Znajdź lek

Biotaksym

Spis treści

Działanie

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego, do stosowania pozajelitowego. Cefotaksym jest w organizmie rozkładany przez nieswoiste esterazy do aktywnego produktu - deacetylocefotaksymu. Właściwość ta znacznie przedłuża bakteriobójcze działanie i zwiększa aktywność przeciwbakteryjną leku. Drobnoustroje wrażliwe: tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Staphylococcus epidermidis wrażliwe na metycylinę, Staphylococcus haemolyticus wrażliwe na metycylinę, Staphylococcus spp. wrażliwe na metycylinę koagulazo-ujemne, Streptococcus spp. grupa A (w tym S. pyogenes), Streptococcus spp. grupa B, S. pneumoniae, S. viridans; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Citrobacter freundii, Enterobacter spp. (bez E. cloacae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Serratia spp., Yersinia enterocolitica; bakterie beztlenowe: Clostridium spp. (bez C. difficile), Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; inne: Borrelia spp. Drobnoustroje, wśród których może wystąpić problemem oporności nabytej: Enterobacter cloacae, Staphylococcus aureus oporne na metycylinę, Staphylococcus spp. oporne na metycylinę koagulazo-ujemne, Acinetobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Drobnoustroje oporne: Enterococcus spp., Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Listeria spp., Mycoplasma spp. Po podaniu domięśniowym Cmax występuje w czasie 30 min. Cefotaksym w 25-40% wiąże się z białkami surowicy. W stanie zapalnym opon mózgowych osiąga w płynie mózgowo-rdzeniowym stężenie powyżej wartości MIC dla powszechnie wrażliwych patogenów. Stężenia hamujące rozwój większości bakterii Gram-ujemnych są osiągane w ropnej plwocinie, wydzielinie oskrzelowej i płynie opłucnej po podaniu 1 lub 2 g. Stężenie, które może być skuteczne wobec najbardziej wrażliwych drobnoustrojów, jest podobnie osiągane w obrębie żeńskich narządów płciowych, w wysięku z ucha środkowego w stanie zapalnym, w gruczole krokowym, płynie śródmiąższowym, tkankach nerki, otrzewnej i w ścianie pęcherzyka żółciowego, po podaniu zwykle stosowanych dawek terapeutycznych. Duże stężenia cefotaksymu i deacetylocefotaksymu są osiągane w żółci. Cefotaksym przenika także przez barierę łożyska i do mleka matki; osiąga duże stężenie w tkankach płodu. Cefotaksym w dużym stopniu ulega przemianom metabolicznym. Ok. 15-25% dawki podanej pozajelitowo zostaje wydalone w postaci O-deacetylocefotaksymu (wykazuje działanie przeciwbakteryjne). Powstałe dwa inne nieczynne laktony są prawdopodobnie wydalane z moczem. Wydalanie cefotaksymu i deacetylocefotaksymu następuje głównie przez nerki. Ok. 40-60% podanej dawki cefotaksymu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 24 h, a ok. 20% w postaci deacetylocefotaksymu. T0,5 cefotaksymu wynosi 50-80 min, a jego aktywnego metabolitu - 125 min. U pacjentów w podeszłym wieku (>80 rż.) T0,5 cefotaksymu wynosi 120-150 min, a aktywnego metabolitu - 5 h. W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 3-10 ml/min) T0,5 cefotaksymu może wynosić 2,5-10 h.

Wskazania

Leczenie ciężkich zakażeń wywołanych przez wrażliwe bakterie. Zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym zapalenie płuc wywołane przez Streptococcus pneumoniae (o obniżonej wrażliwości na penicylinę), Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Proteus mirabilis, Serratia marcescens i Enterobacter spp. Zakażenia układu moczowego wywołane przez Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri i Serratia marcescens; również niepowikłane przypadki rzeżączki, w tym wywołane przez szczepy Neisseria gonorrhoeae wytwarzające penicylinazy. Zakażenia w obrębie miednicy mniejszej, w tym wywołane przez E. coli, Proteus mirabilis, beztlenowe ziarenkowce - Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. oraz niektóre szczepy Bacteroides spp. włączając B. fragilis, Clostridium spp. Posocznica wywołana przez szczepy E. coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens. Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez E. coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Bacteroides spp. i beztlenowe ziarenkowce - Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Zakażenia wewnątrz jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej wywołane przez E. coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp.. Zakażenia kości i stawów w tym wywołane przez Haemophilus influenzae, Streptococcus spp., Proteus mirabilis. Zakażenia o.u.n., w tym zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wywołane przez Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, E. coli. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym. Cefotaksym z antybiotykami aminoglikozydowymi wykazuje in vitro synergizm działania wobec bakterii Gram-ujemnych m.in. niektórych szczepów Pseudomonas aeruginosa. Należy uwzględnić oficjalne, krajowe wytyczne dotyczące oporności bakterii oraz prawidłowego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cefotaksym lub inne cefalosporyny. U osób uczulonych na penicyliny może wystąpić reakcja alergiczna na cefalosporyny (nadwrażliwość krzyżowa). Cefotaksymu rozpuszczonego w roztworze lidokainy nigdy nie należy podawać w następujących przypadkach: nadwrażliwość na lidokainę lub inne amidowe środki do znieczulenia miejscowego; blok serca (bez rozrusznika); ciężka niewydolność mięśnia sercowego; dożylna droga podania; niemowlęta w wieku poniżej 30 miesięcy.