Znajdź lek

Citaratio

Działanie

Lek przeciwdepresyjny o silnym i selektywnym działaniu hamującym wychwyt zwrotny serotoniny. Citalopram praktycznie nie wpływa na wychwyt przez neurony noradrenaliny, dopaminy i kwasu gamma-aminomasłowego. Citalopram nie wykazuje, lub wykazuje w niewielkim stopniu, powinowactwo do receptorów cholinergicznych, histaminergicznych oraz różnych receptorów adrenergicznych, serotoninergicznych i dopaminergicznych. Po podaniu doustnym citalopram szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi około 80%). Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Maksymalne stężenie we krwi występuje średnio po 4 h (1-7 h) po podaniu. Mniej niż 80% citalopramu i jego metabolitów wiąże się z białkami osocza. Citalopram jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów: demetylcitalopramu, didemetylocitalopramu, N-tlenku citalopramu oraz do nieaktywnej pozbawionej grup aminowych pochodnej kwasu propionowego. Aktywne metabolity citalopramu są również selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, jednak o słabszym działaniu niż citalopram. Citalopram jest metabolizowany głównie przez enzym CYP2C19, możliwy jest też udział enzymów CYP3A4 i CYP2D6 w metabolizmie citalopramu. T0,5 wynosi około 36 h (28-42 h). Citalopram jest wydalany głównie - w około 85% - z żółcią i w około 15% z moczem. 12-23% podanego leku jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. U pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono wydłużenie okresu półtrwania leku oraz zmniejszony klirens. Wydalanie citalopramu jest wolniejsze u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; okres półtrwania leku i stężenie we krwi w stanie stacjonarnym są około 2 razy większe. U pacjentów o wolnym metabolizmie z udziałem enzymu CYP2C19 w porównaniu do pacjentów o silnym metabolizmie z udziałem tego enzymu, występowało 2-krotnie zwiększone stężenie escitalopramu we krwi.

Wskazania

Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych. Ponadto tabletki 10 mg: leczenie lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na citalopram lub pozostałe składniki preparatu. Citalopramu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących jednocześnie inhibitory MAO, w tym selegilinę w dawce dobowej większej niż 10 mg. Nie należy stosować citalopramu przed upływem 2 tyg. od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO, a w przypadku leczenia odwracalnymi inhibitorami MAO przed upływem czasu określonego w ulotce informacyjnej. Nie należy wprowadzać leczenia inhibitorami MAO przed upływem 7 dni po zakończeniu podawania citalopramu.

Środki ostrożności

Nie należy jednocześnie stosować citalopramu z innymi lekami działającymi serotoninergicznie, takimi jak sumatryptan, inne tryptany, tramadol, oksytryptan, tryptofan. Ze względu na zwiększone ryzyko samobójstwa w początkowym okresie terapii, citalopram należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarskim. Citalopram należy przepisywać w jak najmniejszych ilościach, w celu zmniejszenia ryzyka przedawkowania. Citalopram należy natychmiast odstawić u pacjentów, u których w czasie leczenia wystąpiły drgawki. Leku nie należy stosować u pacjentów z niestabilną padaczką. W przypadku pacjentów z kontrolowaną padaczką, lek należy podawać szczególnie ostrożnie. Lek należy odstawić w przypadku zwiększenia częstości występowania napadów drgawek. Brak wystarczających doświadczeń klinicznych dotyczących jednoczesnego stosowania citalopramu i leczenia elektrowstrząsami - należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie, citalopram należy stosować ostrożnie, w momencie wystąpienia fazy maniakalnej należy odstawić lek. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie oraz u pacjentów jednocześnie stosujących leki wpływające na czynność płytek krwi lub zwiększające ryzyko wystąpienia krwawień. U pacjentów z depresją z objawami psychotycznymi należy zachować ostrożność (citalopram może nasilić objawy psychotyczne). Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min), u pacjentów z cukrzycą, zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Nie należy podawać citalopramu dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie należy równocześnie stosować citalopramu i preparatów zawierających ziele dziurawca.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować w ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności. Jeżeli citalopram jest stosowany w okresie ciąży, należy zmniejszyć dawkę i jeżeli to możliwe zaprzestać stosowania leku w ostatnich tygodniach przed porodem. Donoszono o wystąpieniu objawów odstawiennych u noworodków, których matki w czasie ciąży stosowały leki z grupy SSRI. Citalopram przenika do mleka matki w nieznacznych ilościach - lek można stosować w okresie karmienia piersią, gdy korzyści przewyższają ryzyko działań niepożądanych u dziecka.

Działania niepożądane

Bardzo częste (>1/10): senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, nerwowość; ból i zawroty głowy, drżenia mięśni; zaburzenia akomodacji; kołatanie serca; nudności, biegunka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej; nadmierne pocenie się; osłabienie. Częste (>1/100, <1/10): zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała; zaburzenia snu, zaburzenia koncentracji, koszmary senne, amnezja, lęk, osłabienie popędu płciowego, zwiększone łaknienie, jadłowstręt psychiczny, apatia, próby samobójcze, splątanie; migrena, parestezje; zaburzenia widzenia; tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie; nieżyt nosa, zapalenie zatok; niestrawność, wymioty, bóle brzucha, wzdęcia, zwiększone wydzielanie śliny; świąd, wysypka; zaburzenia mikcji, wielomocz; zaburzenia ejakulacji, zaburzenia miesiączkowania, impotencja, anorgazmia u kobiet; zmęczenie, ziewanie, zaburzenia smaku. Niezbyt częste (>1/1000, <1/100): euforia, zwiększenie popędu płciowego; objawy pozapiramidowe, drgawki; szumy uszne; bradykardia; kaszel; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; nadwrażliwość na światło; bóle mięśni; reakcje alergiczne, omdlenia, złe samopoczucie. Bardzo rzadkie (<1/10 000): omamy, mania, depersonalizacja, napady paniki; nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca; obrzęk naczynioruchowy; bóle stawów; mlekotok; reakcje anafilaktyczne. Rzadko (>1/10 000, <1/1000): krwotoki (np. z narządów rodnych, krwotoki z przewodu pokarmowego, wybroczyny i inne rodzaje krwawień w obrębie skóry lub błon śluzowych. U pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI w rzadkich przypadkach obserwowano zespół serotoninowy z takimi objawami jak: pobudzenie, drżenia mięśni, drgawki klonicznie mięśni, hipertermia. Rzadko, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, występowała hiponatremia i zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Nagłe przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych, chociaż z danych z badań klinicznych i przedklinicznych nie wynika, aby citalopram powodował uzależnienie; do objawów tych m.in. należą: zawroty głowy, parestezje, ból głowy, nudności i niepokój.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie citalopramu i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego, które mogą zagrażać życiu (nie należy stosować citalopramu przed upływem 2 tyg. od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO, a w przypadku leczenia odwracalnymi inhibitorami MAO przed upływem czasu określonego w ulotce informacyjnej; nie należy wprowadzać leczenia inhibitorami MAO przed upływem 7 dni po zakończeniu podawania citalopramu). Leczenie skojarzone citalopramem i agonistami 5-HT (takimi jak sumatryptan i inne tryptany) może powodować zwiększone ryzyko nasilenia działania serotoninergicznego i nie jest zalecane do czasu uzyskania pełnych danych. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania citalopramu z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna), lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (np. kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipirydamol) lub innymi lekami (np. nietypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia krwotoku. Do tej pory nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji citalopramu z neuroleptykami, jednak podobnie jak w przypadku pozostałych leków z grupy SSRI nie można wykluczyć możliwych interakcji. W czasie jednoczesnego stosowania citalopramu i cymetydyny obserwowano zwiększenie stężenia citalopramu w stanie stacjonarnym o 40% - należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków w dużych dawkach. Citalopram jest słabym inhibitorem izoenzymu CYP2D6. Klinicznie istotne interakcje z citalopramem są rzadkie, nie można ich jednak wykluczyć, jeżeli lek jest podawany jednocześnie z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2D6. Leczenie skojarzone citalopramem i metoprololem (substratem CYP2D6) powoduje 2-krotne zwiększenie stężenia metoprololu we krwi; nie zaobserwowano znaczącego klinicznie wpływu na ciśnienie tętnicze krwi lub częstość akcji serca. W przypadku leczenia skojarzonego z lekami przeciwcukrzycowymi należy dostosować dawkę doustnych leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny. Dotychczas nie stwierdzono żadnych interakcji farmakokinetycznych litu z citalopramem - należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania obu leków, ponieważ lit zwiększa działanie serotoninergiczne - zaleca się systematyczne kontrolowanie stężenia litu we krwi zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami. W przypadku jednoczesnego stosowania citalopramu z imipraminą lub dezypraminą obserwowano zwiększenie stężenia dezypraminy - w przypadku zastosowania takiego leczenia skojarzonego może być konieczne zmniejszenie dawki dezypraminy. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych citalopramu z lewomepromazyną, digoksyną, karbamazepiną oraz jej metabolitem - epoksydem karbamazepiny. W przypadku jednoczesnego stosowania citalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca mogą częściej występować działania niepożądane - nie należy równocześnie stosować takiego leczenia skojarzonego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych: zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększać w razie konieczności do 40 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg. Początek działania przeciwdepresyjnego obserwuje się zazwyczaj po upływie 2 tyg. stosowania leku; pełne działanie terapeutyczne występuje po 6-8 tyg.; leczenie należy kontynuować przez 4-6 miesięcy po ustąpieniu objawów choroby. Leczenie lęku napadowego (Citaratio 10): zaleca się stosowanie pojedynczej dawki dobowej 10 mg w pierwszym tygodniu leczenia. Po tym czasie dawkę można zwiększać do 20 mg na dobę. Działanie lecznicze zazwyczaj występuje po 2-4 tyg. Dawkę można następnie zwiększać do 60 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Oczekiwana odpowiedź kliniczna może wystąpić w ciągu 3 miesięcy; w razie konieczności leczenie można kontynuować przez kilka miesięcy. Dane dotyczące skuteczności leczenia przez okres dłuższy niż 6 miesięcy są ograniczone.
U pacjentów w podeszłym wieku: w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych zalecaną dawkę należy zmniejszyć o 50%, np. do dawki dobowej 10-20 mg, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie dawkę można zwiększać - maksymalnie do 30-40 mg na dobę; w leczeniu lęku napadowego zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, po tygodniu dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie dawkę można zwiększać - maksymalnie do 40 mg na dobę. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa powinna wynosić 10 mg na dobę, maksymalna dawka wynosi 30 mg na dobę. U pacjentów, u których stwierdzono wolny metabolizm citalopramu z udziałem CYP2C19 zalecana dawka dobowa w pierwszych 2 tyg. leczenia wynosi 10 mg, w zależności od odpowiedzi klinicznej dawkę można zwiększyć do 20 mg.
Tabletki należy podawać rano lub wieczorem, niezależnie od posiłku.

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez 1-2 tyg. Citalopram wpływa w niewielkim lub umiarkowanym stopniu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwanie urządzeń mechanicznych, jednakże u pacjentów stosujących leki psychotropowe istnieje ryzyko ograniczenia sprawności psychofizycznej - z tego powodu powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie należy pić alkoholu podczas stosowania preparatu.

Pharmindex