Znajdź lek

Citalopram Bluefish

Działanie

Silny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT). Długotrwałe leczenie cytalopramem nie wywołuje tolerancji na hamowanie wychwytu 5-HT. Cytalopram jest bardzo selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) z minimalnym wpływem lub zupełnie pozbawionym wpływu na wychwyt noradrenaliny (NA), dopaminy (DA) i kwasu γ-aminomasłowego (GABA). W przeciwieństwie do wielu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych i niektórych nowszych leków z grupy SSRI, cytalopram nie ma powinowactwa lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 i D2, adrenergicznych a1, a2 i b, histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Podobnie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inne leki z grupy SSRI i inhibitory MAO, cytalopram skraca fazę snu REM i wydłuża fazę wolnofalową. Nie wpływa istotnie na parametry czynności serca i naczyń. Po podaniu doustnym cytalopram wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od przyjmowanych pokarmów (biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%). Maksymalne stężenie we krwi występuje po 3 h od podania. Cytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Cytalopram jest metabolizowany do aktywnych metabolitów: demetylocytalopramu, didemetylocytalopramu, N-tlenku cytalopramu i nieaktywnej deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Wszystkie aktywne metabolity należą również do grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, ale siła ich działania jest mniejsza niż cytalopramu. T0,5 cytalopramu wynosi około 1,5 doby. Cytalopram jest wydalany głównie z żółcią (85%), reszta (15%) z moczem. 12-23% dawki dobowej wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku wykazano dłuższy okres półtrwania (1,5-3,75 dni) oraz mniejsze wartości klirensu spowodowane wolniejszym metabolizmem. Cytalopram jest eliminowany wolniej u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby oraz z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek.

Wskazania

Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Cytalopramu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO, w tym selegilinę w dawce dobowej większej niż 10 mg. Nie należy stosować cytalopramu w ciągu 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO ani w okresie określonym dla przerwania stosowania odwracalnych inhibitorów MAO, opisanym w monografii dla tej grupy leków. Inhibitorów MAO nie należy wprowadzać do terapii przed upływem 7 dni po odstawieniu cytalopramu. Skojarzone leczenie cytalopramem i linezolidem jest przeciwwskazane, jeśli nie jest zapewniona uważna obserwacja i monitorowanie ciśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest skojarzone leczenie z pimozydem. Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Leczenie skojarzone cytalopramem z innymi produktami leczniczymi powodującymi wydłużenie odstępu QT.

Środki ostrożności

Preparat nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie pacjentów, w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego, jednakże w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży zachowania samobójcze oraz wrogość obserwowano częściej w grupie otrzymującej leki przeciwdepresyjne, niż w grupie otrzymującej placebo); jeśli ze względu na wskazania kliniczne podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym okresie ustępowania objawów depresji. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy wysokiego ryzyka (pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia myśli samobójcze). Podczas leczenia może wystąpić akatyzja, charakteryzująca się subiektywnie nieprzyjemnym lub wyczerpującym niepokojem oraz potrzebą ruchu powiązaną często z niezdolnością do siedzenia lub stania w miejscu; u pacjentów, u których pojawią się takie objawy, zwiększanie dawki może być szkodliwe. Cytalopram może wpływać na kontrolowanie glikemii, może okazać się konieczna zmiana dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków o działaniu przeciwcukrzycowym. Jeśli u pacjenta wystąpią drgawki należy przerwać podawanie leku. Należy unikać stosowania cytalopramu u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowana padaczką uważnie obserwować. Jeśli zwiększy się częstotliwość występowania napadów drgawek, należy przerwać leczenie cytalopramem. Należy zachować ostrożność stosując cytalopram u pacjentów leczonych elektrowstrząsami oraz u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie (jeśli choroba przechodzi w fazę manii należy przerwać stosowanie preparatu). Cytalopram może powodować przedłużenie czasu krwawienia i (lub) nieprawidłowe krwawienia, dlatego należy zachować ostrożność, stosując jednocześnie inne substancje wpływające na czynność płytek krwi lub zwiększające ryzyko krwotoku, jak również u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi. W przypadku wystąpienia zespołu serotoninowego (objawiającego się łącznym występowaniem pobudzenia, drżenia, drgawkami klonicznymi mięśni i hipertermią) należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zastosować leczenie objawowe. Nie stosować jednocześnie z preparatami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak inne tryptany, tramadol, oksytryptan i tryptofan. Leczenie pacjentów z psychozami i epizodami depresji może nasilić objawy psychotyczne. Nie zaleca się stosowania cytalopramu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min.) W razie zaburzeń czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki i uważne kontrolowanie czynności wątroby. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania cytalopramu z preparatami zawierającymi ziele dziurawca. Po wprowadzeniu produktu do obrotu stwierdzono występowanie przypadków arytmii komorowych, w tym zaburzeń typu torsades de pointes, głównie u pacjentów płci żeńskiej, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów ze znaczną bradykardią lub u pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego lub z niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia lub hipomagnezemia zwiększają ryzyko powstawania złośliwych zaburzeń rytmu, w związku z tym należy wyrównać te zaburzenia przed rozpoczęciem leczenia cytalopramem. U pacjentów ze stabilną chorobą serca należy rozważyć wykonanie badania EKG przed rozpoczęciem leczenia cytalopramem. W razie wystąpienia zaburzeń rytmu serca podczas leczenia, należy przerwać stosowanie cytalopramu oraz wykonać badanie EKG. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat można stosować w ciąży, tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Należy unikać nagłego przerywania stosowania preparatu podczas ciąży (opisywano przypadki objawów odstawienia u noworodków, których matki stosowały pod koniec ciąży SSRI). Jeśli matka stosowała leki z grupy SSRI/SNRI w późniejszym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: zespół zaburzeń oddechowych, sinica, bezdech, drgawki, niestabilność ciepłoty ciała, trudności w pobieraniu pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone lub zmniejszone napięcie mięśni, hiperrefleksja, drżenia, drżączka ze zdenerwowaniem, drażliwość, letarg, nieustanny płacz, senność, zaburzenia snu; objawy te mogą być spowodowane działaniem serotoninergicznym lub objawami odstawienia. Cytalopram przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach; korzyści wynikające z karmienia piersią powinny przeważać potencjalne działania niepożądane.

Działania niepożądane

Bardzo często: senność, bezsenność, pobudzenie, nerwowość; ból i zawroty głowy, drżenia; nieprawidłowa akomodacji; palpitacje; niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze; nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, zaparcia; nadmierne pocenie się; astenia. Często: zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała; zaburzenia snu, zaburzenia koncentracji, nietypowe marzenia senne, niepamięć, lęk, osłabienie popędu płciowego, zwiększenie apetytu, jadłowstręt, apatia, splątanie; migrena, parestezje; zaburzenia widzenia; tachykardia; nieżyt nosa, zapalenie zatok; niestrawność, wymioty, bóle brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, zwiększone wydzielanie śliny; świąd, wysypka; zaburzenia w oddawaniu moczu, wielomocz; zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowania, impotencja, anorgazmia u kobiet; zmęczenie, ziewanie, zaburzenia smaku. Niezbyt często: euforia, zwiększenie popędu płciowego; zaburzenia pozapiramidowe, drgawki; szumy uszne; bradykardia; kaszel; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; nadwrażliwość na światło; bóle mięśni; reakcje uczuleniowe, omdlenia, złe samopoczucie. Rzadko: krwotoki (np. z narządu rodnego, siniaki i inne postacie krwawienia do skóry lub krwawienia z błon śluzowych); niepokój psychoruchowy/akatyzja; hiponatremia i zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; zespół serotoninowy u pacjentów stosujących leki z grupy SSRI. Bardzo rzadko: omamy, mania, depersonalizacja, napady lęku (te objawy mogą być spowodowane chorobą podstawową); nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu; obrzęk naczynioruchowy; ból stawów; mlekotok; reakcje anafilaktyczne. Częstość nieznana: myśli samobójcze, zachowania samobójcze (mogące wystąpić w trakcie leczenia lub wkrótce po jego zakończeniu). Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odcinka QT i arytmii komorowych, w tym zaburzeń typu torsades de pointes. Przerwanie stosowania cytalopramu (zwłaszcza nagłe) często powoduje wystąpienia objawów odstawienia. Zgłaszano występowanie zawrotów głowy, zaburzeń czucia (w tym parestezji i uczucia jak porażenia prądem), zaburzeń snu (w tym bezsenności i nasilonych snów), pobudzenia lub lęku, nudności i (lub) wymiotów, drżenia, splątania, pocenia się, bólu głowy, biegunki, kołatania serca, niestabilności emocjonalnej, drażliwości i zaburzeń widzenia. Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych wykazują zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Mechanizm prowadzący do tego zwiększonego ryzyka jest nieznany.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie citalopramu i inhibitorów MAO (selegiliny, linezolidu, moklobemidu) może powodować ciężkie działania niepożądane, w tym zespół serotoninowy, który czasem kończy się zgonem. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny mogą nasilać działanie serotoninergiczne sumatryptanu - nie zaleca się jednoczesnego stosowania cytalopramu i agonistów receptora 5-HT np. sumatryptanu i innych tryptanów, tramadolu, oksytryptanu i tryptofanu. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwzakrzepowymi, lekami wpływającymi na czynność płytek krwi, takimi jak NLPZ, kwas acetylosalicylowy, dipirydamol i tyklopidyna oraz innymi lekami (np. nietypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), które mogą zwiększać ryzyko krwotoku. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących leki indukujące hipokaliemię lub hipomagnezemię. Przeciwwskazane jest leczenie skojarzone cytalopramem i produktami leczniczymi, które powodują wydłużenie odstępu QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, szczególnie halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna), itp. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z cytalopramem inne leki obniżające próg drgawkowy np.: leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SSRI), neuroleptyki (pochodne fenotiazyny, tioksantyny, butyrofenony), meflochinę, bupropion, tramadol. Doświadczenie ze stosowaniem cytalopramu nie ujawniło klinicznie istotnych interakcji z neuroleptykami, jednak podobnie jak w przypadku innych leków z grupy SSRI nie można wykluczyć możliwości farmakodynamicznej interakcji. W przypadku jednoczesnego stosowania cytalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca istnieje zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych. Nie stwierdzono farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji cytalopramu z alkoholem, jednakże nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania cytalopramu. Escytalopram (czynny enancjomer cytalopramu) jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6, zaleca się ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi głównie przez ten izoenzym oraz lekami o wąskim indeksie teraputycznym np.: flekainidem, propafenonem, metoprololem (stosowanymi w niewydolności serca); z niektórymi lekami działającymi na o.u.n.: dezypraminą, klomipraminą, nortryptyliną; z lekami przeciwpsychotycznymi: rysperydonem, tiorydazyną, haloperydolem. Może być konieczne dostosowanie dawek. Jednoczesne podawanie z metoprololem powodowało dwukrotne zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazol, ezomeprazol, fluwoksamina, lanzoprazol, tyklopidyna) lub z cymetydyną (w dużych dawkach). W przypadku jednoczesnego stosowania cytalopramu z imipraminą lub dezypraminą obserwowano zwiększenie stężenia dezypraminy (głównego metabolitu imipraminy) - może być konieczne zmniejszenie dawki dezypraminy. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między litem i cytalopramem, opisano jednak nasilenie reakcji serotoninergicznych w przypadku stosowania SSRI w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - zaleca się ostrożność oraz rutynową kontrolę stężenia litu we krwi. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych cytalopramu z lewomepromazyną, digoksyną lub karbamazepiną i jej metabolitem - epoksykarbamazepiną.

Dawkowanie

Doustnie, w postaci pojedynczej dawki, rano lub wieczorem. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) dawkę należy zmniejszyć do połowy zwykle zalecanej dawki, np. 10-20 mg na dobę; w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, maksymalna dawka zalecana to 20 mg. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawkowania; zaleca się ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, ze względu na brak danych klinicznych dotyczących stosowania w tej grupie pacjentów. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniem czynności wątroby, podczas pierwszych dwóch tygodni leczenia zalecane jest stosowanie początkowej dawki 10 mg na dobę; dawkę można następnie zwiększać do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby podczas ustalania dawki należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 przez pierwsze 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie dawki 10 mg, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Po rozpoczęciu leczenia działanie przeciwdepresyjne występuje po upływie co najmniej 2 tyg.; leczenie należy kontynuować przez okres 4-6 miesięcy, po ustąpieniu objawów.
Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, popijając płynem.

Uwagi

Po przerwaniu stosowania preparatu występują często objawy odstawienia zwłaszcza jeśli stosowanie produktu przerwano nagle. Dlatego, w przypadku kończenia leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek cytalopramu przez okres kilku tygodni lub miesięcy w zależności od odpowiedzi pacjenta. Cytalopram wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu; leki o działaniu psychotropowym mogą zmniejszać zdolność oceny sytuacji i reagowania w stanach nagłych.

Pharmindex