Betesda

Reklama

Betesda - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg escytalopramu.

Reklama

Betesda - działanie

Lek przeciwdepresyjny- selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT) o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także z miejscem allosterycznym transportera serotoniny z 1 000-krotnie mniejszym powinowactwem. Escytalopram nie ma lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁ i D₂, receptorów α₁-, α₂-, i β- adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H₁, cholinergicznych receptorów muskarynowych, receptorów benzodiazepinowych i receptorów opioidowych. Po podaniu doustnym escytalopram wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi ok. 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów demetylowanych oraz didemetylowanych, farmakologicznie czynnych. Biotransformacja zachodzi głównie przy udziale CYP2C19; możliwy jest udział CYP3A4 i CYP2D6. T_0,5 leku w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi ok. 30 h. T_0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.

Reklama

Betesda - wskazania

Leczenie epizodów ciężkiej depresji. Leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie lęku społecznego (fobii społecznej). Leczenie zaburzeń lękowych uogólnionych. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Reklama

Betesda - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO (ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego). Leczenie skojarzone z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnym nieselektywnym inhibitorem MAO - linezolidem (ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego). Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Leczenie skojarzone z innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, w tym: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III; lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi; niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, lekami przeciwmalarycznymi, zwłaszcza halofantryna); niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna) itp.

Reklama

Betesda - ostrzeżenia

Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży.. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną, podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. U niektórych pacjentów z zaburzeniem lękowym z napadami lęku w początkowym okresie leczenia środkami przeciwdepresyjnymi objawy lękowe mogą się nasilić. Ta paradoksalna reakcja zazwyczaj ustępuje w ciągu 2 tyg. kontynuowania leczenia. Zaleca się stosowanie małej dawki początkowej, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych. Stosowanie leku należy przerwać u pacjenta, u którego wystąpią po raz pierwszy drgawki lub jeżeli zwiększy się częstość napadów drgawkowych (u pacjentów z rozpoznaną wcześniej padaczką). U pacjentów z niestabilną padaczką należy unikać stosowania leków z grupy SSRI, a pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie. Lek należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna. U pacjentów z cukrzycą leczenie środkami z grupy SSRI może wpływać na kontrolowane uprzednio stężenie glukozy we krwi (hipoglikemia lub hiperglikemia). Wymagać to może zmiany dawkowania insuliny oraz (lub) doustnych leków o działaniu hipoglikemizującym. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko takie utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z myślami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby, oraz stosujący leki, które mogą powodować hiponatremię). Ze względu na ryzyko krwawień ostrożność zachować w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipyrydamol), a także u pacjentów z rozpoznaną skazą krwotoczną. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Doświadczenia kliniczne dotyczące stosowania leków z grupy SSRI i równoczesnego leczenia elektrowstrząsami są ograniczone i dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. sumatryptan i inne tryptany, tramadol, tryptofan). W przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (pobudzenie, drżenia mięśniowe, drgawki kloniczne mięśni i hipertermia) lek z grupy SSRI i lek o działaniu serotoninergicznym należy natychmiast odstawić i rozpocząć leczenie objawowe. Stosowanie w skojarzeniu leków z grupy SSRI i preparatów ziołowych zawierających dziurawiec zwyczajny może doprowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Leki z grupy SSRI oraz SNRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI. Ze względu na zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT, w tym zaburzeń torsade de pointes (głównie u kobiet, u pacjentów z hipokaliemią lub pacjentów z istniejącym wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca) należy zachować ostrożność u pacjentów ze znaczną bradyarytmią lub u pacjentów po przebytym niedawno ostrym zawale mięśnia sercowego lub niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokalemia lub hipomagnezemia, zwiększają ryzyko złośliwych arytmii i powinny być wyrównane przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. U pacjentów ze stabilną chorobą serca, przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badanie EKG. W razie wystąpienia zaburzeń rytmu serca podczas stosowania escytalopramu, należy leczenie odstawić i wykonać badanie EKG. Escytalopram należy stosować z ostrożnością u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy zasadniczo „nie zawiera sodu”.

Reklama

Betesda - ciąża

Leku nie należy stosować podczas ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne i tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Należy unikać nagłego odstawienia leku podczas ciąży. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w późniejszym okresie ciąży, zwłaszcza w III trymestrze; u noworodków tych mogą wystąpić objawy wywołane działaniem serotoninergicznym lub objawy z odstawienia (zaburzenia oddechowe, sinica, bezdech, napady drgawek, wahania ciepłoty ciała, trudności w pobieraniu pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, zmniejszone napięcie mięśniowe, hiperrefleksja, drżenia, drżączka, drażliwość, letarg, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu). Najczęściej  powikłania pojawiają się natychmiast lub do 24 h po porodzie. Stosowanie SSRI u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN). Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Przypuszcza się, że escytalopram przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania go w okresie laktacji. Badania na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać na jakość spermy. W oparciu o dane dotyczące stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wykazano, że działanie to jest przemijające. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność człowieka.

Reklama

Betesda - efekty uboczne

Działania niepożądane występują najczęściej w 1. lub 2. tyg. leczenia i zwykle ich nasilenie i częstość zmniejsza się wraz z kontynuowaniem leczenia. Bardzo często: nudności. Często: zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, lęk, nerwowość, niezwykłe sny, zmniejszenie libido, anorgazmia (kobiety), bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcie, wymioty, suchość w jamie ustnej, zwiększona potliwość, zapalenie stawów, zapalenie mięśni, zaburzenia ejakulacji, impotencja (mężczyźni), zmęczenie, gorączka. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napad paniki, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenie, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, krwawienie z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego (w tym krwawienia z odbytu), pokrzywka, łysienie, wysypka, rumień, kobiety: krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy, obrzęk. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, agresja, depersonalizacja, halucynacje, zespół serotoninowy, bradykardia. Częstość nieznana: trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, anoreksja, mania, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, dyskineza, zaburzenia ruchowe, drgawki, niepokój psychoruchowy/akatyzja, wydłużenie odstępu QT w badaniu EKG, niemiarowości komorowe (w tym zaburzenia typu torsade de pointes), niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok, krwotok poporodowy, mężczyźni: priapizm. Odstawienie leku, zwłaszcza nagłe, może prowadzić do objawów odstawiennych: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia czucia (w tym parestezje i uczucie porażenia prądem elektrycznym), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne marzenia senne), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, palpitacje, chwiejność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia widzenia.

Betesda - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zaprzestaniu stosowania nieodwracalnego inhibitora MAO. Pomiędzy odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z selektywnymi, odwracalnymi inhibitorami MAO- A (moklobemid). Jeżeli takie leczenie jest konieczne, należy je rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki, z jednoczesną kontrolą kliniczną pacjenta. Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu z odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (linezolid). Jeżeli takie leczenie jest konieczne, należy je rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki, z jednoczesną kliniczną kontrolą pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania escytalopramu z nieodwracalnymi, selektywnymi inhibitorami MAO-B (selegiliną)- możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami, powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne zwłaszcza halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna). Podawane w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, sumatryptan oraz inne tryptany), może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania escytalopramu z innymi lekami, które też mogą obniżać próg drgawkowy, jak np. leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe i SSRI), neuroleptyki (fenotiazyny, tioksanteny i butyrofenony), meflokina, bupropion i tramadol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z litem lub tryptofanem ze względu na możliwość nasilenia działania escytalopramu. Jednoczesne stosowanie leków z grupy SSRI i leków ziołowych zawierających ziele dziurawca może doprowadzić do zwiększenia częstości działań niepożądanych. Zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W czasie wprowadzania leczenia escytalopramem lub jego odstawiania u pacjentów leczonych doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi należy prowadzić stałą kontrolę parametrów krzepnięcia krwi. Zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania escytalopramu z NLPZ, ze względu na ryzyko krwawień. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie z udziałem CYP2C19, w mniejszym stopniu CYP3A4 i CYP2D6. Ze względu na ryzyko wzrostu stężenia escytalopramu we krwi, zachować ostrożność podczas stosowania w skojarzeniu z inhibitorami CYP2C19 (tj. omeprazolem, esomeprazolem, flukonazolem, fluwoksaminą, lanzoprazolem, tiklopidyną) lub cymetydyną. Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escytalopramu. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania escytalopramu z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, które są metabolizowane głównie z udziałem tego enzymu, (flekainid, propafenon i metoprolol) lub działającymi na OUN (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperydon, tiorydazyna i haloperydol). Może być wymagane dostosowanie dawki. Jednoczesne podawanie z dezypraminą lub metoprololem powoduje zwiększenie stężenia tych leków w osoczu. Escytalopram może również wykazywać słabe działanie hamujące na CYP2C19 - zaleca się ostrożność podczas leczenia skojarzonego z lekami metabolizowanymi z udziałem CYP2C19.

Betesda - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Epizody ciężkiej depresji: zwykle 10 mg na dobę. W zależności od reakcji pacjenta dawka może zostać zwiększona maksymalnie do 20 mg na dobę. Zwykle potrzeba 2–4 tygodni, aby uzyskać działanie przeciwdepresyjne. Po ustąpieniu objawów leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 miesięcy, aby utrwalić odpowiedź na leczenie. Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii: zalecana dawka początkowa 5 mg przez pierwszy tydzień leczenia przed zwiększeniem dawki do 10 mg na dobę; dawkę można następnie zwiększać maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po ok. 3 mies. stosowania; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zwykle 10 mg  na dobę. Zazwyczaj potrzeba 2-4 tyg., aby uzyskać poprawę stanu pacjenta. Dawkę można następnie zmniejszyć do 5 mg lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Zwykle zalecane jest kontynuowanie leczenia przez 12 tyg., w celu uzyskania trwałej odpowiedzi na terapię. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby, można rozważyć terapię 6 - miesięczną. Efekty prowadzonej terapii powinny być regularnie oceniane. Farmakoterapia jest częścią kompleksowego postępowania terapeutycznego. Zaburzenia lękowe uogólnione: dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawka może być zwiększona do maksymalnie 20 mg na dobę. Korzyści wynikające z terapii i stosowana dawka powinny być regularnie oceniane. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększać maksymalnie do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność, że objawy choroby ustąpiły. Korzyści wynikające z terapii i stosowana dawka powinny być regularnie oceniane. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Nie badano skuteczności stosowania escytalopramu w fobii społecznej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <30 ml/min). U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem CYP2C19, podczas pierwszych dwóch tygodni leczenia zalecane jest stosowanie początkowej dawki 5 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększać do 10 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Zaleca się zachować szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawki leku u pacjentów z poważnym zaburzeniem czynności wątroby. Sposób podania. Preparat podaje się w pojedynczej dawce dobowej i może być przyjmowany z pokarmem lub bez pokarmu.

Betesda - uwagi

Należy unikać nagłego przerywania leczenia. Kończąc leczenie należy zmniejszać dawkę przez okres co najmniej 2 tyg. Chociaż wykazano, że escytalopram nie wpływa na sprawność intelektualną ani psychomotoryczną, to wszelkie leki psychoaktywne mogą zaburzać zdolność osądu i sprawność. Pacjentów należy uprzedzić o ryzyku wpływania leku na ich zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.