Znajdź lek

Doresol

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny - selektywny antagonista monoaminergiczny o dużym powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Rysperydon także wiąże się z receptorami α1-adrenergicznymi, z mniejszym powinowactwem z receptorami histaminergicznymi H1 i α2-adrenergicznymi. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Mimo że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, które to działanie uznawane jest za istotne w leczeniu pozytywnych objawów schizofrenii, słabiej hamuje aktywność ruchową i wykazuje słabsze działanie kataleptyczne w porównaniu z klasycznymi lekami neuroleptycznymi. Zrównoważone antagonistyczne działanie na receptory serotoninowe i dopaminowe w o.u.n. może ograniczyć tendencję do wywoływania pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć działania terapeutyczne na objawy negatywne i afektywne w schizofrenii. Po podaniu doustnym rysperydon wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h od podania. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Rysperydon jest częściowo metabolizowany do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne działanie farmakologiczne jak rysperydon. Rysperydon łącznie z 9-hydroksyrysperydonem tworzą aktywną frakcję przeciwpsychotyczną. Po podaniu doustnym u pacjentów z psychozą T0,5 rysperydonu w fazie eliminacji wynosi 3 h, a T0,5 9-hydroksyrysperydonu wynosi 24 h. Stan stacjonarny 9-hydroksyrysperydonu jest osiągany w ciągu 4-5 dni. Stopień wiązania z białkami osocza dla rysperydonu wynosi 88%, dla 9-hydroksyrysperydonu - 77%. W ciągu jednego tygodnia podawania leku 70% dawki jest wydalane z moczem, a 14% - z kałem. W moczu 35-45% dawki stanowi rysperydon i 9-hydroksyrysperydon, pozostałą część stanowią nieaktywne metabolity. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzoną czynnością nerek obserwowano zwiększone stężenia rysperydonu we krwi i wolniejszą eliminację rysperydonu. U dzieci T0,5 jest o 30-35% krótszy niż u dorosłych.

Wskazania

Schizofrenia, ostre i przewlekłe psychozy schizofreniczne oraz inne zburzenia psychotyczne, w których dominują objawy pozytywne (takie jak halucynacje, urojenia, zaburzenia myślenia, wrogość, podejrzliwość) i (lub) objawy negatywne (takie jak zblednięcie afektu, wycofanie emocjonalne i społeczne, zubożona mowa). Rysperydon łagodzi objawy afektywne (takie jak depresja, poczucie winy, niepokój) związane ze schizofrenią. Rysperydon jest również skuteczny w podtrzymywaniu poprawy klinicznej uzyskanej w kontynuowaniu leczenia u pacjentów, u których wystąpiła odpowiedź na początkowe leczenie manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej (epizody te charakteryzują się takimi objawami jak podwyższony, ekspansywny lub drażliwy nastrój, zawyżona samoocena, zmniejszone zapotrzebowanie na sen, przymus mówienia, natłok myśli, zaburzona koncentracja uwagi lub zaburzony osąd, w tym zachowania zakłócające porządek lub agresywne) oraz zaburzeń zachowania i innych zaburzeń destrukcyjnych u dzieci, młodzieży i dorosłych z niedorozwojem umysłowym, u których objawy zachować destrukcyjnych (takich jak agresywność, impulsywność, zachowania prowadzące do samookaleczenia się) są dominujące oraz gdy niefarmakologiczna terapia psychospołeczna nie przynosi pożądanego efektu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nietolerancja galaktoz, niedobór laktazy typu Lapp, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność stosując rysperydon w połączeniu z furosemidem lub innymi diuretykami, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Rysperydon nie jest zalecany w leczeniu behawioralnym objawów otępienia ze względu na zwiększone ryzyko zdarzeń niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych (w tym udarów mózgu i przemijających napadów niedokrwiennych). Leczenie ostrych psychoz u pacjentów z otępieniem w wywiadzie należy ograniczyć wyłącznie do terapii krótkoterminowej i prowadzić pod nadzorem specjalisty. Należy uważnie rozważyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych zanim rozpocznie się leczenie pacjenta z wywiadem wskazującym na udar mózgu lub przemijające napady niedokrwienne. Należy zachować ostrożność w przypadku wystąpienia innych czynników ryzyka chorób naczyniowych mózgu (tj. nadciśnienie, cukrzyca, palenie tytoniu, migotanie przedsionków, itp.). Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą układu krążenia, w tym z wydłużeniem odstępu QT - dawkę należy zwiększać stopniowo. Jeśli jest wymagana dalsza sedacja należy podać dodatkowy lek (np. pochodną benzodiazepiny) zamiast zwiększać dawkę rysperydonu. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych dyskinez późnych należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych. W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego należy odstawić preparat. Zaleca się zmniejszenie o połowę zarówno dawki początkowej, jak i kolejnych przyrostów dawki u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Ostrożność należy również zachować u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż teoretycznie rysperydon może spowodować nasilenie się choroby. Należy uważnie monitorować pacjentów z cukrzycą i pacjentów z czynnikami ryzyka rozwinięcia się cukrzycy. Należy zachować ostrożność w przypadku guzów nowotworowych zależnych od prolaktyny oraz u pacjentów z padaczką. Z uwagi na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS), przed zabiegiem usunięcia zaćmy należy poinformować okulistę o stosowaniu rysperydonu obecnie lub w przeszłości; zaleca się ostrożne podejście do zabiegu; w razie podejrzenia zespołu IFIS, może być konieczne podjęcie środków by powstrzymać tęczówkę przed wypadnięciem podczas zabiegu.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania rysperydonu w ciąży, dlatego należy go stosować jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon są wydzielane do mleka matki - nie zaleca się karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zaburzenia snu, pobudzenie, lęk, ból głowy, sedacja (częściej u dzieci i młodzieży, niż u dorosłych). Niezbyt często: obrzęk, niewielkie zmniejszenie liczby neutrofilów i (lub trombocytów), zwiększenie masy ciała, zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, dyskinezy późne, objawy pozapiramidowe, ortostatyczne zawroty głowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, nieostre widzenie, niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia odruchowa, zaparcia, niestrawność, nudności lub wymioty, ból brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, nieżyt nosa, wysypka i inne reakcje nadwrażliwości, nietrzymanie moczu, zatrucie wodne z powodu nadmiernego pragnienia lub niedostatecznego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu, które może prowadzić do mlekotoku, ginekomastii, zaburzeń cyklu miesiączkowego i braku miesiączki, priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu, zaburzenia regulacji temperatury ciała, udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne. Bardzo rzadko: hiperglikemia lub nasilenie istniejącej cukrzycy. Istnieje ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS) podczas zabiegu chirurgicznego usunięcia zaćmy u pacjentów przyjmujących rysperydon.

Interakcje

Należy zachować ostrożność w przypadku łącznego stosowania z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT. Należy zachować ostrożność stosując rysperydon w połączeniu z furosemidem lub innymi silnymi diuretykami, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Preparat należy stosować ostrożnie z innymi lekami działającymi ośrodkowo, także z alkoholem. Rysperydon może wpływać antagonistycznie na działanie lewodopy i innych agonistów receptorów dopaminowych. Karbamazepina i inne leki o działaniu stymulującym enzymy wątrobowe zmniejszają stężenie w osoczu frakcji rysperydonu o działaniu przeciwpsychotycznym - rozpoczynając leczenie tymi preparatami należy rozważyć zwiększenie dawki rysperydonu; w przypadku odstawiania tych preparatów może być konieczne zmniejszenie dawki rysperydonu. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre β-adrenolityki mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu krwi, nie zmieniając jednak stężenia frakcji czynnej o działaniu przeciwpsychotycznym. Fluoksetyna i paroksetyna mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, ale w mniejszym stopniu samej frakcji czynnej o działaniu przeciwpsychotycznym. Podczas rozpoczynania stosowania lub odstawiania jednocześnie stosowanej fluoksetyny lub paroksetyny należy dokonać ponownej oceny dawkowania rysperydonu. Podobna reakcja może wystąpić w przypadku łącznego stosowania z haloperydolem. Nie stwierdzono interakcji (lub była ona bez znaczenia klinicznego) z amitryptyliną, cymetydyną, ranitydyną, erytromycyną, galantaminą, donepezylem, lekami silnie wiążącymi się z białkami, walproinianem, litem i starszymi lub typowymi neuroleptykami.

Dawkowanie

Doustnie. Schizofrenia. Dorośli: dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę, podawane 1 lub 2 razy na dobę. Drugiego dnia dawkę można zwiększyć do 4 mg na dobę. Dla większości pacjentów optymalną dawką jest 4-6 mg na dobę. U niektórych pacjentów właściwe będzie wolniejsze zwiększanie dawki, mniejsza dawka początkowa i mniejsza dawka podtrzymująca. Pacjenci w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawkę można dostosować indywidualnie zwiększając o 0,5 mg 2 razy na dobę do dawki 1-2 mg 2 razy na dobę. Należy zachować ostrożność stosując preparat w tej grupie pacjentów. Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej. Dorośli: dawka początkowa wynosi 2 mg na dobę. Dawkę można indywidualnie dostosowywać o nie więcej niż 1 mg na dobę co 24 h. Dla większości pacjentów optymalną dawką podtrzymującą będzie 2-6 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: zaleca się wolniejsze zwiększenie dawki i mniejszą dawkę podtrzymującą. Zaburzenia zachowania i zachowania destrukcyjne. Dorośli (mc. > 50 kg): dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę. Dawkę tę można indywidualnie dostosować, zwiększając ją o 0,5 mg raz na dobę, co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz na dobę. Dzieci i młodzież (mc. < 50 kg): zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. Dawkę można indywidualnie dostosowywać, zwiększając ją o 0,25 mg raz na dobę, co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg na dobę. Należy regularnie oceniać celowość kontynuowania terapii. Nie ma doświadczeń w stosowaniu preparatu u dzieci poniżej 5 lat.
Pacjenci z niewydolnością wątroby i nerek: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2 razy na dobę. Dawkę można dostosować indywidualnie, zwiększając o 0,5 mg 2 razy na dobę do 1-2 mg 2 razy na dobę. Należy zachować ostrożność. Zmiana innych leków przeciwpsychotycznych na rysperydon: zaleca się stopniowe odstawienie wcześniej stosowanego leku równocześnie z rozpoczęciem podawania rysperydonu. W przypadku pacjentów przechodzących z neuroleptyków o przedłużonym uwalnianiu na preparat, podawanie preparatu rozpoczyna się zamiast zastosowania preparatu o przedłużonym uwalnianiu w chwili kolejnego wstrzyknięcia leku o przedłużonym uwalnianiu. Okresowo należy przeprowadzać ocenę konieczności kontynuowania leczenia przeciw parkinsonizmowi.

Uwagi

Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w ruchu - zaleca się zachowanie ostrożności.

Pharmindex