Znajdź lek

Bactrim

Spis treści

Działanie

Chemioterapeutyk - połączenie sulfonamidu z pochodną diaminopirymidyny (trimetoprimem), w stosunku 5:1. Oba składniki wywierają synergiczne działanie przeciwbakteryjne, zaburzając różne etapy syntezy kwasu foliowego. Drobnoustroje zwykle wrażliwe (MIC <80 mg/l): Branhamella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamazo-dodatnie, β-laktamazo-ujemne), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, inne Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, inne Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, inne Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, inne Yersinia spp., Vibrio cholera, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei. W oparciu o kliniczne doświadczenie następujące drobnoustroje uznawane są za wrażliwe: Brucella spp., Histeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis. Częściowo wrażliwe drobnoustroje (MIC = 80-160 mg/l): Staphylococcus aureus (metycylino-wrażliwy i metycylino-oporny), Staphylococcus spp. (koagulazo-ujemny), Streptococcus pneumoniae (penicylino-wrażliwy, penicylino-oporny), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, inne Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (głównie A. Baumanie), Aeromonas hydrophila. Drobnoustroje oporne (MIC >160 mg/l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Oba składniki preparatu szybko i niemal całkowicie wchłaniają się z przewodu pokarmowego (bezwzględna biodostępność wynosi 100%), osiągając Cmax w ciągu 2-4 h. Sulfametoksazol wiąże się z białkami osocza w ok. 66%, a trimetoprim - w 37%. Kotrimoksazol przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. gruczołu krokowego, płynu nasiennego, wydzieliny pochwy, śliny, płuc, żółci, płynu mózgowo-rdzeniowego, cieczy wodnistej, płynu śródmiąższowego i innych pozanaczyniowych płynów w organizmie. Przenika także przez barierę łożyska i do mleka matki. Około 20% dawki trimetoprimu jest metabolizowane. Niektóre z metabolitów są mikrobiologicznie czynne. Około 80% dawki sulfametoksazolu jest metabolizowane w wątrobie. Obie substancje, jak również ich metabolity, są prawie całkowicie wydalane przez nerki w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego, powodując że stężenie w moczu obu substancji czynnych jest znacznie wyższe niż we krwi. Około 2/3 dawki trimetoprimu i 1/4 dawki sulfametoksazolu są wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Niewielka ilość każdej substancji jest wydalana z kałem. T0,5 sulfametoksazolu wynosi około 11 h, trimetoprimu - około 10 h. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek T0,5 obu substancji się wydłuża. U dzieci w wieku od 1 do 9 lat całkowity klirens trimetoprimu w osoczu jest o około trzykrotnie większy niż u dorosłych, dlatego T0,5 u dzieci jest o mniej niż połowę krótszy niż u dorosłych, podobne w przypadku sulfametoksazolu. Przerywana lub ciągła ambulatoryjna dializa otrzewnowa nie wpływa w istotny sposób na eliminację trimetoprimu i sulfametoksazolu. Dawkowanie u tych pacjentów powinno być podobne jak u pacjentów w schyłkowej fazie choroby nerek (CCr < 3 ml/min). Trimetoprim i sulfametoksazol są usuwane w istotnym stopniu w czasie hemodializy i hemofiltracji. Sugeruje się, aby zwiększyć o 50% dawkę obu leków po każdej sesji hemodializy. U dzieci z niewydolnością nerek (CCr <30 ml/min) klirens trimetoprimu jest zmniejszony, a połowiczy czas eliminacji wydłużony. U pacjentów z mukowiscydozą klirens nerkowy trimetoprimu oraz metaboliczny klirens sulfametoksazolu są zwiększone. W konsekwencji w przypadku obu leków całkowity klirens w osoczu jest zwiększony, a T0,5 w fazie eliminacji skrócony.  

Wskazania

Zakażenia wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na kotrimoksazol: zakażenia dróg oddechowych (w przypadku zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli, gdy istnieją powody przemawiające za przewagą zastosowania kotrimoksazolu nad leczeniem pojedynczym antybiotykiem); zapalenie ucha środkowego (gdy istnieją powody przemawiające za przewagą zastosowania kotrimoksazolu nad leczeniem pojedynczym antybiotykiem); leczenie i profilaktyka (pierwotna i wtórna) zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis carinii u dorosłych i dzieci; zakażenia układu moczowego i wrzód miękki; zakażenia przewodu pokarmowego, w tym dur brzuszny i biegunki podróżnych. Lek można zastosować po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, sprawdzeniu danych epidemiologicznych i oporności bakterii. Należy uwzględnić oficjalne i miejscowe wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kotrimoksazol lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie uszkodzenie miąższu wątroby. Ciężka niewydolność nerek, jeżeli nie jest możliwe monitorowanie stężenia leku we krwi. Jednoczesne stosowanie dofetylidu. Dzieci do 6. tygodnia życia.