Reklama
Buprenorfina Teva - skład
1 system trandermalny zawiera 20 mg, 30 mg lub 40 mg buprenorfiny, uwalnia odpowiednio 35 µg/h, 52,5 µg/h lub 70 µg/h buprenorfiny.
Reklama
Buprenorfina Teva - działanie
Silny lek przeciwbólowy, należący do grupy opioidów o działaniu agonistycznym na receptor mi i antagonistycznym na receptor kappa. Buprenorfina ma, jak się wydaje, mniejsze właściwości uzależniające niż morfina. Po przyklejeniu systemu transdermalnego, ciągłe przenikanie buprenorfiny do krążenia układowego następuje poprzez kontrolowane uwalnianie z układu adhezyjnej matrycy zbudowanej z polimerów. Po pierwszym zastosowaniu preparatu stężenie buprenorfiny w osoczu zwiększa się stopniowo, osiągając po 4-12 h Cmin skuteczne 100 pg/ml. Z badań z systemem uwalniającym 35 µg/h, średnie Cmax wynosiło od 200 do 300 pg/ml, a średnie Tmax 60-80 h. Po usunięciu systemu transdermalnego stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się w sposób ciągły. T0,5 wynosi około 30 h (22-36 h). Wiąże się z białkami osocza w ok. 96%. Jest metabolizowana w wątrobie do N-dealkilobuprenorfiny i do metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. 2/3 buprenorfiny wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, 1/3 w postaci związku sprzężonego lub zdealkilowanej w moczu.
Reklama
Buprenorfina Teva - wskazania
Ból o umiarkowanym i dużym nasileniu w przebiegu chorób nowotworowych i ból o dużym nasileniu w przebiegu innych chorób, jeżeli nie ustępuje po zastosowaniu nieopioidowych środków przeciwbólowych. Preparat nie jest odpowiedni do leczenia ostrego bólu.
Reklama
Buprenorfina Teva - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie w celu leczenia pacjentów uzależnionych od opioidów i narkotycznego zespołu abstynencyjnego. Istniejąca lub zagrażająca niewydolność ośrodka oddechowego. Stosowanie u pacjentów leczonych inhibitorami MAO, również w ciągu 2 tyg. przed zastosowaniem preparatu. Miasthenia gravis (męczliwość mięśni). Delirium tremens (majaczenie alkoholowe). Ciąża.
Reklama
Buprenorfina Teva - ostrzeżenia
Zachować szczególną ostrożność, stosując lek u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, napadami drgawek, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i bez możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących preparaty, które mogą powodować zaburzenia oddychania, ponieważ buprenorfina może powodować zahamowanie czynności oddechowej. Buprenorfina posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami, jednakże po długoterminowym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć wystąpienia reakcji odstawiennych, podobnych do tych występujących po odstawieniu innych opioidów (pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie i zaburzenia żołądkowo-jelitowe). Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu preparatu pacjentom podejrzanym o uzależnienie od leków. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy dokładnie obserwować, ponieważ buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie. Ponieważ nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania buprenorfiny u pacjentów poniżej 18 rż, nie zaleca się stosowania tego leku w tej grupie wiekowej. Należy brać pod uwagę możliwość nasilenia działania preparatu u pacjentów gorączkujących lub o temp. skóry zwiększonej z innych powodów, ze względu na zwiększone przenikanie leku przez skórę u tych pacjentów.
Reklama
Buprenorfina Teva - ciąża
Stosowanie preparatu w ciąży jest przeciwwskazane. Buprenorfina stosowana w ostatnich tygodniach ciąży zwiększa możliwość zahamowania czynności ośrodka oddechowego noworodka nawet po krótkim okresie stosowania. Długotrwałe stosowanie buprenorfiny w ciągu 3 ostatnich miesięcy ciąży może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u noworodka. Buprenorfina przenika do mleka ludzkiego. U szczurów buprenorfina hamuje laktację. Nie stosować podczas karmienia piersią.
Reklama
Buprenorfina Teva - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, rumień, świąd. Często: ból i zawroty głowy, duszność, wymioty, zaparcia, osutka, obfite pocenie się, obrzęki, zmęczenie. Niezbyt często: splątanie, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, uspokojenie, senność, zaburzenia krążenia (takie jak niedociśnienie tętnicze lub rzadko zapaść naczyniowa), suchość w jamie ustnej, wysypka, zatrzymanie moczu, zaburzenia oddawania moczu, zmęczenie. Rzadko: utrata apetytu, objawy psychotyczne (takie jak omamy, lęk, koszmary senne), zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia koncentracji, zaburzenia mowy, uczucie zdrętwienia, zaburzenia równowagi, parestezje (np. uczucie kłucia lub palenia skóry), zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, obrzęk powiek, uderzenia gorąca, zahamowanie ośrodka oddechowego, zgaga, pokrzywka, zaburzenia erekcji, miejscowe reakcje alergiczne, reakcje odstawienne. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne, uzależnienie, nagle zmiany nastroju, drżenia pęczkowe mięśni, nieprawidłowe odczuwanie smaku, zwężenie źrenic, ból uszu, hiperwentylacja, czkawka, odruchy wymiotne, krosty i pęcherzyki, ból w klatce piersiowej. W niektórych przypadkach występują opóźnione reakcje alergiczne z widocznymi objawami zapalenia - w takich przypadkach należy przerwać stosowanie preparatu. Buprenorfina ma mały potencjał uzależniający i wystąpienie objawów odstawiennych po przerwaniu stosowania preparatu jest mało prawdopodobne. Jednak po długotrwałym stosowaniu preparatu nie można całkowicie wykluczyć wystąpienia objawów odstawiennych (pobudzenie, uczucie lęku, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia, zaburzenia żołądka i jelit).
Buprenorfina Teva - interakcje
W przypadku stosowania inhibitorów MAO w ciągu 14 dni poprzedzających zastosowanie opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu reakcje dotyczące OUN, zaburzenia czynności ośrodka oddechowego i układu krążenia. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich samych interakcji w przypadku stosowania buprenorfiny. W razie równoczesnego stosowania preparatu z innymi opioidami, środkami znieczulającymi, lekami nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i innymi lekami hamującymi czynność OUN, objawy ze strony OUN mogą ulec nasileniu. Dotyczy to również alkoholu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów lub induktorów CYP 3A4 może odpowiednio zwiększyć (inhibitory) lub zmniejszyć (induktory) skuteczność preparatu.
Buprenorfina Teva - dawkowanie
Dorośli. Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych warunków każdego pacjenta (nasilenie bólu, indywidualna reakcja na ból). Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę, zapewniającą skuteczne działanie przeciwbólowe. Dostosowanie dawki początkowej. Pacjenci, którzy nie przyjmowali wcześniej żadnych przeciwbólowych preparatów, powinni rozpocząć leczenie od najmniejszej dawki systemu transdermalnego (35 µg/h). U pacjentów, u których stosowano uprzednio przeciwbólowe leki zaliczane przez WHO do I st. (produkty nieopioidowe) lub II st. drabiny analgetycznej (słabe opioidy), leczenie należy rozpoczynać od podania preparatu w dawce 35 µg/h. Zgodnie z zaleceniami, można kontynuować stosowanie nieopioidowych produktów leczniczych przeciwbólowych w zależności od ogólnego stanu pacjenta. Podczas zamiany leków przeciwbólowych należących do III st. drabiny analgetycznej (silne opioidy), aby zapobiec nawrotowi bólu, należy przy wyborze początkowej mocy systemu transdermalnego uwzględnić rodzaj stosowanego uprzednio preparatu, drogę podawania oraz średnią dawkę dobową. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki, rozpoczynając leczenie od systemu transdermalnego o najmniejszej mocy. Doświadczenie kliniczne wykazało, że u pacjentów leczonych uprzednio dużymi dawkami silnie działających opioidów (odpowiadających około 120 mg morfiny doustnie na dobę) można rozpocząć leczenie od większej dawki zawartej w systemie transdermalnym. W okresie stopniowego zwiększania dawki, do czasu uzyskania pełnego działania indywidualnej dawki, należy zastosować leki o natychmiastowym uwalnianiu. Po zastosowaniu po raz pierwszy leku stężenie buprenorfiny w surowicy krwi zwiększa się powoli zarówno u pacjentów leczonych uprzednio lekami przeciwbólowymi, jak i u pacjentów, u których nie były one stosowane. Z tego powodu w pierwszej fazie leczenia nie należy spodziewać się szybkiego efektu terapeutycznego. Pierwszej oceny działania przeciwbólowego należy dokonać po upływie 24 h. Uprzednio stosowane leczenie przeciwbólowe (z wyjątkiem systemów transdermalnych zawierających opioidy) należy kontynuować w tej samej dawce podczas pierwszych 12 h po zastosowaniu systemu transdermalnego, a w ciągu następnych 12 h w razie potrzeby stosować krótko działający odpowiedni lek przeciwbólowy. Dostosowanie dawki i leczenie podtrzymujące. Plastry należy zmieniać najpóźniej co 96 h (4 doby). Jeżeli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające pod koniec okresu działania pierwszego plastra, dawkę można zwiększyć albo przez zastosowanie dodatkowego plastra o tej samej mocy albo zamianę na plaster o większej mocy. Niezależnie od mocy jednocześnie można zastosować nie więcej niż dwa plastry. Przed zastosowaniem następnej mocy należy wziąć pod uwagę całkowitą dawkę opioidów przyjmowanych jako uzupełnienie wcześniejszej terapii systemem transdermalnym w mniejszej dawce, tj. ocenić całkowitą potrzebną dawkę opioidów i odpowiednio dostosować dawkowanie. Pacjenci wymagający dodatkowych leków przeciwbólowych (np. w przypadku wystąpienia bólu przebijającego) jako uzupełnienie leczenia systemem transdermalnym, mogą przyjmować 0,2 - 0,4 mg buprenorfiny podjęzykowo co 24 h. Jeżeli do wystarczającego działania przeciwbólowego konieczne jest regularne stosowanie dodatkowo 0,4-0,6 mg buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych, należy zastosować system transdermalny o większej mocy. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Ponieważ farmakokinetyka buprenorfiny u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie, może być ona stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek, w tym u pacjentów dializowanych. Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie, nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u pacjentów z niewydolnością wątroby, dlatego należy dokładnie monitorować stan takich pacjentów. Czas trwania leczenia. Nie stosować dłużej niż to absolutnie konieczne. Należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta, czy celowe jest dalsze leczenie i jak długo powinno ono trwać (w razie konieczności robiąc przerwy w leczeniu). Przerwanie stosowania. Po zdjęciu plastra stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo i dlatego działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez pewien czas. Należy brać to pod uwagę w przypadku zmiany na inny lek zawierający opioidy. Zgodnie z ogólną zasadą nie należy stosować innych preparatów zwierających opioidy w ciągu 24 h od zdjęcia plastra. Sposób podania. Stosować na płaski obszar niepodrażnionej, czystej, nieowłosionej skóry, bez rozległych zbliznowaceń. Zalecane miejsca aplikacji to górne części ciała np. górna część pleców i okolica podobojczykowa klatki piersiowej. Przed aplikacją plastra należy usunąć owłosienie skóry nożyczkami (nie golić). Jeśli skóra wymaga oczyszczenia, należy umyć ją wodą. Nie należy używać mydła ani innych środków myjących. Nie należy używać żadnych środków pielęgnujących skórę w miejscu aplikacji plastra, ponieważ może to zmniejszyć jego przyczepność. Przed aplikacją plastra skóra musi być dokładnie osuszona. Plaster należy nakładać bezpośrednio po wyjęciu z saszetki. Po wyjęciu plastra z saszetki i zdjęciu folii ochronnej należy nałożyć plaster na miejsce aplikacji i mocno przycisnąć dłonią przez około 30 s. Plaster nie będzie naruszony podczas kąpieli, prysznica czy pływania, jednak nie należy wystawiać go na działanie gorąca (np. sauna, promieniowanie podczerwone). Plaster należy nosić bez przerwy przez 4 dni. Po zdjęciu plastra kolejny należy nałożyć w innym miejscu. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.
Buprenorfina Teva - uwagi
Sportowcy powinni mieć świadomość, że ten preparat może powodować pozytywny wynik kontrolnych testów antydopingowych. Buprenorfina wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet stosowana zgodnie z zaleceniami może wpłynąć niekorzystnie na reakcje pacjenta, pogarszając zdolność do bezpiecznego uczestniczenia w ruchu drogowym i obsługiwania maszyn. Dotyczy to zwłaszcza etapu rozpoczęcia leczenia, momentu zmiany dawki i jeżeli buprenorfina jest stosowana jednocześnie z innymi substancjami działającymi ośrodkowo jak alkohol, leki uspokajające i nasenne. Pacjenci, których to dotyczy (np. z zawrotami głowy, senni, u których występuje nieostre lub podwójne widzenie) nie powinni prowadzić pojazdów lub obsługiwać maszyn podczas stosowania buprenorfiny i co najmniej 24 h po usunięciu systemu transdermalnego. U pacjentów z ustaloną, specyficzną dawką nie ma konieczności podjęcia restrykcyjnych działań, jeżeli nie występują wyżej wymienione objawy.
