Dulsevia - ulotka, skutki uboczne. Lek 30, 60 i 90 mg

Spis treści

Dulsevia - skład

1 kaps. zawiera 30 mg, 60 mg lub 90 mg duloksetyny (w postaci chlorowodorku). Preparat zawiera sacharozę.

Dulsevia - Działanie

Lek przeciwdepresyjny - inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Słabo hamuje zwrotny wychwyt dopaminy, nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów histaminowych, dopaminergicznych, cholinergicznych i adrenergicznych. Duloksetyna powodowała normalizację progu bólowego w badaniach nieklinicznych z wykorzystaniem różnych modeli bólu neuropatycznego i bólu wywołanego procesem zapalnym oraz zmniejszała nasilenie zachowań związanych z bólem w modelu ciągłego bólu. Uważa się, że mechanizm hamowania bólu przez duloksetynę polega na wzmaganiu aktywności zstępujących szlaków hamowania bólu w ośrodkowym układzie nerwowym. Duloksetyna dobrze wchłania się po podaniu doustnym, osiągając Cmax w ciągu 6 h. Biodostępność wynosi 32-80% (średnio 50%). Pokarm wydłuża Tmax do 10 h oraz nieznacznie zmniejsza stopień wchłaniania (o ok. 11%). Duloksetyna wiąże się z białkami osocza w ok. 96%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana, z udziałem CYP2D6 i CYP1A2, do nieaktywnych metabolitów. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 duloksetyny wynosi 8-17 h (średnio 12 h). Farmakokinetyka duloksetyny wskazuje na dużą zmienność osobniczą (ogólnie 50-60%), częściowo ze względu na płeć, wiek, palenie tytoniu i aktywność enzymu CYP2D6.

Reklama

Dulsevia - wskazania

Kapsułki 30 mg, 60 mg: Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych. Leczenie bólu w obwodowej neuropatii cukrzycowej. Leczenie zaburzeń lękowych uogólnionych. Kapsułki 90 mg: Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych. Leczenie zaburzeń lękowych uogólnionych. Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Dulsevia - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na duloksetynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (CCr

Dulsevia - ostrzeżenia

Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku

Dulsevia - ciąża

W ciąży stosować tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu (nie można wykluczyć ryzyka przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków - PPHN). U noworodków, których matki przyjmowały duloksetynę w okresie przedporodowym mogą wystąpić objawy odstawienia, w tym: hipotonia, drżenie, drżączka, trudności w przyjmowaniu pokarmu, zaburzenia oddechowe i drgawki (obserwowane głównie w chwili urodzenia lub w ciągu kilku dni po urodzeniu). Duloksetyna bardzo słabo przenika do mleka kobiecego (ok. 0,14% dawki stosowanej u matki), jednak nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, ponieważ nie jest określone bezpieczeństwo stosowania duloksetyny u niemowląt. Stosowanie leku nie miało wpływu na płodność u mężczyzn, natomiast u kobiet skutki były widoczne tylko w przypadku stosowania dawek, które powodowały toksyczność u matek.

Dulsevia - efekty uboczne

Często: zmniejszenie łaknienia, bezsenność, pobudzenie, zmniejszenie libido, lęk, zaburzenia orgazmu, niezwykłe sny, zawroty głowy, letarg, drżenie, parestezja, niewyraźne widzenia, szumy w uszach, kołatanie serca, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, nagłe zaczerwienienie twarzy, ziewanie, zaparcie, biegunka, ból brzucha, wymioty, niestrawność, wzdęcia, zwiększona potliwość, wysypka, ból mięśniowo-szkieletowy, kurcze mięśni, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, częstomocz, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, opóźniona ejakulacja, upadki, zmęczenie, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: zapalenie krtani, hiperglikemia (głównie u pacjentów z cukrzycą), samobójcze myśli, zaburzenia snu, bruksizm, dezorientacja, apatia, drgawki kloniczne mięśni, akatyzja, nerwowość, zaburzenia uwagi, zaburzenia smaku, dyskineza, zespół niespokojnych nóg, pogorszenie jakości snu, rozszerzenie źrenicy, zaburzenia widzenia, zawroty głowy spowodowane zaburzeniami błędnika, ból ucha, tachykardia, arytmia nadkomorowa (głównie migotanie przedsionków), omdlenia, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, uczucie zimna w kończynach, ucisk w gardle, krwawienie z nosa, krwotok z przewodu pokarmowego, zapalenie żołądka i jelit, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaburzenia połykania, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT, ALP), ostre uszkodzenie wątroby, nocne pocenie, pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, zimne poty, nadwrażliwość na światło, zwiększona skłonność do powstawania siniaków, sztywność mięśni, drżenie mięśni, zatrzymanie moczu, uczucie parcia na pęcherz, oddawanie moczu w nocy, nadmierne wydzielanie moczu, zmniejszenie diurezy, krwotok w obrębie dróg rodnych, zaburzenia menstruacyjne, zaburzenia seksualne, ból jąder, ból w klatce piersiowej, złe/nietypowe samopoczucie, uczucie zimna, pragnienie, dreszcze, zmęczenie, uczucie gorąca, zaburzenia chodu, zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności CPK, zwiększenie stężenia potasu we krwi. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, zespół nadwrażliwości, niedoczynność tarczycy, odwodnienie, hiponatremia, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), samobójcze zachowania, stan pobudzenia maniakalnego, omamy, agresja i gniew, zespół serotoninowy, drgawki, niepokój psychoruchowy, objawy pozapiramidowe, jaskra, przełom nadciśnieniowy, śródmiąższowa choroba płuc, eozynofilowe zapalenie płuc, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, obecność świeżej krwi w kale, nieprzyjemny zapach z ust, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, niewydolność wątroby, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, szczękościsk, nieprawidłowy zapach moczu, objawy menopauzy, mlekotok, hiperprolaktynemia, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi. Bardzo rzadko: zapalenie naczyń skóry. Przerwanie stosowania duloksetyny (zwłaszcza nagłe) często powoduje wystąpienie objawów odstawiennych, takich jak: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezja lub wrażenie porażenia prądem, szczególnie w obrębie głowy), zaburzenia snu (w tym bezsenność i nasilone marzenia senne), zmęczenie, senność, pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie, ból głowy, ból mięśni, drażliwość, biegunka, nadmierna potliwość i zawroty głowy spowodowane zaburzeniami błędnika. U pacjentów z bólem w neuropatii cukrzycowej obserwowano niewielkie zwiększenie stężenia glukozy na czczo oraz cholesterolu całkowitego. Profil działań niepożądanych po zastosowaniu duloksetyny u dzieci i młodzieży był podobny do obserwowanego u osób dorosłych; obserwowano mniejszy o 1% całkowity średni wzrost na siatce centylowej oraz zmniejszenie masy ciała średnio o 0,1 kg po 10 tyg. leczenia duloksetyną, w porównaniu z obserwowanym zwiększeniem o średnio 0,9 kg u pacjentów, którym podawano placebo (jednakże zazwyczaj obserwowano tendencję do odzyskiwania przewidywanej percentylowej masy początkowej u dzieci leczonych duloksetyną).

Dulsevia - interakcje

Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, przeciwwskazane jest stosowanie duloksetyny jednocześnie z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz w okresie przynajmniej 14 dni po zakończeniu ich stosowania. Stosowanie nieselektywnych, nieodwracalnych inhibitorów MAO można rozpocząć nie wcześniej niż 5 dni od odstawienia duloksetyny. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania duloksetyny i selektywnych, odwracalnych inhibitorów MAO, takich jak moklobemid. Antybiotyk linezolid jest odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go stosować jednocześnie z duloksetyną. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania duloksetyny i leków serotoninergicznych, takich jak: selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. klomipramina i amitryptylina), preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), tryptany, tramadol, petydyna, tryptofan oraz leki przeciwpsychotyczne lub antagoniści dopaminy, które mogą wpływać na neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne. Fluwoksamina (silny inhibitor CYP1A2) zmniejsza klirens osoczowy duloksetyny o ok. 77% i zwiększa 6-krotnie jej AUC - nie należy podawać duloksetyny w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak: fluwoksamina, cyprofloksacyna lub enoksacyna. Duloksetynę należy stosować ostrożnie z innymi lekami lub substancjami działającymi na OUN, w tym lekami uspokajającymi, benzodiazepinami, barbituranami, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpsychotycznymi, lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym oraz z alkoholem. Duloksetyna jest umiarkowanym inhibitorem CYP2D6. Powoduje ok. 3-krotne zwiększenie AUC dezypraminy (substrat CYP2D6). Zwiększa AUC tolterodyny w stanie równowagi o 71%, lecz nie wpływa na farmakokinetykę jej aktywnego metabolitu 5-hydroksylowego; nie jest zalecane dostosowanie dawki. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania duloksetyny i leków metabolizowanych głównie przez CYP2D6, takich jak: rysperydon, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. nortryptylina, amitryptylina i imipramina) oraz inne, w szczególności gdy mają wąski indeks terapeutyczny (np. flekainid, propafenon i metoprolol). Duloksetyna nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny (substrat CYP1A2). Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji in vivo z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi i innymi lekami steroidowymi, jednak duloksetyna nie pobudza katalitycznej aktywności CYP3A. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania duloksetyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych lub przeciwpłytkowych, ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia wynikającego z interakcji farmakodynamicznej. Jednoczesne stosowanie duloksetyny z lekami zobojętniającymi zawierającymi glin i magnez lub z famotydyną (antagonista receptora H2) nie wpływa w sposób istotny na szybkość ani na stopień wchłaniania duloksetyny po doustnym. Palenie tytoniu (indukcja CYP1A2) zmniejsza stężenie duloksetyny o ok. 50% w stosunku do osób niepalących.

Dulsevia - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Duże zaburzenia depresyjne. Dawka początkowa oraz zalecana dawka podtrzymująca wynoszą 60 mg raz na dobę. Oceniano bezpieczeństwo stosowania dawek do 120 mg na dobę (dawka maksymalna); nie uzyskano jednak dowodów klinicznych, które sugerowałyby, że u pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedzi na leczenie zalecaną dawką początkową, zwiększenie dawki może przynieść korzyści. Odpowiedź na leczenie obserwuje się zwykle po 2-4 tyg. terapii. Po utrwaleniu odpowiedzi zaleca się kontynuowanie terapii przeciwdepresyjnej przez kilka mies., aby zapobiec nawrotom. U pacjentów, u których uzyskano odpowiedź na leczenie duloksetyną z nawracającymi epizodami dużej depresji w wywiadzie można rozważyć dalsze długotrwałe leczenie dawką 60-120 mg na dobę. Zaburzenia lękowe uogólnione. Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg raz na dobę. W przypadku braku odpowiedzi na leczenie, należy zwiększyć dawkę do 60 mg, czyli zazwyczaj stosowanej dawki podtrzymującej u większości pacjentów. U pacjentów ze współistniejącymi dużymi zaburzeniami depresyjnymi zaleca się stosowanie dawki początkowej i podtrzymującej 60 mg raz na dobę. Wykazano skuteczność i bezpieczeństwo dawek do 120 mg na dobę. Dlatego, u pacjentów, u których nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi na leczenie dawką 60 mg, można rozważyć zwiększenie dawki do 90 mg lub 120 mg, biorąc pod uwagę tolerancję leku przez pacjenta. Po utrwaleniu odpowiedzi, zaleca się kontynuowanie leczenia przez kilka mies. w celu zapobiegania nawrotom. Ból w obwodowej neuropatii cukrzycowej. Dawka początkowa oraz zalecana dawka podtrzymująca wynoszą 60 mg raz na dobę. Oceniano bezpieczeństwo stosowania dawek do 120 mg na dobę (dawka maksymalna), podawanych w równych dawkach podzielonych. U pacjentów, u których nie uzyskano wystarczającej odpowiedzi na leczenie dawką 60 mg, zwiększenie dawki może przynieść korzyści. Odpowiedź kliniczną należy ocenić po 2 mies. leczenia. Po tym okresie u pacjentów z niewystarczającą początkową odpowiedzią kliniczną mało prawdopodobne jest osiągnięcie lepszych wyników. Należy regularnie (nie rzadziej niż co 3 mies.) oceniać korzyści z leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku, jednakże należy zachować ostrożność, szczególnie u pacjentów z dużymi zaburzeniami depresyjnymi lub zaburzeniami lękowymi uogólnionymi w przypadku podawania dawki 120 mg na dobę, dla której istnieją ograniczone dane. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-80 ml/min); nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr Sposób podania. Lek można przyjmować podczas posiłku lub między posiłkami.

Dulsevia - uwagi

Podczas stosowania leku może wystąpić sedacja i zawroty głowy - należy wówczas unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex
<-- popup -->