugorzędny. Wydzielany jest do przewodu pokarmowego głównie z żółcią jako produkt leczniczy w postaci niezmienionej i najprawdopodobniej przez sekrecję bezpośrednią. U pacjentów z MS mediana okresu półtrwania w fazie eliminacji wynosiła ok. 19 dni po wielokrotnym podaniu dawek wynoszących 14 mg. Po podaniu pojedynczej dawki dożylnie, całkowity klirens teryflunomidu wynosił 30,5 ml/h.

Wskazania

Leczenie dorosłych pacjentów ze stwardnieniem rozsianym (MS) o przebiegu rzutowo-ustępującym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasa C według skali Childa-Pugha). Dializowani pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ nie ma wystarczającego doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania preparatu w tej grupie pacjentów. Ciężka hipoproteinemia (np. w zespole nerczycowym). Ciężkie niedobory odporności, np. w AIDS. Znaczące zaburzenia czynności szpiku kostnego albo znacząca niedokrwistość, leukopenia, neutropenia lub małopłytkowość. Ciężkie, czynne zakażenie aż do jego ustąpienia. Ciąża. Okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji, podczas stosowania teryflunomidu i po zakończeniu leczenia, dopóki jego stężenie w osoczu przekracza 0,02 mg/l (przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć, że kobieta jest w ciąży).