Reklama
Deprexolet 60 mg - skład
1 tabl. powl. zawiera 60 mg chlorowodorku mianseryny.
Reklama
Deprexolet 60 mg - działanie
Czteropierścieniowy lek przeciwdepresyjny z grupy pochodnych pirazynoazepiny. Mianseryna zwiększa ośrodkowe przewodnictwo nerwowe blokując receptory α2-adrenergiczne i hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny. Dodatkowo stwierdzono interakcję z receptorami serotoninowymi w OUN. Lek wykazuje również właściwości anksjolityczne, poprawia sen poprzez jego pogłębienie i wydłużenie, co ma szczególne znaczenie w leczeniu chorych z lękiem lub zaburzeniami snu występującymi w zaburzeniach depresyjnych. Uważa się, że właściwości uspokajające mianseryny związane są z blokowaniem receptorów histaminowych H1 i adrenergicznych α1. W dawkach leczniczych mianseryna nie wykazuje działania przeciwcholinergicznego i praktycznie nie ma wpływu na układ sercowo-naczyniowy. Po podaniu doustnym mianseryna jest szybko i dobrze wchłaniana. Cmax w osoczu osiąga w ciągu 3 h. Biodostępność wynosi ok. 20%. Mianseryna z białkami osocza wiąże się w ok. 95%. T0,5 w fazie eliminacji (21-61 h) jest wystarczający, aby lek podawać w jednorazowej dawce dobowej. Stężenia leku w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane są w ciągu 6 dni stosowania. Mianseryna jest metabolizowana i wydalana z moczem i kałem w ciągu 7-9 dni. Główne szlaki metaboliczne to demetylacja i utlenianie, a następnie sprzęganie.
Reklama
Deprexolet 60 mg - wskazania
Objawy depresyjne o różnym podłożu, w których wskazane jest leczenie farmakologiczne.
Reklama
Deprexolet 60 mg - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na mianserynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Mania. Ciężka niewydolność wątroby. Równoczesne stosowanie mianseryny z inhibitorami MAO.
Reklama
Deprexolet 60 mg - ostrzeżenia
Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójstwa oraz myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż u pacjentów, którym podawano placebo. Jeśli, w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną, podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto, brak długoterminowych danych o bezpieczeństwie stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowań. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu uzyskania poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Ze względu na możliwość samobójstwa, szczególnie na początku leczenia, pacjent powinien otrzymać tylko ograniczoną liczbę tabletek preparatu. Ze względu na ryzyko zahamowania czynności szpiku (granulocytopeni lub agranulocytoza), w razie wystąpienia objawów takich jak: gorączka, ból gardła, zapalenie jamy ustnej bądź inne objawy zakażenia należy zaprzestać leczenia i wykonać badanie krwi. Lek może wywoływać hipomanię u pacjentów z dwubiegunową chorobą afektywną - w takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku. W czasie leczenia pacjentów z cukrzycą lub niewydolnością serca, wątroby albo nerek należy przestrzegać ogólnie przyjętych środków ostrożności, a dawki stosowanych jednocześnie leków należy stale kontrolować. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z czynnikami ryzyka sprzyjającymi wydłużeniu odstępu QT i (lub) częstoskurczowi komorowemu typu torsade de pointes, takimi jak wrodzony zespół wydłużonego QT, wiek powyżej 65 lat, płeć żeńska, organiczna choroba serca i (lub) zaburzenia czynności lewej komory serca, choroba nerek lub wątroby, stosowanie leków hamujących metabolizm mianseryny oraz jednoczesne stosowanie innych leków powodujących wydłużenie odstępu QTc. Przed leczeniem należy skorygować hipokaliemię i hipomagnezemię. Należy rozważyć przerwanie stosowania mianseryny lub zmniejszenie dawki, jeśli odstęp QTc wynosi powyżej 500 milisekund lub ulegnie wydłużeniu o więcej niż 60 milisekund. Pacjenci, u których występuje jaskra z wąskim kątem przesączania lub z objawami wskazującymi na przerost gruczołu krokowego powinni być częściej kontrolowani, chociaż nie należy się spodziewać, aby lek wywierał działanie przeciwcholinergiczne. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia żółtaczki. Leczenie należy przerwać, jeżeli wystąpią drgawki.
Reklama
Deprexolet 60 mg - ciąża
Badania na zwierzętach i ograniczone dane o bezpieczeństwie stosowania u ludzi wskazują, że mianseryna nie ma szkodliwego działania na płód lub noworodka. Mianseryna wydzielana jest z mlekiem matki tylko w bardzo małych ilościach. Należy rozważyć korzyści wynikające ze stosowania leku w czasie ciąży i karmienia piersią wobec możliwego szkodliwego wpływu na płód lub noworodka.
Reklama
Deprexolet 60 mg - efekty uboczne
U pacjentów z depresją występują objawy związane z samą chorobą (suchość w jamie ustnej, zaparcia, zaburzenia akomodacji). Dlatego niekiedy trudno określić, które objawy są następstwem choroby, a które występują w wyniku leczenia mianseryną. Częstość nieznana: nieprawidłowy skład krwi (zwykle granulocytopenia lub agranulocytoza, najczęściej po 4-6 tyg. leczenia, częściej u pacjentów w podeszłym wieku, powikłanie odwracalne - ustępuje po odstawieniu leku), zwiększenie masy ciała, hipomania, uspokojenie (na początku leczenia, zmniejsza się wraz z kontynuacją terapii; zmniejszenie dawki na ogół nie prowadzi do mniejszego uspokojenia, ale może osłabić skuteczność leku przeciwdepresyjnego), drgawki, hiperkineza (zespół niespokojnych nóg), złośliwy zespół neuroleptyczny, bradykardia po podaniu dawki początkowej, wydłużenie odstępu QT w EKG, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, niedociśnienie, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby, wysypka, bóle stawów, obrzęki. Zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas leczenia mianseryną, a także w krótkim czasie po odstawieniu leku.
Deprexolet 60 mg - interakcje
Mianseryna może wzmagać hamujące działanie alkoholu na OUN - pacjentów należy ostrzec, że w czasie leczenia powinni unikać spożywania alkoholu. Mianseryna nie powinna być podawana równocześnie z inhibitorami MAO (takimi jak: moklobemid, tranylcypromina i linezolid) ani w ciągu 2 tyg. od zaprzestania ich podawania. W odwrotnej sytuacji powinny również upłynąć ok. 2 tyg. zanim pacjenci po odstawieniu mianseryny rozpoczną terapię inhibitorami MAO. Lek nie wykazuje interakcji z betanidyną, klonidyną, metyldopą, guanetydyną ani propranololem (także w skojarzeniu z hydralazyną). Niemniej zaleca się sprawdzanie ciśnienia krwi pacjentom leczonym jednocześnie lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jednoczesne leczenie lekami przeciwpadaczkowymi będącymi induktorami CYP3A4 (jak fenytoina lub karbamazepina) może spowodować obniżenie stężenia mianseryny w osoczu. Należy rozważyć modyfikację dawki, jeśli rozpoczyna się lub przerywa jednoczesne leczenie tymi lekami. Mianseryna może wpływać na metabolizm pochodnych kumaryny, np. warfaryny. Konieczna jest szczególna ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca (np. częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes) jest zwiększone w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków, które wydłużają odstęp QTc (np. niektórych leków przeciwpsychotycznych i antybiotyków). Należy zapoznać się z informacją o produkcie dotyczącą innych przyjmowanych leków, aby dowiedzieć się, jaki wywierają wpływ na odstęp QTc.
Deprexolet 60 mg - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Zaleca się rozpocząć leczenie od dawki 30 mg na dobę. Dawkę można stopniowo zwiększać co kilka dni, aż do osiągnięcia właściwej reakcji klinicznej pacjenta. Zróżnicowane dawkowanie w zależności od stopnia depresji wynosi od 60 do 90 mg na dobę. Dawkę dobową należy podawać w dawkach podzielonych albo jednorazowo na noc (ze względu na korzystny wpływ na sen). Leczenie odpowiednią dawką powoduje zazwyczaj pozytywną reakcję kliniczną w ciągu 2-4 tyg. W razie niezadowalającej reakcji, dawkę można zwiększyć. Jeżeli w ciągu następnych 2-4 tyg. leczenia nie ma reakcji, leczenie należy przerwać. Po uzyskaniu poprawy klinicznej celowe jest kontynuowanie leczenia jeszcze przez 4-6 mies. Nagłe odstawienie leku bardzo rzadko powoduje objawy odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku początkowo dawka powinna wynosić 30 mg na dobę; dawkę można zwiększać co kilka dni; zazwyczaj do uzyskania zadowalającej reakcji klinicznej pacjenta wystarczy dawka mniejsza niż dla dorosłych. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować bez rozgryzania, popijając płynem.
Deprexolet 60 mg - uwagi
Przez pierwszych kilka dni leczenia lek może zaburzać reakcje psychomotoryczne. Pacjenci z depresją leczeni lekami przeciwdepresyjnymi powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
