Znajdź lek

Durogesic

Spis treści

Działanie

System transdermalny dostarczający do krążenia ogólnego fentanyl, silny opioidowy lek przeciwbólowy, w sposób ciągły przez 72 h. Fentanyl ma duże powinowactwo do receptorów opioidowych mi. Główne działanie terapeutyczne to działanie przeciwbólowe i uspokojenie. Minimalne skuteczne stężenie leku w surowicy (wywołujące działanie przeciwbólowe) u pacjentów wcześniej nieleczonych opioidami wynosi 0,3-1,5 ng/ml. Częstość występowania działań niepożądanych zwiększa się, gdy stężenia fentanylu w surowicy wynoszą powyżej 2 ng/ml. Zarówno minimalne stężenie skuteczne, jak i stężenie, przy którym występują objawy toksyczności, zwiększają się wraz z narastaniem tolerancji na lek. Lek wykazuje typowe dla opioidów działania: zahamowanie ośrodka oddechowego, zwężenie źrenic, nudności i wymioty, spowolnienie motoryki przewodu pokarmowego oraz zmniejszone wydzielanie i zwiększone napięcie mięśniowe w obrębie zwieraczy przewodu pokarmowego, może pojawić się działanie euforyzujące i hamowanie kaszlu oraz wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Plaster zbudowany jest z warstwy ochronnej (na zewnątrz) i dwóch warstw czynnościowych: poliestrowej warstwy zewnętrznej i zawierającej fentanyl, poliakrylowej warstwy przylepnej. Po naklejeniu na skórę pierwszego plastra, stężenie fentanylu we krwi zwiększa się stopniowo, stabilizuje się między 12 a 24 h i utrzymuje się na względnie stałym poziomie przez 72 h. Uzyskiwane stężenia fentanylu w surowicy są proporcjonalne do wielkości zastosowanego plastra. Na koniec drugiej 72 h aplikacji osiągany jest stan stacjonarny stężenia fentanylu, który utrzymuje się podczas dalszych aplikacji tego samego rozmiaru plastra. Fentanyl wiąże się z białkami osocza w ok. 84%. Jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowany głównie z udziałem CYP3A4. Skóra nie metabolizuje fentanylu podawanego przezskórnie - 92% dawki dostarczonej przez system transdermalny pojawia się jako niezmieniony fentanyl w krążeniu ustrojowym. Po usunięciu plastra stężenie fentanylu w surowicy zmniejsza się stopniowo o ok. 50% w ciągu 17 h (13-22 h), jeżeli plaster stosowany był przez 24 h. Po 72 h aplikacji średni T0,5 wynosi 20-27 h. Podczas 72 h dożylnego podawania fentanylu ok. 75% dawki wydalane jest w moczu, głównie w postaci metabolitów, poniżej 10% w postaci niezmienionej. Ok. 9% dawki wydalane jest z kałem, głównie w postaci metabolitów.

Wskazania

Leczenie bólu przewlekłego oraz bólu opornego na leczenie, wymagającego podawania leków opioidowych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostry lub pooperacyjny ból ze względu na brak możliwości dostosowania dawki w krótkim czasie oraz związanego z tym ryzyka wystąpienia ciężkich i zagrażających życiu zaburzeń oddechowych. Ciężka depresja oddechowa.