Nowy sklep

już ON-LINE

Curidol

Działanie

Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym na o.u.n. Jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, wykazującym większe powinowactwo do receptorów mi. Inne mechanizmy przyczyniające się do działania przeciwbólowego leku to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu jest nieznany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Osiąga Cmax po 1,8 h. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałemCYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe, a jego siła działania jest większa niż substancji macierzystej. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi ok. 5 h dla tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu ilość tego metabolitu zwiększa się. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.

Wskazania

Objawowe leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym i dużym, u pacjentów wymagających skojarzonego użycia tramadolu i paracetamolu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na substancje pomocnicze. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Padaczka niepoddająca się leczeniu. Nie stosować w trakcie leczenia inhibitorami MAO oraz w czasie 2 tyg. po zakończeniu takiego leczenia.

Środki ostrożności

Nie stosować: u dzieci <12 lat, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, a także w leczeniu substytucyjnym uzależnień od opioidów. Nie stosować z opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfma, pentazocyna). Nie stosować tramadolu podczas płytkiego znieczulenia z użyciem enfluranu i podtlenku azotu. U pacjentów z padaczką kontrolowaną lekami oraz u pacjentów podatnych na wystąpienie drgawek preparat można stosować wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Ostrożnie stosować u pacjentów: uzależnionych od opioidów, po urazach głowy, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (wydłużyć odstępy pomiędzy dawkami). Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby. Ryzyko przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. Po stosowaniu dawek leczniczych tramadolu mogą wystąpić objawy odstawienne. Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania preparatu.

Ciąża i laktacja

Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: splątanie, zmienność nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, amnezja, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, duszność, zaburzenia przełykania, smoliste stolce, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne oddawanie moczu oraz zaleganie moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej. Rzadko: uzależnienie, ataksja, drgawki, nieostre widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie leku. Niepożądane działania dotyczące poszczególnych składników mogą być potencjalnymi objawami niepożądanymi występującymi w przypadku stosowania preparatu złożonego, nawet jeśli nie zaobserwowano ich w badaniach klinicznych leku. Tramadol: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), zmiany zdolności poznawczych i czuciowych (np. zaburzenia postrzegania i podejmowania decyzji). Rzadko: zmiana działania warfaryny (w tym wydłużenie czasu protrombinowego), reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech), obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zmiany apetytu, osłabienie siły mięśniowej, depresja oddechowa. Zgłaszano przypadki pogorszenia astmy, jednak nie ustalono związku przyczynowego. Po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy odstawienne: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bardzo rzadko: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i inne nietypowe objawy ze strony o.u.n. Paracetamol: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka skórna), zaburzenia hematologiczne (w tym trombocytopenia i agranulocytoza - niekoniecznie mogły mieć związek ze stosowaniem paracetamolu). W kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z lekami z grupy warfaryny; w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego.

Interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (biegunka, tachykardia, pocenie się, drżenie, splątanie, a nawet śpiączka). Leczenie preparatem można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO. Nie zaleca się stosowania leku z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych środków przeciwbólowych); karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko zmniejszonej skuteczności i krótszy okres działania tramadolu, z powodu zmniejszonego stężenia tramadolu we krwi); agonistami-antagonistami receptorów opioidowych np. buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną (osłabione działanie przeciwbólowe wskutek kompetycyjnego blokowania receptorów, ryzyko wystąpienia zespołu z odstawienia). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: innymi lekami serotoninergicznymi np. selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz mitrazapiną (ryzyko toksyczności serotoninowej); lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak: SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwwspychotyczne, bupropion, mitrazapina, tetrahydrokanabinol (ryzyko wywołania drgawek); innymi pochodnymi opioidowymi (zwiększone ryzyko depresji oddechowej, która może być śmiertelna w przypadku przedawkowania); innymi lekami działającymi depresyjnie na o.u.n., takimi jak: barbiturany, benzodiazepiny, inne leki o działaniu przeciwlękowym, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nasilenie depresji o.u.n.); lekami z grupy warfaryny (zwiększenie INR - podczas stosowania tych leków należy okresowo kontrolować czas protrombinowy); lekami hamującymi CYP3A4, takimi jak: ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie szybkości wchłaniania paracetamolu); cholestyraminą (zmniejszenie szybkości wchłaniania paracetamolu); ondasteronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).

Dawkowanie

Doustne. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież (w wieku ≥12 lat): zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. (75 mg chlorowodorku tramadolu i 650 mg paracetamolu). W razie konieczności, można zastosować dawki dodatkowe, nie przekraczając dawki dobowej 300 mg chlorowodorku tramadolu i 2600 mg paracetamolu (8 tabl.). Odstępy pomiędzy dawkami powinny wynosić co najmniej 6 h. Nie należy stosować preparatu dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter lub stopień ciężkości choroby wymagają powtarzającego się lub długotrwałego podawania leku pacjent powinien być starannie i regularnie kontrolowany (z przerwami w leczeniu, jeśli to możliwe), aby ocenić czy dalsze leczenie jest konieczne. Szczególne grupy pacjentów. U osób w wieku >75 lat należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta.
Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą; nie kruszyć, nie żuć.

Uwagi

Lek może powodować senność oraz zawroty głowy, które mogą ulec nasileniu pod wpływem alkoholu lub innych leków działających na o.u.n. - w razie wystąpienia takiego działania, nie należy kierować pojazdami ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex